 |
|
АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология |
Характеристика лекарственных препаратовСоматропин* (Somatropin*)
Одноцепочечный полипептид, состоящий из 191 аминокислотного остатка (гормон роста человека)
Фармакологическая группа: Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты. Фармакологическое действие - соматотропное, анаболическое, стимулирующее рост. Стимулирует рост костей скелета человека, воздействуя на пластинки эпифиза трубчатых костей, вызывает увеличение числа и размеров клеток мышц, печени, вилочковой железы, половых желез, надпочечников и щитовидной железы. Активирует синтез хондроитинсульфата и коллагена, повышает экскрецию гидроксипролина, увеличивает массу тела. Регулирует белковый обмен — стимулирует транспорт аминокислот в клетку и синтез белка. Снижает уровень холестерина, повышает число триглицеридов, уменьшает объем жировой ткани; подавляет высвобождение инсулина и вызывает гипергликемию. Препятствует выведению жидкости, азота, натрия, калия и фосфора. Потеря кальция (ускорение почечного выброса) компенсируется повышенной его абсорбцией в ЖКТ. Применение: Нарушение процесса роста у детей при недостаточности эндогенного гормона роста, хроническая почечная недостаточность у детей, сопровождающаяся задержкой роста, синдром Шерешевского — Тернера, остеопороз, синдромы иммунодефицита, сопровождающиеся потерей массы тела. Противопоказания: Гиперчувствительность, злокачественные новообразования, закрытие эпифизов, беременность, кормление грудью. Побочные действия: Головная боль, повышение внутричерепного давления, сопровождающееся сильными и частыми головными болями, тошнотой, рвотой, нарушением зрения, угнетение функции щитовидной железы с развитием симптомов гипотиреоза, гипергликемия, лейкемия, эпифизеолиз головки бедренной кости, отечный синдром; местные реакции — изменение объема жировой ткани, боль и зуд в месте инъекции. Взаимодействие: Глюкокортикоиды ингибируют стимулирующее влияние соматотропина на процессы роста. Передозировка: Симптомы длительной передозировки: гигантизм и акромегалия, признаки гиперсекреции гормона роста; одноразовой — гипо- или гипергликемия. Способ применения и дозы: Предпочтительно п/к и в/м. Вводить препарат следует медленно. При дефиците в организме гормона роста п/к по 0,07-0,1 МЕ/кг массы тела (или по 2-3 МЕ/м^2 поверхности тела) 6-7 раз в неделю или в/м по 0,14-0,2 МЕ/кг (или 4-6 МЕ/м^2) 3 раза в неделю; синдром Шерешевского — Тернера: п/к по 0,14 МЕ/кг (или по 4,3 МЕ/м^2) 6-7 раз в неделю; хроническая почечная недостаточность у детей, сопровождающаяся задержкой роста, — п/к 0,14 МЕ/кг массы тела (или 4,3 МЕ/м^2) 7 раз в неделю. Меры предосторожности: Следует соблюдать осторожность при назначении больным сахарным диабетом или пациентам, имеющим семейную предрасположенность к данному заболеванию (возможно увеличение потребности в инсулине). Необходимо контролировать уровень глюкозы в крови и моче. У пациентов с недостаточностью гормона роста вследствие новообразований головного мозга следует проводить более частые обследования для исключения прогрессирования и рецидива опухолевого роста. В период лечения возможно развитие гипотиреоза и снижение эффективности терапии (необходим периодический контроль функционального состояния щитовидной железы и адекватная заместительная терапия тиреоидными препаратами). Эпифизеолизы головок трубчатых костей чаще встречаются у пациентов с эндокринными нарушениями, включающими недостаточность гормона роста. Обнаружение хромоты на фоне терапии гормоном роста у детей требует тщательного наблюдения. В случае наличия тяжелых или повторяющихся головных болей, нарушения зрения, тошноты, рвоты рекомендуется осмотр глазного дна (фундоскопия) для выявления отека диска зрительного нерва, наличие которого предполагает возможность внутричерепной гипертензии. В этом случае, по возможности, необходимо прекратить лечение гормоном роста. При повторном назначении обязателен тщательный мониторинг симптомов внутричерепной гипертензии. Необходимо менять места подкожных инъекций в связи с возможностью развития липоатрофий. Лучшие результаты наблюдаются при назначении лечения как можно в более раннем возрасте. Лечение продолжают до полового созревания и до закрытия зон роста костей. Возможно прекращение лечения при достижении желаемого роста. Особые указания: Некоторые препараты содержат токсичный для новорожденных бензиловый спирт в качестве консерванта. При растворении не встряхивать!
Октреотид* (Octreotide*) Синтетический октапептид, производное соматостатина
Фармакологическая группа: Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты. Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов. Фармакологическое действие - соматостатиноподобное. Тормозит продукцию гормона роста, снижает секрецию глюкагона, инсулина, серотонина, гастрина, вазоактивного интестинального пептида, секретина, мотилина и панкреатического полипептида. Уменьшает кровоток в висцеральных органах. Устраняет симптомы, связанные с метастазами карциноидных опухолей (приливы и диарея), повышенным выделением (аденомы) вазоактивного интестинального пептида (диарея), глюкагона (диарея, снижение массы тела, некротизирующая мигрирующая сыпь), инсулина (гипогликемия). Значительно снижает концентрацию гормона роста и/или соматомедина С у больных акромегалией, продукцию тиреотропина, стимулируемую тиреолиберином. Угнетает сократимость желчного пузыря, подавляет поступление желчи в двенадцатиперстную кишку. После п/к инъекции (получаемые эффекты прямо пропорциональны концентрации в плазме и практически не отличаются от таковых после в/в введения) быстро и полностью всасывается. C_max (до 5,2 мг/мл при дозе 100 мкг) достигается в течение 25-30 мин. Большая часть (65%) связывается в плазме с липопротеинами, в меньшей степени с альбуминами. Т_1/2 после инъекции составляет 100 мин. Длительность действия вариабельна, в среднем — около 12 ч, в зависимости от типа опухоли. Около 32% введенной дозы экскретируется в неизмененном виде с мочой. У пожилых пациентов клиренс октреотида снижается, а Т_1/2 увеличивается. При тяжелой почечной недостаточности, требующей применения гемодиализа, клиренс уменьшается наполовину. Применение: Акромегалия (при неэффективности агонистов дофамина или невозможности проведения хирургического лечения, лучевой терапии), эндокринные опухоли гастроэнтеропанкреатической системы (купирование симптоматики карциноидных опухолей с признаками карциноидного синдрома, опухолей, характеризующихся гиперпродукцией вазоактивного интестинального пептида), глюкагономы, гастриномы (синдром Золлингера — Эллисона), инсуломы, соматолибериномы, рефрактерная диарея у больных СПИДом, операции на поджелудочной железе (профилактика осложнений), кровотечения (в т.ч. предупреждение рецидивов) при варикозном расширении вен пищевода у больных с циррозом печени. Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность и кормление грудью. Побочные действия: Тошнота, рвота, анорексия, спастические боли в животе, метеоризм, диарея и стеаторея, симптомы острой кишечной непроходимости, нарушение функции печени, образование желчных камней (при длительном использовании), острый панкреатит, гипер- или гипогликемия, выпадение волос; местно — боль, ощущение зуда или жжения, краснота, припухлость. Взаимодействие: Снижает уровень циклоспорина в сыворотке и замедляет абсорбцию из ЖКТ циметидина и питательных веществ. Требуется корректировка дозы одновременно применяемых инсулина, пероральных гипогликемических препаратов, бета-адреноблокаторов, БКК и мочегонных средств. Способ применения и дозы: П/к, в/в (инфузионно). При акромегалии и опухолях гастроэнтеропанкреатической системы п/к — по 50-100 мкг 1-2 раза в сутки (до 100-200 мкг 3 раза в сутки); рефрактерной диарее при СПИДе п/к — по 100 мкг 3 раза в сутки (до 250 мкг 3 раза в сутки). С целью профилактики осложнений после операции на поджелудочной железе первую дозу 100 мкг вводят п/к за 1 ч до лапаротомии, затем после операции п/к — по 100 мкг 3 раза в сутки на протяжении семи дней подряд. Для остановки кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода или желудка — по 25 мкг/ч путем непрерывной в/в инфузии в течение 5 дней. Меры предосторожности: Существенные колебания концентрации глюкозы в крови можно уменьшить более частым введением меньших доз; следует иметь в виду, что при лечении гастроэнтеропанкреатических эндокринных опухолей не исключен внезапный рецидив симптомов, а у больных с инсуломами — увеличение выраженности и продолжительности гипогликемии. Необходим систематический контроль концентрации глюкозы, особенно у пациентов с кровотечениями из варикозно расширенных вен пищевода при циррозе печени, т.к. повышается риск развития сахарного диабета типа 1 (инсулинзависимого); изменяется потребность в инсулине при уже имеющемся диабете.
Протирелин* (Protirelin*)
Фармакологическая группа: Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты. Фармакологическое действи е - диагностическое. Рилизинг-фактор, вырабатывающийся в гипоталамусе, который, воздействуя на переднюю долю гипофиза, способствует высвобождению тиреотропного гормона (ТТГ) и повышению концентрации пролактина. Данные свойства позволяют использовать его в диагностике гипофизарной недостаточности у больных с гипотиреоидными состояниями и у женщин с гипо- и агалактией, т.к. дает возможность определения гипофизарного резерва пролактина. После в/в введения препарата пик стимулированной концентрации ТТГ отмечается через 20-30 мин и возвращается к исходному уровню через 2-3 ч. T_1/2 короткий и составляет 5 мин. Применение: Диагностика гипофизарной недостаточности у больных с гипотиреоидными состояниями, диагностика гипо- и агалактии у женщин. Противопоказания: Гиперчувствительность, органические поражение ЦНС, эпилепсия. Ограничения к применению: Беременность. Побочные действия: Колебания АД, головная боль, слепота, светобоязнь, тревожность, потливость, ощущение кома в горле, чувство сжатия в груди, апоплексия гипофиза, боль в животе, ксеростомия, неприятный привкус во рту, аллергические реакции; покраснение и болезненность в месте введения. Способ применения и дозы: Взрослым: в/в вводят 500 мкг. Производится измерение концентрации ТТГ до и через 30 мин после инъекции. Детям: 7 мкг/кг (до 500 мкг). Время и кратность измерения концентрации ТТГ такие же, как и у взрослых.
Гонадотропин хорионический* (Chorionic Gonadotropin*)
Фармакологическая группа: Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты. Фармакологическое действие - гонадотропное, лютеинизирующее. Взаимодействует со специфическими мембранными рецепторами (интегральные гликопротеины с молекулярной массой 194000) клеток гонад, активирует аденилатциклазную систему и воспроизводит эффекты лютеинизирующего гормона передней доли гипофиза. У женщин индуцирует и стимулирует овуляцию, способствует разрыву фолликула и его преобразованию в желтое тело, в т.ч. при проведении вспомогательных репродуктивных методов; повышает функциональную активность желтого тела в лютеиновой фазе менструального цикла, удлиняет время его существования, задерживает наступление менструальной фазы, усиливает продукцию прогестерона и андрогенов, в т.ч. при недостаточности желтого тела, способствует имплантации яйцеклетки и поддерживает развитие плаценты. Овуляция обычно достигается через 32-36 ч после введения. У мужчин стимулирует функцию тестикулярных клеток Лейдига, усиливает синтез и продукцию тестостерона, способствует сперматогенезу, развитию вторичных половых признаков и опусканию яичек в мошонку. Хорошо абсорбируется в кровь при в/м введении. При систематическом введении уровень в крови постепенно увеличивается и к 7-12 дню превышает исходный в 1,5 раза. Имеет двухфазный Т_1/2 — 11 и 23 ч. Элиминируется почками, в неизмененном виде (10-12% дозы в течение 24 ч). Не оказывает мутагенное действие. Дозозависимо увеличивает частоту возникновения внешних врожденных аномалий у потомства мышей. При назначении беременным женщинам может оказывать неблагоприятное воздействие на плод. Применение: Гипофункция половых желез при гипоталамо-гипофизарных нарушениях: у женщин — бесплодие, обусловленное гипофизарно-овариальной дисфункцией, в т.ч. после предварительной стимуляции созревания фолликулов и пролиферации эндометрия, нарушение, включая отсутствие, менструального цикла, дисфункциональные маточные кровотечения в детородном возрасте, недостаточность функции желтого тела, привычный и угрожающий выкидыш в I триместре беременности, контролируемая «суперовуляция» при искусственном оплодотворении; у мужчин — гипогонадотропный гипогонадизм, явления евнухоидизма, гипогенитализма, гипоплазии яичек, адипозогенитальный синдром, нарушения сперматогенеза (олигоспермия, азооспермия), крипторхизм. Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. к др. гонадотропинам, гипертрофия или опухоли гипофиза, гормональнозависимые опухоли или воспалительные заболевания половых органов, сердечная и почечная недостаточность, бронхиальная астма, эпилепсия, мигрень; у женщин — синдром гиперстимуляции яичников или его угроза, недиагностированное дисфункциональное маточное кровотечение, фиброма матки, киста или гипертрофия яичника, не связанная с его поликистозом, тромбофлебит в стадии обострения; у мужчин — рак предстательной железы, преждевременное половое созревание (для лечения крипторхизма). Ограничения к применению: Поликистоз яичников (для индукции овуляции), детский возраст до 4 лет (безопасность и эффективность не определены). Применение при беременности и кормлении грудью: Во время беременности следует учитывать вероятность неблагоприятного влияния на плод (согласно данным, полученным при введении беременным женщинам и экспериментальным животным). Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, раздражительность, беспокойство, утомляемость, слабость, депрессия. Аллергические реакции: сыпь (типа крапивницы, эритематозная), ангионевротический отек, диспноэ. Прочие: образование антител (при длительном применении), увеличение молочных желез, боль в месте введения. Со стороны мочеполовой системы: у женщин — гипертрофия яичников, образование овариальных кист, синдром гиперстимуляции яичников, многоплодная беременность, периферические отеки; у мужчин — преждевременное половое созревание, увеличение яичек в паховом канале, затрудняющее их дальнейшее опускание, дегенерация половых желез, атрофия семенных канальцев. Взаимодействие: В сочетании с менотропинами и урофоллитропином повышает вероятность беременности и преждевременных родов, выраженность синдрома овариальной гиперстимуляции. Передозировка: У женщин при индукции овуляции — острый синдром гиперстимуляции яичников (может возникать спонтанно в начале менструаций). Симптомы: резкая боль в брюшной полости (особенно в паховой области), тошнота, рвота, диарея, вздутие кишечника, уменьшение диуреза, учащенное дыхание, отеки нижних конечностей, в тяжелых случаях — гиповолемия, сгущение крови, электролитный дисбаланс, асцит, перитонит, гидроторакс, острая легочная недостаточность, тромбоэмболические явления. Лечение: временная отмена препарата, при необходимости — госпитализация, назначение симптоматической терапии для коррекции водно-солевого баланса, свертывания крови и др. нарушений. Способ применения и дозы: В/м. Женщинам — для индукции овуляции и при использовании методов искусственного оплодотворения: по 5000-10000 МЕ через день после последнего введения менотропинов или урофоллитропина либо через 5-9 дней после последнего введения кломифена; при недостаточности желтого тела — по 1500 МЕ каждые вторые сутки, начиная со дня овуляции до дня ожидаемой менструации или подтверждения наступления беременности (в последнем случае возможно повторное применение до 10 нед беременности). Мужчинам — при гипогонадотропном гипогонадизме по 1000-4000 МЕ 2-3 раза в неделю в течение нескольких недель или месяцев либо до получения терапевтического эффекта; для индукции сперматогенеза при бесплодии в течение 6 мес и более; если число сперматозоидов в эякуляте остается недостаточным (менее 5 млн/мл) лечение дополняют менотропинами или урофоллитропином и продолжают в течение еще 12 мес. Крипторхизм в препубертатном возрасте — по 1000-5000 МЕ 2-3 раза в неделю до получения желаемого эффекта, но не более 10 доз; диагностика гипогонадизма у юношей — по 2000 МЕ 1 раз в сутки в течение 3 дней. Меры предосторожности: Лечение проводят под наблюдением квалифицированного врача, имеющего опыт терапии эндокринных нарушений. При использовании для индукции овуляции рекомендуется индивидуальный выбор режима дозирования и его коррекция в зависимости от эффективности, регулярное измерение концентраций эстрадиола и прогестерона в сыворотке крови, УЗИ яичников, ежедневное определение базальной температуры тела и соблюдение режима половой жизни, рекомендованного врачом. Развитие гипертрофии или образование кист яичников требует временного прекращения лечения (во избежание разрыва кисты), воздержания от половых актов и уменьшения дозы для следующего курса. При значительной гипертрофии яичников или чрезмерном повышении концентрации эстрадиола в сыворотке крови в последние сутки лечения менотропинами или урофоллитропином индукцию овуляции в этом цикле не проводят. Во время лечения бесплодия у мужчин необходимо измерять концентрацию тестостерона в сыворотке крови до и после введения, определять число и подвижность сперматозоидов. При преждевременном половом созревании во время лечения крипторхизма терапию отменяют и используют др. методы лечения. В случае отсутствия динамики опускания яичка после введения 10 доз продолжение лечения не рекомендуется. Диагностику гипогонадизма у юношей проводят под контролем концентрации тестостерона в сыворотке крови до введения и через день после курса лечения (при нормальной функции яичек концентрация после терапии должна увеличиться в 2 раза). Необоснованное увеличение доз или длительности приема может сопровождаться уменьшением числа сперматозоидов в эякуляте у мужчин. Особые указания: Растворы готовят непосредственно перед употреблением на изотоническом растворе натрия хлорида. Следует учитывать вероятность ложноположительных результатов иммунологического анализа на содержание эндогенного ХГ и возможность повышения концентрации 17-гидроксикортикостероидов и 17-кетостероидов в моче.
Фоллитропин альфа* (Follitropin alfa*)
Фармакологическая группа: Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты. Фармакологическое действие - эстрогеноподобное. Связывается с рецепторами в клетках-мишенях, увеличивает уровень эстрогенов и повышает пролиферацию эндометрия. После в/в введения распределяется во внеклеточных жидкостях, Т_1/2 в первой фазе составляет 2 ч, во второй — 1 сутки. Величины объема распределения и общего Cl соответственно равны 10 л и 0,6 л/ч. 1/8 введенной дозы выводится с мочой. При п/к и в/м инъекциях абсолютная биодоступность — 70%. При повторном введении накапливается в течение 3-4 дней. Равновесная концентрация в три раза превышает уровень после разовой аппликации. Стимулирует развитие фолликулов и овуляцию у женщин с дисфункцией гипоталамо-гипофизарной системы, проявляющуюся олигоменореей или аменореей. Способствует развитию множественных фолликулов при необходимости суперовуляции в случае использования технологий искусственной репродукции: оплодотворение in vitro, пересадка гаметы или зиготы внутрь фаллопиевой трубы. Применение: Бесплодие, обусловленное гипоталамо-гипофизарной дисфункцией, сопровождающееся олиго- или аменореей (в сочетании с хорионическим гонадотропином); процедура суперовуляции (оплодотворение in vitro и другие репродуктивные технологии). Противопоказания: Гиперчувствительность, увеличение яичника или киста яичника, не связанные с поликистозом яичника, гинекологические кровотечения неизвестной этиологии, карцинома яичника, матки или молочной железы, опухоли гипоталамуса или гипофиза, отсутствие яичника, пороки развития половых органов и опухоли матки, несовместимые с беременностью, непроходимость фаллопиевых труб (возможно развитие внематочной беременности), беременность, кормление грудью. Побочные действия: Синдром гиперстимуляции яичников: боль внизу живота, тошнота, рвота, повышение массы тела; увеличение или образование кист яичников, асцит, гидроторакс, тромбоэмболические явления, лихорадка и артралгии, боль и гиперемия в месте инъекции. Способ применения и дозы: П/к, в/м (порошок растворяют в дистиллированной воде непосредственно перед употреблением; в 1 мл можно растворить до 450 МЕ, что позволяет уменьшить вводимый объем). При ановуляторном бесплодии с сохраненным менструальным циклом лечение начинают в первые 7 дней цикла. Курс необходимо согласовывать с индивидуальной реакцией, определяемой путем измерения размеров фолликулов на УЗИ и/или по секреции эстрогена. Ежедневная доза — 75-150 МЕ, при необходимости через 7-14 дней увеличивают на 37,5-75 МЕ. Если через 5 нед отсутствует положительная динамика, то лечение прекращается. Через 24-48 ч после последней инъекции вводят однократную дозу ХГ — до 10000 МЕ. В день инъекции ХГ и на следующий день рекомендуется иметь коитус. При проведении вспомогательных репродуктивных методик назначают ежедневно по 150-225 МЕ, начиная со 2-3 дня цикла, до образования адекватных фолликулов (контролируется по концентрации эстрогена в сыворотке и/или с помощью УЗИ). Доза (максимальная — 450 МЕ) регулируется в соответствии с реакцией на лечение. Через 24 ч после последней инъекции вводят однократную дозу человеческого ХГ — до 10000 МЕ, что способствует индуцированию окончательно созревших фолликулов. Меры предосторожности: До лечения должны быть исключены возможные причины бесплодия, гипотиреоз, адренокортикальная недостаточность, гиперпролактинемия, опухоли гипофиза и гипоталамуса.
Даназол* (Danazol*)
Фармакологическая группа: Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты. Фармакологическое действие - антигонадотропное. Обладает выраженным обратимым (через 60-90 дней после прекращения приема) антигонадотропным действием в сочетании с незначительными, по сравнению с тестостероном, андрогенным и анаболическим эффектами. Тормозит овуляцию. Антигонадотропный эффект вероятно реализуется через подавление высвобождения гонадотропин-рилизинг-гормона (ГРГ), или подавление синтеза или высвобождения ФСГ и ЛГ гипофиза. Возможно подавление стероидпродуцирующих ферментов, либо взаимодействие со стероидными гормонами в тканях-мишенях. Биодоступность не увеличивается пропорционально повышению дозы. При удвоение дозы плазменная концентрация повышается на 35-40%. При эндометриозе повреждает как нормальную, так и эктопированную эндометриальную ткань, приводя к ее инактивации и атрофии. Уменьшает болевой синдром, сопутствующий эндометриозу, вызывает регрессивные изменения эндометриоидных очагов. Оказывает иммуносупрессивное действие и подавляет пролиферацию лимфоцитов in vitro. Существенно снижает уровень иммуноглобулинов и продукцию аутоантител у больных эндометриозом. Изменения цервикальной слизи и цитологии вагинального мазка при приеме даназола отражают его подавляющее влияние на гипофизарно-яичниковую систему. При фиброзно-кистозной мастопатии способствует частичному или полному исчезновению узловатых уплотнений и полному купированию болевого синдрома. Клиническая эффективность при наследственном ангионевротическом отеке возможно обусловлена увеличением содержания ингибитора эстеразы С_1 (врожденный дефицит которого характерен для данного заболевания) и, как результат этого, повышением плазменного уровня С_4 компонента комплемента. Применение: Эндометриоз, особенно ретроцервикальный (в I-II стадии в качестве самостоятельного метода лечения, в III-IV стадии — до и после оперативного лечения), доброкачественные новообразования молочных желез, особенно фиброзно-кистозная мастопатия, первичная меноррагия, предменструальный синдром, первичное изосексуальное преждевременное половое созревание, гинекомастия. Предупреждение всех типов (кожного, абдоминального, ларингеального) обострений при наследственном ангионевротическом отеке. Противопоказания: Гиперчувствительность, порфирия, рак молочных желез, рак предстательной железы, генитальные кровотечения (до уточнения их причины), острая почечная или печеночная недостаточность, выраженная сердечная недостаточность, сахарный диабет, эпилепсия, мигрень, нарушения плазменных механизмов гемостаза, беременность, кормление грудью. Побочные действия: Нарушения менструальной функции, уменьшение размеров молочных желез, огрубение голоса, увеличение массы тела, отеки, вагинит, нарушение сперматогенеза, алопеция, эритема лица, потливость, головные боли, повышение внутричерепного давления, люмбалгии, парестезии, невротические реакции, эмоциональная лабильность, нарушения сна, депрессия, расстройства зрения, тромбоцитоз или тромбоцитопения, эритроцитоз, лейкоцитоз, повышенная опасность кровотечения у больных с гемофилией, нарастание уровня трансаминаз, холестаз, гепатит, гепатоаденома, диспептические проявления (редко), себорея, акне, незначительный гирсутизм, кожные аллергические реакции. Взаимодействие: Изменяет (не всегда прогнозируемо) эффект стероидных гормонов, эстрогенов и прогестерона. Увеличивает плазменную концентрацию антибиотиков циклоспоринового ряда. Может повышать потребность в инсулине. Усиливает активность противоэпилептических препаратов и непрямых антикоагулянтов. Передозировка: Симптомы: головная боль, головокружение, тремор, судороги, тошнота, рвота. Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Способ применения и дозы: Внутрь, 2-4 раза в сутки. Прием начинают в первый день менструального цикла. При эндометриозе начальная доза 400 мг в сутки, в дальнейшем — до 800 мг, курс — 6 мес; в качестве предоперационной подготовки — 300-400 мг в сутки за 1-2 мес до операции. При меноррагиях и предменструальном синдроме — 100-400 мг в сутки, курс — 3 мес. При мастопатии — 300 мг в сутки в течение 3-6 мес. Детям при преждевременном половом созревании суточная доза (от 100 до 400 мг) и продолжительность курса подбираются строго индивидуально. Для предупреждения ангионевротического отека начальная доза 200 мг с последующим снижением (при отсутствии обострений) в течении 1-3 мес. Меры предосторожности: Следует периодически контролировать уровень трансаминаз и билирубина в сыворотке крови. При назначении пациентам с сахарным диабетом необходима коррекция дозы инсулина.
Бромокриптин* (Bromocriptine*)
Фармакологическая группа: Дофаминомиметики. Противопаркинсонические средства. Фармакологическое действие - противопаркинсоническое. Стимулирует дофаминовые D_2-рецепторы в головном мозге. Ингибирует инкрецию пролактина и подавляет физиологическую лактацию, нормализует менструальную функцию; облегчая дофаминергическую передачу в нигростриарной системе, снижает выраженность симптомов паркинсонизма; снижает концентрацию соматотропина в крови у больных акромегалией, уменьшает депрессивную симптоматику. После приема внутрь всасывается 30%. Большое значение имеет эффект «первого прохождения» через печень. C_max в крови определяется через 2-3 ч. Связь с альбуминами плазмы — 90-96%. Выводится в основном с желчью (86%), с мочой — лишь 2,5-5,5%. Применение: Бесплодие и дисменорея на фоне гиперпродукции пролактина, гиперпролактинемия (в т.ч. вследствие приема психотропных и антигипертензивных средств), послеродовая лактация (при необходимости ее подавления), акромегалия, доброкачественные узловые или кистозные изменения молочных желез, паркинсонизм. Противопоказания: Гиперчувствительность, гипотензия, недавно перенесенный инфаркт миокарда, выраженные нарушения ритма, психические заболевания. Ограничения к применению: Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, беременность (I триместр). С осторожностью назначают лицам, работа которых требует повышенного внимания и быстроты принятия решений. Побочные действия: Тошнота, рвота, запоры, снижение АД, побеление пальцев рук и ног при охлаждении, головная боль, набухание слизистых оболочек. Редко — ортостатическая гипотензия, коллапс. Взаимодействие: Несовместим с ингибиторами МАО и алкоголем. Снижает эффект нейролептиков, пероральных контрацептивов, уменьшает акинезию, вызванную резерпином. Способ применения и дозы: Внутрь, во время еды. Назначают по 2,5 мг два раза в сутки в течение 10-17 дней. В гинекологической практике при синдроме галактореи-аменореи, развившемся после родов, дисфункции яичников и бесплодии, обусловленном гиперпролактинемией, — по 1,25 мг 2-3 раза в день в течение 3-6 мес. При болезни Иценко — Кушинга в первые дни принимают по 7,5 мг/сут, затем дозу уменьшают до 5-2,5 мг/сут. Через 2-3 нед переходят на поддерживающую дозу — 2,5 мг/сут, курс — 6-8 мес. При акромегалии назначают по 5-10, при паркинсонизме — 30-40 мг/сут.
Окситоцин* (Oxytocin*)
Фармакологическая группа: Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты. Утеротоники. Фармакологическое действие - утеротонизирующее, стимулирующее родовую деятельность, лактотропное. Обладает способностью селективно повышать тонус и сократительную активность гладкой мускулатуры матки, особенно к концу беременности, в течение родовой деятельности и непосредственно во время родоразрешения. Воздействует на специфические рецепторы в миометрии и повышает внутриклеточное содержание Ca^2+. Стимулирует ритмические сокращения матки — усиливает и увеличивает их частоту. Действует на миоэпителиальные элементы молочной железы, вызывает сокращение гладкой мускулатуры стенок альвеол и стимулирует поступление молока в крупные протоки или синусы, облегчает его выделение. Обладает прессорными свойствами и может вызвать антидиуретический эффект при применении больших доз. T_1/2 в плазме — около 1-6 мин (уменьшается на поздних сроках беременности и во время лактации). После в/в введения окситоцина реакция матки проявляется практически немедленно, а затем постепенно снижается в течение 1 ч, после в/м — через 3-7 мин и длится 30 мин — 3 ч. Хорошо и быстро всасывается в системный кровоток через слизистую оболочку носа. T_1/2 — менее 10 мин, выводится главным образом почками (только небольшое количество в неизменененном виде) и печенью. Активно секретируется лактирующими молочными железами. Эффект весьма индивидуален и зависит от плотности окситоциновых рецепторов в миометрии. Применение: Возбуждение родовой деятельности при переношенной беременности, стимуляция родовой деятельности при преждевременном отхождении околоплодных вод, при первичной или вторичной родовой слабости; кесарево сечение (во время проведения операции); ведение родов в тазовом предлежании, гипотония или атония матки после родов, аборта (в т.ч. при больших сроках беременности), лактостаз в раннем послеродовом периоде, болезненный предменструальный синдром, сопровождающийся отеками, увеличением массы тела. Противопоказания: Гиперчувствительность, дистресс плода, частичное предлежание плаценты, преждевременные роды, несоответствие между размерами головки плода и тазом роженицы, состояния с предрасположенностью к разрыву матки (включая травматические роды и операции кесаревого сечения в анамнезе), чрезмерное растяжение матки, матка после многократных родов, случаи маточного сепсиса, инвазивная карцинома шейки матки, повышение АД, почечная недостаточность. Побочные действия: Тошнота, рвота, аритмия, в т.ч. у плода, брадикардия (у матери и плода), гипертензия и субарахноидальное кровотечение или гипотензия и шок, задержка воды (при длительном в/в введении), аллергические реакции, бронхоспазм. Взаимодействие: Галотан и циклопропан увеличивают риск развития побочных явлений. Передозировка: Симптомы: гиперстимуляция матки вплоть до разрыва, кровотечение после родов, маточно-плацентарная гипоперфузия, гипоксия и гиперкапния плода, водная интоксикация (возможны судороги). Лечение: отмена препарата, форсированный диурез, нормализация электролитного баланса. Способ применения и дозы: В/м, в/в (одноразовая инъекция, капельно), в стенку или влагалищную часть шейки матки; интраназально. При родовозбуждении: в/м — по 1 МЕ с интервалом 30-60 мин (в зависимости от реакции матки; более целесообразно — в/в капельно (10-30 капель/мин) — по 1-3 МЕ в 300-500 мл 5% раствора глюкозы (под контролем частоты маточных сокращений и сердцебиений плода) до окончания родов и после отделения последа. Для стимуляции родов: в/м по 0,5-1 МЕ с интервалом 30-60 мин или в/в капельно (как для родовозбуждения), в зависимости от акушерской ситуации (открытие маточного зева и др.). При родах в тазовом предлежании — по 2-5 МЕ; при гипотонии и атонии матки в/в — по 5-10 МЕ в 10-20 мл 40% раствора глюкозы. Для стимуляции лактации: в/м или интраназально (с помощью пипетки) — по 0,5 МЕ за 5 мин до кормления; при предменструальном синдроме — интраназально, с 20-го дня цикла до 1 дня менструации. Меры предосторожности: С осторожностью вводят больным, получающим симпатомиметики. При в/в инъекции необходимо постоянное наблюдение.
Литература Основная литература 1. Харкевич Д.А. "Фармакология с общей рецептурой. Учебник. Гриф УМО по медицинскому образованию". Гэотар-Медиа – 2009. 2. Андреев Д.А., Архипов В.В., Кукес В.Г. "Клиническая фармакология. Учебник + CD - 4 изд." Гэотар-Медиа., - 2008. 3. Михайлов И. Б. "Клиническая фармакология: Учебник для студентов. Изд. 4-е, перераб., доп." Феникс – 2008. 4. Преферанский В.Г. Фармакология. – М.,Медицина 2006 г. 5. Виноградов В.М. «Фармакология с рецептурой: учебник для медицинских и фармакологических училищ и колледжей.». СпецЛит – 2006. 6. Елинов Н.П., Громова Э.Г. Современные лекарственные препараты (Справочник с рецептурой),-2000. 7. Лекарственные препараты в России. Справочник Видаль.-М, 2003-2008 гг. 8. Машковский М.Д. Лекарственные средства, изд.15.-М.: Новая волна, 2006.-1 том.
Дополнительная литература
Дата добавления: 2015-07-17 | Просмотры: 712 | Нарушение авторских прав |