АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Фармакодинамика. Исследования связывания с рецепторами

Исследования связывания с рецепторами.

Обладает высоким сродством к допаминергическим D₂-рецепторам и значительно более выраженным сродством к серотониновым 5-HT_2A-рецепторам. Зипрасидон взаимодействует также с серотониновыми 5-HT_2С, 5-HT_1D, 5-HT_1A-рецепторами; сродство препарата к этим рецепторам сопоставимо со сродством к D₂-рецепторам или превышает его. Зипрасидон обладает умеренным сродством к нейрональным переносчикам серотонина и норадреналина, а также к гистаминовым H₁-рецепторам и α₁-адренорецепторам. Антагонизм к этим рецепторам связывают соответственно с сонливостью и ортостатической гипотензией. Зипрасидон практически не взаимодействует с мускариновыми М₁-рецепторами, проявление антагонизма к которым связывают с ухудшением памяти.

Исследования функции рецепторов.

Зипрасидон является антагонистом как серотониновых 5-HT_2A-рецепторов, так и допаминергических D₂-рецепторов. Антипсихотическая активность препарата, по-видимому, частично обусловлена блокадой обоих типов рецепторов. Зипрасидон является мощным антагонистом 5-HT_2С, 5-HT_1D и мощным агонистом 5-HT_1A-рецепторов и ингибирует обратный захват норадреналина и серотонина в нейронах. Серотонинергическая активность зипрасидона и его влияние на обратный захват нейротрансмиттеров в нейронах связывают с антидепрессивной активностью. Агонизм к 5-HT_1A-рецепторам обусловливает анксиолитический и антидепрессивный эффекты зипрасидона. Мощный антагонизм к 5-НТ_2С рецепторам определяет антипсихотическую активность.

Исследования с применением ПЭТ у людей

По данным позитрон-эмиссионной томографии (ПЭТ), степень блокады серотониновых 5-HT2_A-рецепторов через 12 ч после однократного приема препарата внутрь в дозе 40 мг составила 80 %, а допаминергических D₂-рецепторов приблизительно 50 %.

Дата добавления: 2015-09-03 | Просмотры: 480 | Нарушение авторских прав