АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Місцевоанестезуючі засоби

Місцевоанестезуючі засоби – це речовини, які при нанесенні на периферичну нервову тканину мають здатність знижувати або повністю пригнічувати збудливість чутливих нервових закінчень та гальмувати проведення імпульсів по нервових волокнах.

Пошук нових препаратів тривав, і у 1943 р. Лефгреном був синтезований лідокаїн, який до нашого часу вважається еталонним засобом цієї групи ліків. Сучасні місцевоанестезуючі засоби можна поділити на такі групи:

І. Природна сполука – ефір бензоїлекгоніну: кокаїн.

ІІ. Синтетичні азотисті сполуки

1. Ефірні сполуки (похідні ПАБК):

а) легкорозчинні у воді: новокаїн, дикаїн;

б) малорозчинні у воді: анестезин, ортокаїн.

2. Амідні сполуки: лідокаїн, тримекаїн, ультракаїн, піромекаїн.

Певну місцевоанестезуючу дію мають гвоздикова олія, фенол, аміназин, димедрол, але як місцеві анестетики вони не використовуються.

До місцевих анестетиків ставиться ряд вимог. Це висока вибірковість і достатня тривалість дії, велика її широта. Вони не повинні подразнювати тканини. Бажано, щоб ці засоби звужували судини або хоча б їх не розширювали. Вони повинні витримувати стерилізацію.

Усі місцевоанестезуючі засоби є основами, які погано розчиняються у воді. Тому їх застосовують у вигляді солей (хлоридів), які водорозчинні, але не мають місцевоанестезуючої дії. Остання проявляється після дисоціації солі і вивільнення основи. Така дисоціація відбувається у здорових тканинах, які мають лужну реакцію (рН 7,4). У вогнищі запалення, де спостерігається ацидоз, місцевоанестезуючі засоби втрачають свою ефективність.

Механізм дії місцевоанестезуючих засобів полягає в стабілізації мембран нервових клітин у поляризованому стані. При цьому відбувається блокада натрієвих каналів мембран аксонів та тіла нейронів. У результаті гальмується вхід іонов Na+ всередину клітин, не розвивається деполяризація і зникає здатність генерувати потенціал дії (не утворюється і не проводиться нервовий імпульс).

Місцеві анестетики у тих дозах, в яких вони застосовуються для виключення аферентної імпульсації, на рухові нерви практично не впливають, і параліч скелетних м’язів не розвивається.

При дії місцевоанестезуючих засобів на нервові закінчення або на нервові волокна блокада утворення імпульсів та їх проведення відбувається лише в тій ділянці, на яку наноситься препарат.

Речовини першої групи швидко гідролізуються в організмі естеразами тканин, тому тривалість їхньої дії невелика. Препарати другої групи руйнуються мікросомальними ферментами у печінці, тому діють довше.

Залежно від точок прикладання дії місцевоанестезуючих засобів, розрізняють такі види місцевої анестезії: термінальну, провідникову та інфільтраційну.

При термінальній (поверхневій) анестезії місцевий анестетик наносять на слизові оболонки, рани, виразки, свіжі грануляції тощо.

Всмоктування препаратів при нанесенні на слизові оболонки відбувається з різною швидкістю, що має практичне значення, оскільки інтенсивна резорбція і швидке надходження місцевого анестетика в загальний кровотік може спричинити інтоксикацію.

При нанесенні на непошкоджену шкіру жоден місцевоанестезуючий засіб через неї не проникає і не проявляє анестезуючої дії. Для термінального знеболювання використовують анестезин, дикаїн, ксикаїн, тримекаїн, дуже рідко – новокаїн, тому що він погано проникає через слизові оболонки.

Провідникова (регіонарна) анестезія передбачає введення анестетика в ділянці нервових стовбурів, вузлів, чутливих корінців спинного мозку. Її варіантами є: стовбурова, або власне провідникова, анестезія; плексусна, або анестезія нервових сплетень; паравертебральна – анестезія нервових вузлів; спинномозкова та перидуральна анестезія.

Інфільтраційна анестезія – це змішаний вид місцевого знеболювання, при якому виключаються нервові закінчення і волокна шляхом пошарового просякнення тканин розчином місцевоанестезуючого засобу. Для інфільтраційної анестезії використовують новокаїн, ксикаїн, тримекаїн.

Всі місцеві анестетики, крім кокаїну, знижують силу та частоту серцевих скорочень, сповільнюють проведення імпульсів у провідній системі серця, викликають гіпотензію.

Кокаїн – перша природна сполука, в якої було виявлено місцевоанестезуючі властивості. Є алкалоїдом, який отримують з листя південноамериканської рослини Erythroxylon coca. Його місцевоанестезуюча активність у 3 рази перевищує силу дії новокаїну, але й токсичність є вищою у 3-5 разів.

Дикаїн – місцевоанестезуючий засіб, який використовують для термінальної анестезії. За силою анестезуючої дії він переважає новокаїн у 8-15 разів, але його токсичність також вища в 10 разів.

Новокаїн є похідним параамінобензойної кислоти. При гідролізі його естеразами тканин остання вивільняється. Враховуючи, що ця кислота є фактором росту бактерій, новокаїн не можна призначати пацієнтам, які лікуються сульфаніламідами, тому що їх ефективність за такої комбінації буде зменшуватись.

Незважаючи на те, що новокаїн використовується від 1905 року, він не втратив свого значення, оскільки має хорошу місцевоанестезуючу активність і невисоку токсичність. Новокаїн застосовують для інфільтраційної анестезії у вигляді 0,25-0,5 % розчинів. Після одноразового введення препарату анестезія триває 30-60 хв. Для стовбурової анестезії його вводять у вигляді 1-2 % розчинів, для лікуючих блокад – 0,25-0,5 % розчинів. Блокади здійснюються для послаблення рефлекторних реакцій і покращання трофіки ураженого органа.

Анестезин практично не розчиняється у воді, тому використовується лише для термінальної анестезії. У вигляді 5-10 % присипок, мазей, паст анестезин застосовують при сверблячих дерматозах, для знеболювання ран та виразок, у свічках – при захворюваннях прямої кишки.

Ксикаїн (лідокаїн), є універсальним місцевоанестезуючим засобом, який використовують для всіх видів місцевої анестезії. За силою дії він у 2 рази перевищує новокаїн при однаковій токсичності. Тривалість дії препарату не перевищує 1,5-2 год, після додавання адреналіну – до 4 год. У процесі його біотрансформації в організмі не утворюється параамінобензойна кислота, тому він може застосовуватись у хворих, які лікуються сульфаніламідними препаратами.

Препарат використовують для інфільтраційної анестезії у вигляді 0,25-0,5 % розчинів, провідникової – 0,5-2 % розчинів,

Ультракаїн (артикаїн) застосовують для інфільтраційної та провідникової анестезії. Знеболююча дія розвивається через 1-2 хв після введення препарату, триває 1-3,5 год. Для застосування у стоматології випускається комбінований препарат, який містить ультракаїн та адреналіну гідрохлорид (ультракаїн Д-С).

У процесі застосування місцевоанестезуючих засобів при перевищенні максимальних доз або при їх швидкому введенні розвиваються явища інтоксикації. Це проявляється порушенням серцевого ритму, зупинкою серця, пригніченням центральної нервової системи, пригніченням дихання, судомами. При їх виникненні вводять судинозвужуючі (норадреналіну гідротартрат, адреналіну гідрохлорид), кардіотонічні (строфантин, корглікон), протисудомні (тіопентал-натрій, діазепам) засоби.

Дата добавления: 2015-11-26 | Просмотры: 2212 | Нарушение авторских прав