А) Гестагены (прогестины) и их аналоги
ü Гестагены 1 поколения: Прогестерон
ü Гестагены 2 поколения: Аллилэстренол, Этистерон, Норэтистерон, Гидроксипрогестерон, Левоноргестрел;
ü Гестагены 3 поколения: Гестоден, Норгестимат, Дезогестрел
Прогестерон является основным гестагеном у человека. Он вырабатывается желтым телом яичников и корой надпочечников преимущественно во II (лютеиновую) фазу менструального цикла, после разрыва фолликула и выхода из него яйцеклетки в маточную трубу и матку (овуляция). Во время беременности прогестерон синтезируется и выделяется плацентой.
Обязательным условием специфического действия прогестерона является предварительное воздействие эстрогенов на ткани-мишени в I фазу менструального цикла. Прогестерон быстро всасывается при любом пути введения. Период полувыведения его из плазмы составляет 5 мин, при этом небольшое количество гормона депонируется в жировой ткани.
Прогестерон практически полностью метаболизируется во время первого прохождения через печень и по этой причине практически неэффективен при приеме внутрь.
Органы-мишени прогестерона: матка, плацента и молочные железы. Прогестерон блокирует гонадотропную функцию аденогипофиза, подавляет рост фолликулов в яичнике. Матка при воздействии прогестерона расслабляется, т.к. под его влиянием снижается внутриклеточная концентрация ионов кальция, необходимых для сокращения миометрия. Слизистая оболочка матки под влиянием прогестерона подвергается секреторной трансформации. Количество ороговевших клеток в слизистой оболочке влагалища снижается. Прогестерон отвечает за развитие альвеол и долек секреторного аппарата молочных желез.
Прогестерон практически не влияет на метаболизм белков. Он стимулирует активность липопротеинлипазы и способствует депонированию жиров. Более выражено влияние прогестерона на метаболизм углеводов.
Прогестерон увеличивает базальный уровень инсулина и инсулиновый ответ на колебания содержания глюкозы в крови, способствует депонированию глюкозы в печени.
Прогестерон применяется для сохранения беременности при угрозе преждевременных родов, недоношенной беременности, нарушениях менструального цикла, гормонзависимых опухолях.
Гидроксипрогестерон, левоноргестрел, норэтистерон, этистерон, аллилэстренол - синтетические производные прогестерона, обладающие андрогенной активностью, не разрушающиеся при первом прохождении через печень и поэтому активные при приеме внутрь (гестагены 2-го поколения).
Гестоден, норгестимат, дезогестрел эффективны при приеме внутрь, обладают минимальной андрогенной активностью (гестагены 3-го поколения), используются в качестве компонентов пероральных контрацептивов (см. лекцию «Пероральные контрацептивы») NB!!!
Побочные эффекты гестагенов: повышение артериального давления, отеки, бессонница, сонливость, раздражительность, депрессия, тошнота, головные боли, нагрубание молочных желез, оволосение или облысение, аллергические реакции, болезненность в месте введения препарата.
Абсолютные противопоказания к приему гестагенов: сахарный диабет, гипертоническая болезнь, гормонзависимые опухоли.
Относительные противопоказания к приему гестагенов: курение, ожирение, возраст более 35 лет, церебральная ишемия и депрессивный синдром. Наличие двух и более относительных противопоказаний является абсолютным противопоказанием.
Дата добавления: 2015-07-17 | Просмотры: 689 | Нарушение авторских прав
|