АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Препараты гомонов щитовидной железы и антитиреоидные средства

Синтез гормонов контролируется ТТГ по механизму обратной связи. Гормоны: тиреоидные и тиреокальцитонин. Препараты тиреоидных гормонов:

-тиреоидин – препарат животного происхождения, содержит 2 гормона – тироксин и трийодтиронин.

Синтезированы искусственные тиреоидные гормоны:

-L-тироксин

-трийодтиронин

Механизм действия: гормоны щитовидной железы стимулируют все виды обмена. В физиологических дозах оказывают анаболический эффект. Способны проникать внутрь клетки и взаимодействовать с ядерными рецепторами, что приводит к усилению транскрипции ДНК и синтезу белков-ферментов, благодаря чему способствуют росту и дифференцировке тканей. В результате взаимодействия с митохондриальными рецепторами активируется энергетический обмен. В больших дозах приводят к разобщению окислительного фосфорилирования, вследствие чего происходит стимуляция катаболических процессов.

Основные эффекты:

-усиливают рост костей и формирование скелета

-стимулирующее влияние на ЦНС

-увеличиваю чувствительность тканей к катехоламинам

-способствуют синтезу сурфактанта лёгких

Фармакокинетика: хорошо всасываются в ЖКТ, поэтому назначаются в основном внутрь. В крови связываются с тироксинсвязывающим белком.

Показания: гипотиреоз, микседематозная кома (в/в трийодтиронин), синдром дыхательных расстройств у недоношенных, для подавления тиреотропной функции гипофиза.

Этапы синтеза тироксина:

Активный транспорт йода в щитовидную железу

Переход ионизированного йода в атомарный, катализируется пероксидазой

Йодирование тирозина в составе тиреоглобулина с образованием МИТ и ДИТ

Конденсация МИТ и ДИТ между собой с образованием Т3 и Т4

Протеолиз тиреоглобулина и выход гормонов в кровь

Антитиреоидные препараты – это средства, угнетающие синтез тиреоидных гормонов. Применяют при гипертиреозе.

Угнетающие транспорт йода (конкуренция за переносчик)

-перхлорат К. Действует не сильно, может вызвать апластическую анемию. Используется редко.

2. Ингибирующие пероксидазу

-мерказолил

-пропилтиоурацил

-метилтиоурацил. Основные средства для лечения тиреотоксикоза. Эффект развивается медленно, т.к. необходимо время для истощения депо тиреоидных гормонов.

Нежелательные эффекты: аллергические, диспепсические реакции, лейкопения, зобогенный эффект (вследствие увеличения выработки ТТГ по механизму отрицательной обратной связи), кроме того, могут нарастать глазные симптомы (экзофтальм), т.к. они тоже зависят от ТТГ. Для профилактики увеличения выработки ТТГ мерказолил можно комбинировать с тироксином. Все антитиреоидные препараты противопоказаны при беременности.

3. Тормозящие высвобождение тиреоидных гормонов

-дийодтирозин

-йодиды в больших дозах (калия йодид, раствор Люголя)

Эффект развивается достаточно быстро – в течении нескольких дней. Механизм действия связан с торможением синтеза ТТГ. Поэтому под их действием уменьшается объём щитовидной железы, что важно при хирургическом вмешательстве. Но нельзя длительно использовать, т.к. быстро развивается привыкание щитовидной железы к их блокирующему действию. Может быть синдром отмены. Поэтому препараты йода часто сочетают с мерказолилом. Побочные эффекты: аллергические реакции, симптомы йодизма, связанные с увеличением секреции желёз ЖКТ и дыхательной системы.

4. Вызывающие разрушение ткани щитовидной железы

-йод131 – радиоактивный изотоп йода. Много побочных эффектов. В настоящее время используют при опухолях щитовидной железы.

Дата добавления: 2015-10-20 | Просмотры: 455 | Нарушение авторских прав