Непрямые антикоагулянты
n Угнетают синтез факторов свертывания в печени, зависимых от витамина К
n Антагонисты витамина К
n Имеют большой латентный период
n Активны только in vivo
Препараты:
- этилбискумацетат (неодикумарин, пелентан, тромбарин, дикумарил)
- аценокумарол (синкумар, тромбостоп, нео-синтром)
- варфарин
- фениндион (фенилин, данилон, тромбосол, атромбон, риндион)
n Назначаются энтерально
n Обладают выраженным взаимодействием с другими лекарственными средствами, компонентами пищи
n Материальная кумуляция
n Эффект развивается через 2 суток, продолжительность действия 4 дня
n Контроль протромбинового индекса в крови и анализа мочи
n Побочные действия: кровотечения, аллергия, диспепсия, угнетение функции печени, тератогенность
n Длительного применения
n Для профилактики и лечения тромбозов и тромбоэмболий
Антагонисты
n Гепарин – протамина сульфат
n Низкомолекулярные гепарины – частично – протамина сульфат
n Препараты гирудина – антагонистов нет
n Антикоагулянты непрямого действия – витамин К
Часть 3
- Классификация фибринолитиков
- Требования к препаратам
- Фармакодинамика препаратов
- Фармакокинетика препаратов
- Взаимодействие с другими препаратами
- Нежелательные эффекты
- Показания к применению
Фибринолитики. Тромболитические средства
Фибринолитики
Применяют для растворения образовавшихся тромбов при коронарном тромбозе, тромбозе глубоких вен, остром тромбозе периферических артерий, тромбоэмболии легочной артерии
- Препараты стрептокиназы (целиаза, авелизин, стрептаза, кабикиназа, анистраплаза, стрептодеказа)
- Препараты тканевого активатора плазминогена (алтеплаза, тенектеплаза)
- Препараты урокиназы (урокиназа, саруплаза)
- Препараты стафилокиназы
- Алфимепраза
- Фибиринолизин
Препараты стрептокиназы
- Продуцируется β-гемолитическими стрептококками группы С
- Является фибринолитиком непрямого действия
- Дозируется в МЕ, вводят внутривенно капельно
- Побочные эффекты: кровотечения, гипотензия, аллергия, гипертермия
- Стрептодеказа – препарат пролонгированного действия (до 72 ч.)
- Анистеплаза (эминаза) – комплекс стрептокиназы с ацитилированным лизин-плазминогеном. Является пролекарством. Латентный период до 3 часов.
Препараты тканевого активатора плазминогена
- Алтеплаза (активаза, актилизе) – рекомбинантный препарат, вводится внутривенно при инфаркте миокарда, тромбоэмболии
- Тенектеплаза – более стойкая, больше сродство к фибрину
Препараты урокиназы
- Урокиназа (укидан) – получают из культур почек человека, эффект развивается быстрее и длиться дольше, чем от стрептокиназы, вводится внутривенно капельно, меньше антигенных свойств
- Саруплаза – рекомбинантный препарат проурокиназы, больше сродство к фибрину
Другие препараты
- Препараты стафилокиназы имеют большее сродство к фибрину
- Алфимепраза – из яда змей, оказывает прямое фибринолитическое действие
Фибринолизин (плазмин)
- Является протеолитическим ферментом, образующимся из профибринолизина (плазминогена), при активации его трипсином
- Вызывает наружный лизис тромба (в венах), так как быстро нейтрализуется антиплазмином
- Обладает свойством активатора, переводящего плазминоген в плазмин
Часть 4
- Классификация средств, способствующих остановке кровотечений
- Требования к препаратам
- Фармакодинамика препаратов
- Фармакокинетика препаратов
- Взаимодействие с другими препаратами
- Нежелательные эффекты
- Показания к применению
Средства, способствующие остановке кровотечений
Ø Гемостатики (средства, повышающие свертывание крови)
Ø Антифибринолитики (средства, ингибирующие систему фибринолиза)
Ø Средства, стимулирующие агрегацию и адгезию тромбоцитов
Гемостатики (Средства, повышающие свертывание крови или Средства, увеличивающие образование фибринных тромбов)
Ø Для местного применения – тромбин, губка гемостатическая, фибриноген, фибринная пленка, коллагеновая пленка, желпластан
Ø Для системного применения – препараты витамина К, фибриноген, препараты факторов свертывания крови, растения (лагохилус опьяняющий, листья крапивы, трава тысячелистника, трава горца почечуйного, кора калины, цветы арники)
Тромбин
n Протеолитический фермент, естественный компонент свертывающей системы, образуется из протромбина при активации его тромбопластином
n Получают из плазмы доноров
n Дозируется в ЕД
n Назначается местно, ингаляционно, внутрь
n Применение: при поверхностных, желудочных или легочных кровотечениях
Фибриноген
n Белок, полученный из крови доноров
n Под влиянием тромбина превращается в фибрин (тромб)
n Назначается местно (фибриновые пленки) и внутривенно капельно
n Применяется при кровотечениях в хирургии, травматологии, акушерстве, гипо- и афибриногенемии, гемофилии
Препараты витамина К
Ø К1 – филлохинон (растительная пища, фитоменадион)
Ø К2 – менахинон (животная пища, микрофлора кишечника)
Ø К3 – викасол (синтетический аналог, водорастворимый, менадион)
Викасол
Ø Применяется парентерально и энтерально
Ø Эффект через 3 ч. (24 ч.)
Ø Медленно всасывается
Ø Латентный период зависит от … и увеличение доз ….
Ø Оказывает эффект in vivo
Фитоменадион
Ø Применяется энтерально через 30 минут после еды
Ø Эффект через 2 - 8 часов
Ø Быстро всасывается
Ø Для усвоения необходимы желчь и жир
Препараты витамина К
Ø Применяются для профилактики и остановки кровотечений, вызванных недостатком витамина К (геморрагический синдром новорожденных, обтурационная желтуха, синдром мальабсорбции, применение антикоагулянтов непрямого действия)
Ø Побочные действия: аллергия, гемолитическая анемия, гипербилирубинемия, тромбоэмболия, повышенная свертываемость крови
Препараты факторов свертывания крови
Ø антигемофильный фактор VIII (гемофил М, иммунат, коэйт XII) – лиофизированная фракция плазмы человека, содержащая фактор VIII
Ø Вводят внутривенно
Ø Назначают при гемофилии и приобретенной недостаточности фактора VIII
Ø криопреципитат – концентрат белков плазмы крови, содержащий фактрор VIII, фактор Виллебранта и фибриноген
Ø Назначают при болезни Виллебранта и афибриногенемии
Ø Побочные действия: передача вирусных инфекций, аллергия, тахикардия, гипотония, отдышка
Ø фактор IX комплекс (иммунин, конайн 80) – фракция плазмы человека, обогащенная фактором IX
Ø Применяют при гемофилии, приобретенной недостаточности фактора IX, передозировке антикоагулянтов непрямого действия
Дата добавления: 2015-11-28 | Просмотры: 661 | Нарушение авторских прав
|