АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Бензатинбензилпенициллин

Пролонгированная лекарственная форма бензилпенициллина. Антимикробная активность и резистентность такая же, как у бензилпенициллина.

Особенности фармакокинетики N,N-дибензилэтилендиаминовая соль бензилпенициллина – пролонгированная форма бензилпенициллина. При внутримышечном введении образует депо, из которого медленно (Т-макс достигается через 12-24 ч) высвобождается действующее начало – бензилпенициллин, который в низких концентрациях определяется в крови в течение длительного времени (до 3 нед). После внутримышечного введения в дозе 1,2 млн ЕД средние концентрации в крови через 1 нед составляют 0,1 мг/л, через 2 нед – 0,02 мг/л, через 3 нед - 0,01 мг/л. Связь с белками плазы 40-60%. Выводится преимущественно почками.

Основные показания: сифилис; стрептококковый тонзиллит у детей; скарлатина (лечение и профилактика); профилактика ревматизма.

Пенициллиназостабильные пециллины

Изоксазолилпенициллины

Оксациллин

Лекарственная форма Порошок для инъекций 250, 500 мг; Таблетки 250, 500 мг.

Антимикробная активность Активен, главным образом, в отношении Грам(+) кокков (Staphylococcus spp., S.pyogenes, S.pneumoniae, S.viridans, S.agalactiae); не действует на энтерококки. По природной активности против Грам(+) кокков уступает природным пенициллинам. Не проявляет активности в отношении Грам(-) бактерий (кроме Neisseria spp.), анаэробов. Стабилен к стафилококковым β-лактамазам. Оксациллин высокоактивен в отношении подавляющего большинства штаммов стафилококков – возбудителей внебольничных инфекций. Активность препарата в отношении других микроорганизмов не имеет практического значения. Оксациллин не действует на стафилококки, резистентность которых к пенициллинам связана не с выработкой β-лактамаз, а с появлением атипичных пенициллиносвязывающих белков (МRSA).

Приобретенная резистентность Уровень устойчивости внебольничных штаммов S.aureus менее 5%, частота MRSA в стационарах варьирует между отделениями и в отделениях реанимации и интенсивной терапии (ОРИТ) может достигать 50%.

Основные показания: стафилококковые инфекции различной локализации (средство выбора).

В качестве ЛС эмпирической терапии: инфекции предполагаемой стафилококковой этиологии (неосложненные инфекции кожи и мягких тканей (фурункул, карбункул, пиодермия и др.); мастит; инфекционный эндокардит у в/в наркоманов (средство выбора); острый гнойный артрит (средство выбора); катетерассоциированная ангиогенная инфекция).

Дозирование В/в, в/м и внутрь, суточная доза 4–12 г (с интервалом 4–6 ч). Препарат предпочтительно назначать парентерально, так как биодоступность при приеме внутрь не очень высокая. При тяжелых инфекциях суточная доза составляет 8–12 г (в 4–6 введений).

Дети. Суточная доза внутрь: новорожденные и недоношенные – 0,09–0,15 г/кг, до 3 мес – 0,2 г/кг, от 3 мес до 2 лет – 1 г, от 2 до 6 лет – 2 г. Суточная доза при в/м и в/в введении: новорожденные и недоношенные – 20–40 мг/кг, до 3 мес – 0,06–0,08 г/кг, от 3 мес до 2 лет – 1 г, от 2 до 6 лет – 2 г старше 6 лет – 2–4 г.

Противопоказания Гиперчувствительность к пенициллинам

Предостережения С осторожностью назначают при: указании в анамнезе на аллергические реакции и/или бронхиальную астму; указании в анамнезе на энтероколит при применении антибиотиков; хронической почечной недостаточности.

Во время беременности и кормления грудью назначают по жизненным показаниям (при назначении в период лактации следует прекратить грудное вскармливание).

Побочные эффекты Аллергические реакции; ЖКТ: тошнота, рвота, диарея; ЦНС: головокружение, головная боль; Местные реакции: боль при в/м введении; Другие побочные эффекты (встречаются редко): Система кроветворения: тромбоцитопения; Почечные: интерстициальный нефрит; ЦНС: судороги; Печень: гепатотоксичность

Дата добавления: 2015-11-02 | Просмотры: 488 | Нарушение авторских прав