АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Benzylpenicillin sodium

М.м.=356,5

Бензилпенициллина натриевая соль представляет собой белую кристалли- ческую массу, гигроскопическую, легко растворимую в воде, практически нерастворимую в хлороформе и эфире.

Для испытания подлинности бензилпенициллина разработано довольно много реакций и методов.

Реакция образования гидроксамовых кислот может протекать по амидной и лактамной группам

После нейтрализации избытка щёлочи в нейтральной среде гидроксамовые кислоты образуют комплексные соединения с солями металлов

Обе комплексные соли имеют зелёный цвет. С солями железа(III) в тех же условиях образуются комплексные соли красного цвета.

Сульфидную серу можно определить после сплавления с металлическим натрием и затем провести реакцию с раствором натрия нитропруссида.

С раствором формальдегида в концентрированной кислоте серной при нагревании на водяной бане образуется красно-коричневое окрашивание.

По НД регистрируют ИК-спектр поглощения и сравнивают с ИК-спектром стандартного образца или спектром, прилагаемым к НД. Должно наблюдаться совпадение полос поглощения обоих спектров.

Удельное вращение натриевой соли бензилпенициллина должен быть в пределах от +285 до + 310⁰ (2% водный раствор).

УФ-спектр поглощения натриевой соли бензилпенициллина должен иметь максимумы поглощения при 257 и 263 нм (водный раствор).

Кроме того, субстанция должна давать положительную реакцию на ионы натрия.

Методои ТСХ подтверждают подлинность бензилпенициллина натриевой соли и наличие примесей.

Количественное определение натриевой соли бензилпенициллина проводят обратным йодометрическим методом. Вначале к раствору бензилпеницилли-на добавляют 1М раствор щёлочи, затем щёлочь нейтрализуют 1 М раствором кислоты, добавляют ацетатный буфер и избыток 0,005М раствора

Йода. Через 20 минут избыток йода оттитровывают 0,01 М раствором натрия тиосульфата. Этим методом определяется не только натриевая соль бензилпенициллина, но и другие окисляющиеся пенициллины. Для исключения погрешности за счёт других веществ проводится контрольный опыт без щелочного гидролиза.

Методика определения основана на расщеплении бензилпенициллина в присутствии щёлочи до пенальдиновой кислоты и пеницилламина

пенальдиновая кислота пеницилламин (диметилцистеин)

Пенальдиновая кислота окисляется йодом до фенилацетиламиномалоновой кислоты

фенилацетиламиномалоновая кислота

Пеницилламин окисляется до диметилцистеиновой кислоты

диметилцистеиновая кислота

Наиболее надёжным методом определения биологической активности бензилпенициллина натриевой соли является диффузия в агар-агар.

В последнее время одним из достоверных методов количественного определения бензилпенициллина является метод ВЭЖХ. Определение проводят с использованием стандартного образца бензилпенициллина.

Активность бензилпенициллина выражается в единицах действия. Теоретически 1 мг натриевой соли бензилпенициллина соответствует 1670 ЕД.

Следует отметить, что бензилпенициллин быстро инактивируется в растворах, особенно в присутствии кислот и щелочей. В сухом виде бензилпенициллин может храниться до 2 лет и более без потери активности.

Натриевая соль бензилпенициллина является бактериостатическим антибиотиком. Она практически нетоксична, но иногда может вызывать аллергические реакции. Применяется при пневмонии, менингите, гонорее, сепсисе и др. заболеваниях.

Обычно назначают бензилпенициллина натриевую соль внутримышечно в дозах 250000-500000 ЕД, в тяжёлых случаях до 1-2млн ЕД. Выпускают бензилпенициллина натриевую соль во флаконах по 250000, 500000 и 1000000 ЕД.

Дата добавления: 2015-07-23 | Просмотры: 969 | Нарушение авторских прав