АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Наркотические (опиоидные) анальгетики

Наркотические (Опиоидные) анальгетики (НА) – это вещества, способные при резорбтивном действии избирательно подавлять чувство боли за счет влияния на ЦНС, а при регулярном применении вызывать психическую и физическую зависимость (наркоманию).

Выделяют группы:

1. Производные фенантрена (морфин и кодеин);

2. Производные изохинолина (папаверин), которые не обладают анальгезирующими свойствами, но оказывают спазмолитическое действие.

Фармакодинамика НА:

1. Анальгезирующее действие:

Это главный эффект НА. Устраняют боль без существенных нарушений сознания. Несмотря на длительный опыт клинического применения и многочисленные экспериментальные исследования, механизм болеутоляющего действия полностью не выяснен. Установлено, что препараты этой группы нарушают процесс внутрицентральной передачи болевых импульсов на различных уровнях. Опиоиды связываются в ЦНС со специфическими тормозными «опиатными» рецепторами (ОР) – они являются агонистами (активаторами) этих рецепторов. Опиатные рецепторы находятся в больших количествах в спинном мозге, стволе мозга, таламусе и гипоталамусе, лимбической системе, коре.

Выделяют 4 типа опиатных рецепторов (мю, дельта, каппа, сигма). Характеристика типов опиатных рецепторов.

По характеру действия на опиатные рецепторы все НА делятся на следующие группы:

1) Агонисты – активируют все типы ОР (морфин, промедол, трамадол, фентанил);

2) Частичные агонисты – активируют мю – ОР (бупренорфин);

3) Агонисты – антагонисты – активируют каппа- и сигма – ОР, блокируют мю- и дельта – ОР (буторфанол, пентазоцин);

4) Антагонисты – блокируют все типы ОР (налоксон, налтрексон).

НА действуют подобно естественным эндорфинам и энкефалинам. Активируют естественную обезболивающую систему организма. Изменяют эмоциональную окраску боли (психическая готовность принимать боль за счет противотревожного и эйфоризирующего эффекта).

2. Влияние на психическую сферу:

Психотропные свойства НА являются основной причиной развития зависимости и отнесения этих препаратов к наркотическим средствам. Выделяют 3 последовательно сменяющие друг друга фазы действия НА на психическую сферу (особенно выражены у морфина).

1) Фаза (морфинной) эйфории – у ненаркомана выражена слабее и меньше длится. Проявляется в приглушении отрицательных эмоций, тревоги, страха, в переключении внимания на переживания и мысли приятной или нейтральной окраски, в некоторых случаях спутанности мышления. Этот эффект вносит вклад в анальгезию, особенно у тревожных больных. У больных, впервые получающих НА, выраженная эйфория встречается редко (8% - морфин, 22% - промедол).

2) Фаза сна – более ярко выражена у ненаркомана. Сон гипнотический – поверхностный, чуткий, сопровождается приятными, иногда фантастическими сновидениями, близкий к галлюцинациям. Необходим больным, которые измучены из-за болей и не могут заснуть.

3) Фаза абстиненции – может быть скрытой или отсутствовать у ненаркомана, носит тяжелый характер у пристрастившегося. Проявляется в обострении болевой чувствительности, возобновления тревоги, страха, отрицательных эмоций, в проявлении нежелательных вегетативных сдвигов (аритмия, тахикардия, тошнота).

Фаза эйфории практически отсутствует или слабо выражена у буторфанола, пентазоцина, трамадола, пиритрамида. У буторфанола и пентазоцина также сглажена фаза абстиненции.

3. Влияние на дыхание:

Морфин и его аналоги угнетают дыхание. Проявляется в уменьшении частоты и глубины дыхания. Снижается чувствительность дыхательного центра к углекислоте. Углекислый газ накапливается в альвеолярном воздухе и крови. Возникает дыхательный ацидоз. Это приводит к расширению сосудов мозга и повышению внутричерепного давления. У бодрствующих больных угнетение дыхания при введении терапевтических доз анальгетиков невелико, но оно резко увеличивается при погружении в сон. При введении внутривенно угнетение дыхания происходит в течение 5 – 10 минут, при внутримышечном и подкожном введении – через 30 – 90 минут. Активность дыхательного центра полностью восстанавливается через 4 – 5 часов.

В терапевтических дозах на легочную вентиляцию мало влияют трамадол, буторфанол, пентазоцин.

4. Влияние на функции сердечно – сосудистой системы:

Морфин и его аналоги слабо влияют на ССС. Незначительно снижают артериальное давление, урежают частоту сердечных сокращений. Более выраженную брадикардию вызывают промедол и фентанил. Пентазоцин и буторфанол повышают артериальное давление в легочной артерии, увеличивают частоту сердечных сокращений и потребность миокарда в кислороде.

5. Спазмогенное действие:

Является недостатком НА. Повышают тонус многих гладкомышечных органов. Происходит сокращение сфинктеров желудочно – кишечного тракта, желче - и мочевыводящих путей, сужение бронхов. Это связано с повышением тонуса парасимпатической иннервации и прямым тоногенным действием на стенку гладкомышечного органа через имеющиеся там опиатные рецепторы. Это приводит к «запирающему» эффекту или обстипации – происходит задержка пищевых масс в кишечнике и усиленному всасыванию воды. Это может привести к развитию непроходимости кишечника. Происходит задержка выделения мочи при имеющихся позывах на мочеиспускание (катетер). При использовании НА для купирования болей спастического происхождения их обязательно следует комбинировать с препаратами, блокирующими постганглионарные парасимпатические синапсы (атропин и другие М – холинолитики), и миотропными спазмолитиками (платифиллином).

6. Прочие эффекты:

- вызывают тошноту и рвоту, что обусловлено возбуждающим влиянием на хеморецепторы триггер – зоны продолговатого мозга. Наиболее выражено у морфина, другие НА вызывают реже данные побочные эффекты;

- угнетают кашлевой центр – это ухудшает дренаж дыхательных путей и вредно в послеопреационном периоде. Применяют при сухом мучительном кашле;

- возбуждают центр глазодвигательного нерва – вызывают значительное сужение зрачка (миоз) – имеет диагностический характер при наркомании и отравлениях;

- в терапевтических дозах вызывают покраснение кожи, ощущение тепла, кожный зуд и усиленное потоотделение, что связано с выбросом гистамина из тучных клеток и центральными эффектами. Выброс гистамина может являться причиной приступов бронхиальной астмы у предрасположенных больных;

- потенцирующий эффект – усиливают действие препаратов, оказывающих подобное морфину действие (нейролептиков) – нейролептанальгезия.

Показания к применению:

1. Тяжелые травмы и ожоги при ограниченных и массовых катастрофах. Для оказания неотложной помощи используют все препараты. Если угнетение дыхания отсутствует – предпочтение отдают морфину.

2. Перед операциями в составе медикаментозной подготовки (премедикации) и в послеоперационном периоде – все НА. При оперативных вмешательствах в области ЖКТ предпочтение отдают омнопону, который содержит в составе папаверин и обладает спазмолитическим эффектом.

3. Инфаркт миокарда – чаще используют морфин или фентанил. Предпочтение отдают внутривенному введению.

4. Приступы почечной колики, желчнокаменной болезни, острый панкреатит. НА применяют только в том случае, если приступ не удалось купировать спазмолитиками и пероральным приемом ненаркотических анальгетиков, теплом. При почечной колике чаще применяют промедол, при желчных – пентазоцин. Обязательно сочетать с холинолитиками и миотропными спазмолитиками!

5. Злокачественные неоперабельные опухоли – применяют с целью облегчений страданий больного. Отдают предпочтение препаратам, которые эффективны при пероральном и сублингвальном приеме (трамадол, пентазоцин, бупренорфин). По мере привыкания дозы препаратов увеличивают и комбинируют их с транквилизаторами и снотворными.

6. Для устранения родовых болей – с осторожностью, так как проникает через плацентарный барьер и может стать причиной асфиксии новорожденных. Чаще применяют промедол.

7. Нейролептанальгезия – в анестезиологии. Чаще всего применяют фентанил в сочетании с дроперидолом. Таким способом добиваются обезболивания с полным сохранением сознания.

8. Для профилактики кардиогенного шока, вызванного инфарктом миокарда – фентанил.

9. Сильный кашель – кодеин и этилморфин.

Противопоказания:

- угнетение дыхания;

- острые заболевания органов брюшной полости до решения вопроса об операции;

- черепно – мозговые травмы;

- дети до 2 лет.

Острое отравление опиоидными анальгетиками:

Симптомы:

- спутанное сознание;

- поверхностное уреженное дыхание (иногда типа Чейн – Стокса);

- гипотония;

- резко суженные зрачки;

- пониженная температура тела.

Смерть в результате паралича дыхательного центра.

Помощь:

- восстановление дыхания (ИВЛ);

- антагонисты – налорфин (на уровне центра дыхания), налоксон – полный антагонист (на всех уровнях). При отравлении пентазоцином используют только налоксон;

- промывание желудка раствором перманганата калия;

- согревание больного;

- опорожнение мочевого пузыря с помощью катетера;

- для устранения спазмогенного эффекта – введение спазмолитиков.

Хроническое отравление опиоидными анальгетиками (наркомания):

Возникновение зависимости возможно у любого человека, длительно принимающего данные препараты. Особенно легко зависимость развивается у людей, которые ощущают эйфорию при первом же приеме. У лиц, с отрицательным реакцией (тошнота, рвота) зависимость развивается редко.

В первое время наркоманы сохраняют работоспособность, ведут обычный образ жизни. Затем психика постепенно разрушается. Они становятся раздражительны, воля слабеет, теряется инициатива, чувство собственного достоинства и долга. Больные становятся вялыми, круг интересов ограничивается только наркотиками. Истощаются физические силы, падает работоспособность, нарушается сон. Появляется кожный зуд, повышается потоотделение, тахикардия. Больной быстро худеет за счет потери аппетита (кахексия).

После применения наркотика наркоман испытывает приятное чувство, он оживлен, глаза блестят, движения и речь быстрые. Повышается настроение – человек становится веселым, словоохотливым, смелым (выраженная фаза эйфории, психическая зависимость). Снотворная фаза кратковременна.

Характерной особенностью опиатной наркомании является выраженная и мучительная фаза абстиненции: тяжелые изменения психики, функций внутренних органов, иногда возможен коллапс (физическая зависимость).

Кроме того, возникает привыкание к препарату - для получения соответствующего эффекта больной повышает дозу. Например: смертельная доза морфина 0,3. Наркоманы вводят дозы до 10-14 г. Самым опасным препаратом является героин.

Лечение наркомании производится комплексно - врачами – наркологами и психиатрами. Излечение наступает только в 3 % случаях.

Дата добавления: 2015-08-26 | Просмотры: 1259 | Нарушение авторских прав