Класс 1С
Пропафенон(Ритмонорм) относится к типичным антиаритмическим средствам данного класса. Кроме выраженной блокады натриевых каналов обладает некоторой β-адреноблокирующей активностью и слабо блокирует кальциевые каналы. Применяют как при желудочковых, так и при наджелудочковых аритмиях при неэффективности других антиаритмических средств. Вводят внутрь и внутривенно.
Из побочных эффектов отмечаются: тошнота, рвота, запор, сухость во рту, нарушение сна, брадикардия, бронхоспазм. Препарат обладает выраженными аритмогенными свойствами, в связи с чем его применяют при неэффективности или непереносимости других антиаритмических средств.
Флекаинид в связи с блокадой натриевых каналов уменьшает скорость быстрой деполяризации (фаза 0), вследствие чего замедляет проводимость в волокнах Пуркинье, в атриовентрикулярном узле, пучке Гиса. Мало влияет на скорость реполяризации, в незначительной степени снижает сократимость миокарда. Применяют в виде флекаинида ацетата при желудочковых аритмиях в случае неэффективности других антиаритмических средств. Вводят внутрь, иногда внутривенно. Из побочных эффектов встречаются тошнота, головная боль, головокружение, нарушение зрения.
|
Морацизин(Этмозин) - производное фенотиазина, препарат смешанного типа действия, проявляет свойства блокаторов натриевых каналов трех классов 1С, IB, 1A. Морацизин угнетает проводимость в атриовентрикулярном узле, пучке Гиса и волокнах Пуркинье, практически не влияет на скорость реполяризации. Сократимость миокарда существенно не изменяет. Морацизин эффективен как при желудочковых, так и наджелудочковых аритмиях, из-за аритмогенных свойств применяют при аритмиях, рефрактерных к другим антиаритмическим препаратам. Препарат можно вводить внутрь и внутривенно.
ЛФ: таблетки 100, 250 и 300 мг;
ампулы по 2 мл 2,5% раствора для инъекций.
Этацизин близок по химическому строению к морацизину, блокирует не только натриевые, но и кальциевые каналы. Показания к применению такие же, как для морацизина. Препарат назначают внутрь и внутривенно.
ЛФ: таблетки, покрытые оболочкой 50 мг;
ампулы по 2 мл 2,5% раствора для инъекций.
Класс III - блокаторы калиевых каналов
Амиодарон (Кордарон, Кардиодарон) является аналогом тиреоидных гормонов (действует на рецепторы для тиреоидных гормонов), содержит в своей структуре йод. Являетсяпрепаратом смешанного типа действия: блокирует калиевые, а также натриевые и кальциевые каналы, кроме того, обладает неконкурентной β-адреноблокирующей активностью. Блокируя калиевые каналы, амиодарон снижает скорость реполяризации мембран кардиомиоцитов как в проводящей системе сердца, так и в рабочем миокарде, вследствие чего удлиняет потенциал действия и эффективный рефрактерный период предсердий, атриовентрикулярного узла и желудочков. Большое значение в противоаритмическом действии амиодарона имеет снижение автоматизма, возбудимости и проводимости синоатриального и атриовентрикулярного узлов.
Амиодарон эффективен практически при всех формах тахиаритмий и экстрасистолии. Кроме того, он уменьшает потребность миокарда в кислороде (вследствие блокады β1-адренорецепторов сердца) и расширяет коронарные сосуды (вследствие блокады α-адренорецепторов и кальциевых каналов), в связи с чем оказывает антиангинальное действие при стенокардии. Препарат вводят внутрь и при необходимости внутривенно. Терапевтический эффект развивается медленно (для достижения максимального действия требуется несколько недель).
Побочные эффекты: синусовая брадикардия, снижение сократимости миокарда, аритмогенное действие, затруднение атриовентрикулярной проводимости, неврологические симптомы (тремор, атаксия, парестезии), нарушения функции щитовидной железы (гипо- или гипертиреоз), фиброзные изменения в легких (с возможным летальным исходом), нарушения функции печени, отложения липофусцина в роговице глаза, в коже (окрашивание кожи в серо-голубой цвет; фотосенсибилизация кожи (следует избегать солнечного света) и др.
ЛФ: таблетки по 200 мг;
ампулы по 2 мл 5% раствора для инъекций.
Соталол(СотаГексал, Соталекс) - рацемическая смесь двух стереоизомеров (L- и D-). Оба изомера блокируют калиевые каналы, замедляют реполяризацию клеточной мембраны и увеличивают длительность потенциала действия и вследствие этого ЭРП во всех отделах сердца. Кроме того, соталол неизбирательно блокирует β-адренорецепторы. Соталол относят к препаратам смешанного типа действия. Вследствие блокады β-адренорецепторов, препарат угнетает автоматизм синоатриального узла, снижает автоматизм и проводимость в атриовентрикулярном узле и других отделах проводящей системы сердца. Применяют при желудочковых и наджелудочковых аритмиях, вводят внутрь и внутривенно.
Всасывается из желудочно-кишечного тракта хорошо (биодоступность составляет 90-100%). Прием препарата вместе с молочными продуктами приводит к снижению его биодоступности. При приеме внутрь препарат начинает действовать через 1 ч, продолжительность эффекта 24 ч.
ЛФ: таблетки 160 мг; раствор д/в/в введения 1% по 4 мл.
Бретилий (Бретилин, Орнид) - четвертичное аммониевое соединение, увеличивает продолжительность потенциала действия и удлиняет ЭРП, обладает симпатолитическими свойствами (нарушает обратный захват норадреналина адренергическими нервными окончаниями). Применяют при желудочковых аритмиях, рефрактерных к другим антиаритмическим препаратам в виде бретилия тозилата. Поскольку препарат плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта, его вводят внутривенно или внутримышечно. В связи с симпатолитическим действием вызывает артериальную гипотензию (возможна ортостатическая гипотензия). ЛФ: раствор д/в/м введения 5% по 1 мл.
Класс IV - блокаторы «медленных» кальциевых каналов
Верапамил (Изоптин) вводят внутрь и внутривенно. Хорошо всасывается при приеме внутрь. Максимальный эффект отмечен через 1,5-2 ч. Связывается с белками плазмы крови (до 90%). Выводится с мочой и желчью. Побочные эффекты, связанные с блокадой кальциевых каналов - ослабление и урежение сокращений сердца, снижение атриовентрикулярной проводимости (возможен атриовентрикулярный блок), артериальная гипотензия. Кроме того, возможны тошнота, рвота, констипация, аллергические реакции.
ЛФ: таблетки 40 мг, 80 мг;
таблетки пролонгир. действия 240 мг;
раствор д/в/в введ. 5 мг/2 мл (0,25% раствор).
Дилтиазем (Дилзем) применяют внутрь, хорошо всасывается из ЖКТ. Действие развивается быстро (через 30 мин). Побочные эффекты: головная боль, головокружение, тахикардия, мышечная слабость, отеки.
ЛФ: таблетки 60 мг №30;
таблетки пролонгир. действия 120 мг, 240 мг;
капсулы пролонгир. действия 90 мг, 180 мг.
Дата добавления: 2015-08-26 | Просмотры: 311 | Нарушение авторских прав
1 | 2 | 3 |
|