АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Каковы механизмы действия бензодиазепиновых и небензодиазепиновых гипнотиков?

Прочитайте:
  1. A) действия медиаторов воспаления
  2. A) снижением бактерицидного действия соляной кислоты
  3. II.Механорецепторные механизмы регуляции. Легочно-вагусная регуляция дыхания
  4. III). Сосудорасширяющие препараты прямого миотропного действия (миотропные средства).
  5. III. Психосоциальные воздействия
  6. III. Сердечная недостаточность, понятие, формы, патофизиологические механизмы развития
  7. L. Механизмы терморегуляции человека
  8. VII. Побочные действия средств, применяемых для лечения заболеваний глаз
  9. X.3.3. Действия в случае профессионального контакта
  10. XII. Хроническая форма сердечная недостаточность, понятие, причины, механизмы развития

И бензодиазепиновые, и новейшие небензодиазепиновые гипнотики оказывают ингиби-рующий эффект на центральную нервную систему. Этот эффект опосредуется через стимуля­цию бензодиазепиновых рецепторов, при этом оказывается агонистический эффект на ней-ротрансмиттер g-аминомасляную кислоту (ГАМК). ГАМКА-рецепторный комплекс мозга включает два подтипа бензодиазепиновых рецепторов: омега-1 (сог) и омега-2 (оо2). Стимуля­ция данных рецепторов агонистами вызывает гиперполяризацию соответствующих нейрона-льных мембран, которая снижает клеточную возбудимость или ответ на импульс. Считается, что со,-рецепторы ответственны за седативный эффект, в то время как со2-рецепторы опосре­дуют снижение тревоги, антиконвульсивное действие и, к сожалению, потерю памяти и на­рушение координации движений. Большинство бензодиазепинов стимулируют как со,-, так и со2-рецепторы; следовательно, их седативный эффект коррелирует с побочным воздействи­ем на координацию и память. Бензодиазепины обычно стимулируют и третий тип рецепто­ров, омега-3 (со3), но эти рецепторы расположены, главным образом, в спинном мозге и не связаны со сном, памятью или координацией. Следовательно, в идеале пациенты должны ощущать улучшение самочувствия от приема, что может быть частью механизма действия препарата.

14. Можно ли создать препарат с минимумом побочных эффектов, стимулирующий лишь бензо­
диазепиновые о)!-рецепторы?

Теоретически, да. Как минимум, три препарата продемонстрировали фармакологическую способность связываться избирательно с coj-рецепторами. Они включают квазепам, золпи-дем и залеплон. Квазепам сам по себе является согселективным, но два его длительно дей­ствующих метаболита примерно в 150 раз более активны и не обладают со,-селективностью. Золпидем является со,-селективным и не образует достаточно активных метаболитов. Он об­ладает теоретическим преимуществом в виде со,-селективности, но не демонстрирует клини­чески значимого преимущества по редукции нарушения координации движений или нару­шения памяти над неселективными бензодиазепинами короткого действия (например, три-азоламом) в обычных терапевтических дозах. Данные подтверждают, что золпидем может вы­зывать физиологически более нормальный сон, менее выраженные симптомы отмены и ме­нее склонен вызывать толерантность.


Глава 51. Седактивные/гипнотические средства 335

Залеплон является другим небензодиазепиновым седативным/гипнотическим средством, обладающим соt -селективностью. Его отличие от других седативных средств короткого дей­ствия состоит в периоде полувыведения, составляющем только 1 ч. Исследования показали очень незначительный эффект на когнитивные функции или координацию спустя 3—4 ч пос­ле приема. Это указывает на возможность применения залеплона не только для лечения за­труднений засыпания, но и для терапии ночных или ранних утренних пробуждений (разви­вающихся за 4 ч до обычного времени пробуждения).


Дата добавления: 2015-02-05 | Просмотры: 755 | Нарушение авторских прав



1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 | 12 | 13 | 14 | 15 | 16 | 17 | 18 | 19 | 20 | 21 | 22 | 23 | 24 | 25 | 26 | 27 | 28 | 29 | 30 | 31 | 32 | 33 | 34 | 35 | 36 | 37 | 38 | 39 | 40 | 41 | 42 | 43 | 44 | 45 | 46 | 47 | 48 | 49 | 50 | 51 | 52 | 53 | 54 | 55 | 56 | 57 | 58 | 59 | 60 | 61 | 62 | 63 | 64 | 65 | 66 | 67 | 68 | 69 | 70 | 71 | 72 | 73 | 74 | 75 | 76 | 77 | 78 | 79 | 80 | 81 | 82 | 83 | 84 | 85 | 86 | 87 | 88 | 89 | 90 | 91 | 92 | 93 | 94 | 95 | 96 | 97 | 98 | 99 | 100 | 101 | 102 | 103 | 104 | 105 | 106 | 107 | 108 | 109 | 110 | 111 | 112 | 113 | 114 | 115 | 116 | 117 | 118 | 119 | 120 | 121 | 122 | 123 | 124 | 125 | 126 | 127 | 128 | 129 | 130 | 131 | 132 | 133 | 134 | 135 | 136 | 137 | 138 | 139 | 140 | 141 | 142 | 143 | 144 | 145 | 146 | 147 | 148 | 149 | 150 | 151 | 152 | 153 | 154 | 155 | 156 | 157 | 158 | 159 | 160 | 161 | 162 | 163 | 164 | 165 | 166 | 167 | 168 | 169 | 170 | 171 | 172 | 173 | 174 | 175 | 176 | 177 | 178 | 179 | 180 | 181 | 182 | 183 | 184 | 185 | 186 | 187 | 188 | 189 | 190 | 191 | 192 | 193 | 194 | 195 | 196 | 197 | 198 | 199 | 200 | 201 | 202 | 203 | 204 | 205 | 206 | 207 | 208 | 209 | 210 | 211 | 212 | 213 | 214 | 215 | 216 | 217 | 218 | 219 | 220 | 221 | 222 | 223 | 224 | 225 | 226 | 227 | 228 | 229 | 230 | 231 | 232 | 233 | 234 | 235 | 236 | 237 | 238 | 239 | 240 | 241 | 242 | 243 | 244 | 245 | 246 | 247 | 248 | 249 | 250 | 251 | 252 | 253 | 254 | 255 | 256 | 257 | 258 | 259 | 260 | 261 | 262 | 263 | 264 | 265 | 266 | 267 | 268 | 269 | 270 | 271 | 272 | 273 | 274 | 275 | 276 | 277 | 278 | 279 | 280 | 281 | 282 | 283 | 284 | 285 | 286 | 287 | 288 | 289 | 290 | 291 | 292 | 293 | 294 | 295 | 296 | 297 | 298 | 299 | 300 | 301 | 302 | 303 | 304 | 305 | 306 | 307 | 308 | 309 | 310 | 311 | 312 | 313 | 314 | 315 | 316 | 317 | 318 | 319 | 320 | 321 | 322 | 323 | 324 | 325 | 326 | 327 | 328 | 329 | 330 | 331 | 332 | 333 | 334 | 335 | 336 | 337 | 338 | 339 | 340 | 341 | 342 | 343 | 344 | 345 | 346 | 347 | 348 | 349 | 350 | 351 | 352 | 353 | 354 | 355 | 356 | 357 | 358 | 359 | 360 | 361 | 362 | 363 | 364 | 365 | 366 | 367 | 368 | 369 | 370 | 371 | 372 | 373 | 374 | 375 | 376 | 377 | 378 | 379 | 380 | 381 | 382 | 383 | 384 | 385 | 386 | 387 | 388 | 389 | 390 | 391 | 392 | 393 | 394 | 395 | 396 | 397 | 398 | 399 | 400 | 401 | 402 | 403 | 404 | 405 | 406 | 407 | 408 | 409 | 410 | 411 | 412 | 413 | 414 | 415 | 416 | 417 | 418 | 419 | 420 | 421 | 422 | 423 | 424 | 425 | 426 | 427 | 428 | 429 | 430 | 431 | 432 | 433 | 434 | 435 | 436 | 437 | 438 | 439 | 440 | 441 | 442 | 443 | 444 | 445 | 446 | 447 | 448 | 449 | 450 | 451 | 452 | 453 | 454 | 455 | 456 | 457 | 458 | 459 | 460 | 461 | 462 | 463 | 464 | 465 | 466 | 467 | 468 | 469 | 470 | 471 | 472 | 473 | 474 | 475 | 476 | 477 | 478 | 479 | 480 | 481 | 482 | 483 | 484 | 485 | 486 | 487 | 488 | 489 | 490 | 491 | 492 | 493 | 494 | 495 | 496 | 497 | 498 | 499 | 500 | 501 | 502 | 503 | 504 | 505 | 506 | 507 | 508 | 509 | 510 | 511 | 512 | 513 | 514 | 515 | 516 | 517 | 518 | 519 | 520 | 521 | 522 | 523 | 524 | 525 | 526 | 527 | 528 | 529 | 530 | 531 | 532 | 533 | 534 | 535 | 536 | 537 | 538 | 539 | 540 | 541 | 542 | 543 | 544 | 545 | 546 | 547 | 548 | 549 | 550 | 551 | 552 | 553 | 554 | 555 | 556 | 557 | 558 | 559 | 560 | 561 | 562 | 563 | 564 | 565 | 566 | 567 | 568 | 569 | 570 | 571 | 572 | 573 | 574 | 575 | 576 | 577 | 578 | 579 | 580 | 581 | 582 | 583 | 584 | 585 | 586 | 587 | 588 | 589 | 590 | 591 | 592 | 593 | 594 | 595 | 596 | 597 | 598 | 599 | 600 | 601 | 602 | 603 | 604 | 605 | 606 | 607 | 608 | 609 | 610 | 611 | 612 | 613 | 614 | 615 | 616 | 617 | 618 | 619 | 620 | 621 | 622 | 623 | 624 | 625 | 626 | 627 | 628 | 629 | 630 | 631 | 632 | 633 | 634 | 635 | 636 | 637 | 638 | 639 | 640 | 641 | 642 | 643 | 644 | 645 | 646 | 647 | 648 | 649 |



При использовании материала ссылка на сайт medlec.org обязательна! (0.004 сек.)