АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Варфарин

Международное наименование:

Варфарин (Warfarin)

Групповая принадлежность:

Антикоагулянтное средство непрямого действия

Описание действующего вещества (МНН):Варфарин

Описание для торгового наименования:Варфарин

Лекарственная форма:таблетки

Фармакологическое действие:Варфарин (4-гидроксикумарин) - антикоагулянт непрямого действия, который предотвращает витамин K-зависимый синтез факторов свертывания крови II, VII, IX и X, протеинов C и S за счет дозозависимого ингибирования C1-субъединицы витамин K-эпоксидредуктазы, в результате чего снижается продукция витамин K1-эпоксида. S-изомер варфарина по активности примерно в 5 раз превосходит R-изомер. В терапевтических дозах варфарин уменьшает скорость синтеза факторов свертывания на 30-50% и снижает их биологическую активность. Начало противосвертывающего действия наблюдается через 36-72 ч от начала приема препарата с развитием максимального эффекта на 5-7 день от начала применения. После прекращения приема препарата восстановление активности витамин K-зависимых факторов свертывания крови происходит в течение 4-5 дней.

Показания:Лечение и профилактика тромбоза глубоких вен и эмболии легочной артерии, транзиторных ишемических атак и ишемического инсульта. Вторичная профилактика инфаркта миокарда и профилактика тромбоэмболических осложнений после инфаркта миокарда. Профилактика тромбоэмболических осложнений у пациентов с фибрилляцией предсердий, поражениями сердечных клапанов или с протезированными клапанами сердца.

Противопоказания:Гиперчувствительность; склонность к кровотечениям (болезнь Виллебранда, гемофилия, тромбоцитопения, нарушения функций тромбоцитов, геморрагический диатез), острый ДВС-синдром, дефицит белков С и S; условия, предрасполагающие к кровотечениям (в т.ч. желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения, дивертикулез, злокачественные опухоли, варикозное расширение вен пищевода, аневризма артерий, люмбальная пункция); недавно перенесенное внутричерепное кровоизлияние (в т.ч. аневризма церебральных артерий, геморрагический инсульт); недавно перенесенные или предполагаемые сложные операции ЦНС, офтальмологические операции и диагностические процедуры; деменция, психоз, алкоголизм и др. состояния, при которых отмечается недостаточная возможность оценки состояния свертывающей системы крови с помощью лабораторных методов; тяжелая артериальная гипертензия. Выраженная почечная и/или печеночная недостаточность, тяжелые заболевания печени или почек; механическая желтуха; инфекционный эндокардит или экссудативный перикардит; сахарный диабет; склонность к падению; беременность (I и III триместр).

Побочные действия:Частота: очень часто - более 1/10, часто - более 1/100 и менее 1/10, нечасто - более 1/1000 и менее 1/100, редко - более 1/10000 и менее 1/1000. Очень часто: повышенная кровоточивость. Часто: повышение чувствительности к варфарину после длительного применения. Нечасто: анемия, рвота, боль в животе, тошнота, диарея. Редко: эозинофилия, повышение активности "печеночных" ферментов, желтуха, сыпь, крапивница, зуд, экзема, некроз кожи, васкулит, выпадение волос, нефрит, уролитиаз, тубулярный некроз, ладонно-подошвенный синдром.

Способ применения и дозы:Внутрь, 1 раз в сутки желательно в одно и то же время. Продолжительность лечения определяется врачом. Перед началом определяют MHO. В дальнейшем лабораторный контроль проводят регулярно каждые 4-8 нед. Продолжительность лечения зависит от клинического состояния больного. Лечение можно отменять сразу. Взрослые: пациенты с нормальной массой тела и исходным MHO менее 1.2 - 10.5 мг (4.5 мг у пациентов с наследственной недостаточностью белка S или С) в течение 2-х дней. Затем доза рассчитывается в зависимости от MHO: на 3-й день при МНО менее 2 - 10.5 мг (4.5 мг у пациентов с наследственной недостаточностью белка S или С), 2-2.4 - 6 мг, 2.5-2.9 - 3 мг, 3-3.4 - 1.5 мг, более 4 - необходимо пропустить прием; на 4-6 день при МНО менее 1.4 - 10.5 мг, 1.4-1.9 - 7.5 мг, 2-2.4 - 6 мг, 2.5-2.9 - 4.5 мг, 3-3.9 - 3 мг, 4-4.5 - необходимо пропустить 1 день, на следующий день принять 1.5 мг, более 4.5 - пропустить 2 дня, затем принять 1.5 мг; начиная с 7-го дня при МНО 1.1-1.4 - недельная доза варфарина повышается на 20%, 1.5-1.9 - недельная доза повышается на 10%, 2-3 - прием в прежней дозе, 3.1-4.5 - недельная доза повышается на 10%, более 4.5 - прием препарата необходимо пропустить до снижения МНО менее 4.5, затем принимают в дозе на 20% ниже ранее применяемой. У пожилых, пациентов с низкой массой тела, с исходным MHO более 1.2 или с сопутствующими заболеваниями, или получающих др. ЛС, влияющие на эффективность антикоагулянтной терапии, рекомендуемая начальная доза варфарина - 4.5 мг в течение 2-х последовательных дней. Затем доза рассчитывается в соответствии с вышеприведенной схемой. Измерение MHO производится ежедневно до тех пор, пока не будет достигнуто стабильное целевое значение, которое обычно устанавливается на 5-6 день лечения. В случае значительных отклонений в показателях MHO или у пациентов с заболеваниями печени или заболеваниями, влияющими на всасывание витамина К, интервалы измерений могут составлять менее 4 нед. Назначение новых или отмена ранее принимаемых ЛС требует проведения дополнительных измерений MHO. При длительной терапии коррекция дозы проводится до недельной дозы варфарина в соответствии с приведенной выше схемой. Если доза требует коррекции, то следующее измерение MHO должно проводиться через 1 или 2 нед после коррекции. После этого измерения продолжают до достижения 4-недельных интервалов. Терапия антикоагулянтами у детей проводится под наблюдением педиатров. Обычная рекомендуемая доза - 0.2 мг/кг, при нарушении функции печени - 0.1 мг/кг. В 1-й день при МНО 1-1.3 - 0.2 мг/кг; на 2-4 день при МНО 1-1.3 - повторить начальную дозу, 1.4-1.9 - 50% от начальной дозы, 2-3.0 - 50% от начальной дозы, 3.1-3.5 - 25% от начальной дозы, более 3.5 - лечение прекращают до снижения МНО менее 3.5, затем лечение возобновляют в дозе 50% от предыдущей; начиная с 4-го дня при МНО (в расчете на недельную дозу) 1-1.3 - необходимо повысить дозу на 20%, 1.4-1.9 - дозу повышают на 10%, 2-3 - дозу оставляют без изменений, 3.1-3.5 - дозу снижают на 10%, более 3.5 - лечение прекращают до снижения МНО менее 3.5, затем лечение возобновляют в дозе на 20% меньше от предыдущей. Пре-, интра- и постоперационная антикоагулянтная терапия: определяют MHO за неделю до назначенной операции на фоне приема варфарина; за 1-5 дней до операции прекращают прием варфарина (длительность перерыва в приеме варфарина зависит от показателя MHO): за 5 дней до операции, если MHO более 4; за 3 дня, если MHO 3-4; за 2 дня до операции, если MHO от 2-3; если МНО более 1.8 определяют MHO вечером перед операцией и вводят 0.5-1 мг менадиона натрия бисульфит (витамина K) внутрь или в/в. В случае высокого риска тромбоза для профилактики п/к вводят низкомолекулярный гепарин. Следует принимать во внимание необходимость инфузии нефракционированного гепарина или профилактического введения низкомолекулярного гепарина в день операции. В течение 5-7 дней после операции продолжают п/к введение низкомолекулярного гепарина с сопутствующим восстановленным приемом варфарина в обычной поддерживающей дозе в тот же день вечером после небольших операций, или когда пациент может осуществлять самостоятельный прием внутрь таблеток после обширных операций.

Алтеплаза (Alteplase)

Показания к применению:

Острый артериальный и венозный тромбоз (образование сгустка крови в сосуде).

Фармакологическое действие:

Рекомбинантный человеческий активатор плазминогена (белок крови, участвующий в процессе регуляции свертывания крови), входящий в состав продукта, представляет собой гликопротеин (сложный белок), который в последствии системного введения находится в плазме в неактивной форме до момента связывания с фибрином (нерастворимым белком, образующимся в процессе свертывания крови). После активации продукт активирует переход из плазминогена в плазмин и ведет к растворению фибринового сгустка,.таким образом повышая фибринолиз (растворение сгустка крови) только в ткани тромба.

Алтеплаза способ применения и дозы:

Вводят внутривенно на протяжении 1-2 мин в дозе 10 мг, потом капельно на протяжении 3 ч в дозе 90 мг (при всем этом на протяжении 60 мин вводят 50 мг, а оставшиеся 40 мг вводят на протяжении 2-го и 3-го часов со скоростью 20 мг/ч).

Если вследствие передозировки продукта возникло кровотечение, показано переливание свежезамороженной плазмы или свежей крови; кроме того, можно использовать ингибиторы фибринолиза (средства, подавляющие растворение сгустка крови).

Алтеплаза противопоказания:

Геморрагические диатезы (высокая кровоточивость), кровотечения, перенесенная операция или травма с давностью менее недели, артериальная гипертензия злокачественного характера (стойкий подъем артериального давления, плохо поддающийся лечению), бактериальный эндокардит (болезнь внутренних полостей сердца вследствие присутствия в крови бактерий), острый панкреатит (воспаление поджелудочной железы), осложненный сахарный диабет, серповидноклеточная анемия (наследственное болезнь, характеризующееся повышенным распадом эритроцитов, имеющих серповидную форму, и наличием в них функционально неполноценного гемоглобина /переносчика кислорода/) детский возраст, беременность, кормление грудью, высокая восприимчивость к продукту. С осторожностью назначают продукт больным с сопутствующими легочными заболеваниями, также больным в возрасте старше 75 лет.

Алтеплаза побочные действия:

Тошнота, рвота, увеличение температуры, аллергические реакции в виде крапивницы, головные боли, не часто - кровотечения, реперфузионные аритмии (нарушения ритма сердечных сокращений в результате восстановления кровотока по артериям сердца).

Транексамовая кислота* (Tranexamic acid*)

Русское название:

Транексамовая кислота*

Характеристика:

Белый кристаллический порошок, растворимый в воде. Водный раствор имеет pH 6,5–7,5.

Применение:

Кровотечения, обусловленные повышением общего и местного фибринолиза (лечение и профилактика): гемофилия, геморрагические осложнения фибринолитической терапии, тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, лейкоз, кровотечение во время операции и в послеоперационном периоде, маточное при родах, легочное, носовое, желудочно-кишечное, мено- и метроррагии, макрогематурия, обусловленная кровотечением из нижних отделов мочевыводящей системы; афтозный стоматит, ангина, ларингофарингит, наследственный ангионевротический отек, экзема, аллергический дерматит, крапивница, лекарственная и токсическая сыпь.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, субарахноидальное кровоизлияние, почечная недостаточность, тромбофилические состояния (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболический синдром, инфаркт миокарда), нарушение цветового зрения.

Применение при беременности и кормлении грудью:

Категория действия на плод по FDA — B.

Побочные действия:

Диспептические явления (анорексия, тошнота, рвота, диарея), головокружение, слабость, сонливость, тахикардия, боль в грудной клетке, гипотензия (при быстром в/в введении), нарушение цветового зрения, кожные аллергические реакции

Дата добавления: 2015-08-14 | Просмотры: 522 | Нарушение авторских прав