АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

СИБАЗОН

(SIBASONUM)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: diazepam;7-хлор-1-метил-5-феніл-2,3-дигідро-1Н-1,4-бензодіазепін-2-он;

основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна або з жовтувато-зеленим відтінком рідина;

склад: 1 мл розчину містить діазепаму 5 мг;

допоміжні речовини: етанол 96% (спирт етиловий ректифікований), пропіленгліколь, макрогол-400 (полі етиленоксид-400), вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Анксіолітики. Похідні бензодіазепіну. Код АТС N05ВA01.

Фармакологічні властивості. Сибазон – транквілізатор бензодіазепінового ряду. Виявляєанксіолітичну, седативну, проти судомну, центральну міорелаксуючу дію, підвищує поріг больової чутливості, регулює нейровегетативні реакції.

Фармакодинаміка. Механізм дії зумовлений взаємодією збензодіазепіновими рецепторами в алостеричному центрі постсинаптичнихгама-аміномасляної кислоти рецепторів в лімбічній системі, таламусі, гіпоталамусі та вставних нейронах бічних рогів спинного мозку. Сприяє відкриттю каналів для входу іонів хлору в цитоплазматичній мембрані, спричиняє їїгіперполяризацію і гальмування міжнейронної передачі у відповідних відділах центральної нервової системи.

Фармакокінетика.Після внутрішньом’язового введення препарат абсорбується не повністю і нерівномірно, максимальна концентрація досягається через 60 хв. Після внутрішньо венного введення у дорослих максимальна концентрація досягається через 15 хв і залежить від дози. Швидко розподіляється в тканинах органів, передусім у головному мозку і печінці, проходить через плацентарний і гематоенцефалічний бар’єр, виділяється також з грудним молоком.

Біотрансформується в печінці з утворенням активних метаболітів:N-диметил-діазепаму (50%), темазепаму, оксазепаму. N-диметилдіазепам кумулює в головному мозку, забезпечуючи тривалу і виражену проти судомну дію. Гідроксильовані і дим етильовані метаболіти діазепаму зв’язуються з глюкуроновоюі жовчними кислотами, виводяться, в основному, нирками. Діазепам належить до транквілізаторів тривалої дії, період напів виведення при внутрішньо венному введенні становить 32 год, період напів виведення N-диметилдіазепаму – 50 - 100год, повний нирковий кліренс – 20 - 33 мл/хв.

Показання для застосування. Гострі тривожно-фобічні і тривожно-депресивні стани, у тому числі алкогольні психози з явищами абстиненції; делірій; епілептичний статус, правець, м’язові спазми при нейродегенеративних захворюваннях, у тому числі при травмах хребта, люмбаго, шийному радикуліті. Премедикація в анестезіології при оперативних втручаннях і складних діагностичних процедурах; пре еклампсія та еклампсія при вагітності, передчасні пологи і відшарування плаценти.

Спосіб застосування та дози. Призначають внутрішньо венно повільно (небільше 1 мл/хв) або краплинно, або внутрішньом’язово глибоко у великий м’яз. Швидкість внутрішньо венного введення препарату дітям – 0,2 мл/хв. Для приготування ін фузійного розчину 100 мг діазепаму (10 ампул Сибазону) розводять 500 мл 0,9% розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози.

Разова доза, частота та тривалість застосування встановлюються індивідуально з врахуванням правила “мінімальної достатності”. При екстрених станах Сибазон рекомендують, по можливості, вводити внутрішньо венно.

Гострі тривожно-фобічні і тривожно-депресивні стани.

Дорослим призначають внутрішньо венно або внутрішньом’язово в дозі 1 - 2 мл (5 - 10 мг). За необхідності вводять повторно в такій самій дозі через 3 - 4 год. При алкогольному делірії початкова доза становить 2 мл (10 мг) внутрішньо венно, потім 1 - 2 мл (5 - 10 мг) через кожні 3 - 4 год до зникнення гострих симптомів. Можливе підтримуюче крапельне внутрішньо венне введення зі швидкістю 2,5 - 5 мг/год. Вища разова доза – 30 мг, вища добова – 70 мг.

Епілептичний статус.

Дорослим призначають по 1 - 2 мл (5 - 10 мг) внутрішньо венно повільно, за необхідності введення можна повторювати через кожні 10 - 15 хв до досягнення загальної дози 6 мл (30 мг). Новонародженим (після 30 днів) і дітям до 5 років препарат призначають внутрішньо венно в дозі 0,04 - 0,1 мл/кг (0,2 - 0,5 мг/кг), за необхідності повторюють введення через 10 - 15 хв. Дітям старше 5 років призначають 0,2 мл/кг (1 мг/кг) внутрішньо венно, при необхідності повторюють через 5 - 15 хв. Вища разова доза для введення дітям до 5 років не повинна перевищувати 5 мг діазепаму, старше 5 років – 10 мг діазепаму.

М’язові спазми при нейродегенеративних захворюваннях, травмах хребта.

Дорослим призначають 2 - 4 мл (10 - 20 мг) внутрішньо венно повільно або внутрішньом’язово, новонародженим і дітям до 5 років – внутрішньо венно або внутрішньом’язово 0,2 - 0,4 мл (1 - 2 мг), дітям після 5 років – 1 - 2 мл (5 -10 мг) При необхідності ін’єкцію повторюють через 3 - 4 год з наступним переходом на приймання препарату у формі таблеток. Вища разова доза дляв ведення дітям до 5 років не повинна перевищувати 5 мг діазепаму, старше 5років – 10 мг діазепаму.

Правець.

Початкова доза для дорослих становить 2 мл (10 мг) внутрішньо венно повільно або внутрішньом’язово, потім переходять на внутрішньо венне краплинне введення препарату зі швидкістю 5 - 15 мг/год.

М’язові спазми периферичного походження (люмбаго, шийний радикуліт).

Призначають дорослим по 2 - 4 мл (10 - 20 мг) внутрішньом’язово 1 - 2 рази до усунення гострих симптомів. Потім терапію продовжують препаратом у формі таблеток.

Анестезіологія, хірургія.

Дляпремедикації дорослим призначають 2 - 4 мл (10 - 20 мг) внутрішньом’язово увечері напередодні операції, 1 - 2 мл (5 - 10 мг) внутрішньом’язово або внутрішньо венно повільно за 30 - 60 хв до операції або безпосередньо перед операцією. Після операції вводять 1 - 2 мл (5 - 10 мг) внутрішньом’язово. Для досягнення короткочасного наркотичного сну при терапевтичних і хірургічних втручаннях (малі хірургічні операції, вивихи, переломи, діагностичні заходи) дорослим вводять 2 - 6 мл (10 - 30 мг) внутрішньо венно повільно, дітям – 0,2 -0,4 мл/кг (1 - 2 мг/кг). Дозу встановлюють індивідуально: починають введення з 5 мг, потім додатково по 2,5 мг, спостерігаючи після кожного введення протягом 30 с як за реакцією пацієнта. При виникненні птозу введення препарату слід припинити.

Пре еклампсіяі еклампсія при вагітності.

Призначають внутрішньо венно повільно 1 - 2 мл (5 - 10 мг), при необхідності надалі вводять внутрішньо венно краплинно (до 100 мг/добу).

Побічна дія. Сонливість, в’ялість, запаморочення, головний біль, уповільнена мова, сплутаність свідомості, м’язова слабкість, рухова загальмованість, дезорієнтація, атаксія, депресія, тремор, парастезії, розлад координації, антероградна амнезія, ністагм, артеріальна гіпотонія, брадикардія, ортостатичний колапс, зниження частоти дихання, диспное, апное, сухість у роті, нудота, затримка або нетримання сечі, підвищена пітливість, алергічні реакції увигляді гіперемії шкіри, шкірних висипань і свербежу, бронхоспазм, ларингоспазм. Рідко можливі парадоксальні реакції: збудження, почуття тривоги, порушення сну, галюцинації.

При внутрішньо венному введенні можливі відчуття ейфорії і гикавка, при швидкому внутрішньо венному введенні – подразнення судинної стінки і розвиток тромбофлебіту. Внутрішньом’язове введення може спричинити підвищення активності креатинфосфокінази.

Протипоказання. Індивідуальна непереносимість або підвищена чутливість до бензодіазепінів, гостре отруєння алкоголем та седативними засобами, тяжка псевдопаралітична міастенія, епізоди апное під час сну, тяжка печінкова недостатність, гостра дихальна недостатність, алкогольна або наркотична залежність (за виключенням синдрому відміни), виражена хронічнагіперкапнія, закрито кутова глаукома, перший і третій триместри вагітності, період лактації (при необхідності усунення епілептичного статусу годування припиняють на 3 - 4 дні), перші 30 днів життя новонароджених через недостатність функції печінки.

Дата добавления: 2015-09-03 | Просмотры: 506 | Нарушение авторских прав