АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Средства, ослабляющие преимущественно

центральную симпатическую иннервацию сосудов

Клонидин (клофелин, гемитон) является стимулятором a₂-рецепторов в ЦНС, и его гипотензивный эффект обусловлен торможением симпатических импульсов из сосудодвигательного центра. При этом снижается артериальное давление, урежается частота сердечных сокращений, снижается сердечный выброс и понижается общее периферическое сопротивление. При внутривенном введении может проявляться периферическое a-адреномиметическое действие клонидина в виде кратковременного повышения артериального давления. Отмечается седативный эффект в связи с его влиянием на ретикулярную формацию головного мозга. ЛС уменьшает активность ренина плазмы, задерживает экскрецию натрия и воды. Продолжительность гипотензивного эффекта от 4 до 24 часов.

Применяют при гипертонической болезни, симптоматической артериальной гипертензии, для купирования гипертонических кризов в таблетках под язык или в растворе в вену, в виде глазных капель для лечения глаукомы. В настоящее время рекомендуется в основном для купирования кризов.

Нежелательные побочные эффекты: сонливость, сухость во рту, вялость, депрессия, запор, головокружение, эйфория, сыпь, ортостатический коллапс (не рекомендуется после внутривенного введения вставать с постели). Угнетающее действие клонидина на ЦНС резко усиливается при приеме алкогольных напитков. При резкой отмене ЛС может быть опасное для жизни резкое повышение артериального давления («синдром отмены»). При длительном применении возникает толерантность.

Противопоказаниями к назначению клонидина являются: выраженная сердечная недостаточность, алкоголизм, депрессия, гипотензия, атриовентрикулярные блокады, беременность. Нежелательно назначать ЛС водителям, летчикам, а также вместе с другими средствами, угнетающими ЦНС.

Метилдофа (допегит, альдомет) оказывает как периферическое, так и центральное действие. Обладает стимулирующим влиянием на a₂-рецепторы головного мозга и его это действие сходно с клонидином. Вызывает седативный эффект. Задерживает экскрецию натрия и воды, поэтому периодически рекомендуется прием диуретиков (так же, как и при длительном приеме клонидина). Метилдофа не влияет на почечный кровоток и клубочковую фильтрацию, поэтому может назначаться больным со сниженной функцией почек. Гипотензивный эффект сохраняется до 24 часов. Применяют при различных формах артериальной гипертензии с высоким симпатическим тонусом, поражении почек.

Нежелательные побочные эффекты: сонливость, слабость, понижение аппетита, сухость во рту, рвота, понос, отеки.

Гуанфацин (эстулик) по химической структуре близок к клофелину. Влияет на центральные a₂-адренорецепторы более избирательно, чем клонидин, и, оказывая выраженное антигипертензивное действие, обладает несколько меньшими седативными свойствами.

Моксонидин (цинт, физиотенз) – стимулятор центральных имидазолиновых рецепторов, модулирующих тормозные влияния на симпатическую нервную систему. Гипотензивный эффект подобен клонидину, но менее выражены нежелательные эффекты. Применяется при разных видах АГ.

При лечении гипертонической болезни, особенно ее начальных форм, используют вещества с успокаивающим действием: транквилизаторы, седативные или снотворные в небольших дозах. Обычно их назначают больным с лабильной психикой.

3) Средства, влияющие на активность ренин-ангиотензиновой системы

Ренин – ангиотензиновая система представляет собой ферментный каскад, активация которого приводит к образованию прессорного вещества ангиотензина II: специальные юкстагломерулярные клетки почечных клубочков выделяют ренин, способствующий образованию ангиотензина I, который затем превращается в активный ангиотензин II. При взаимодействии ангиотензина II с ангиотензиновыми рецепторами сосудов происходит сужение кровеносных сосудов, повышение артериального давления и нарушение работы сердца. Кроме этого, ангиотензин II активирует секрецию альдостерона. Переход ангиотензина I в ангиотензин II осуществляется при участии конвертирующего (ангиотензинпревращающего) фермента. (Рис.19).

С помощью ЛС систему «ренин-ангиотензин» можно блокировать на разных уровнях.

А –бета-адреноблокаторы Б – Ингибиторы АПФ В – Ингибиторы ангиотензиновых рецепторов

Рис. 19 Значение ренин-ангиотензиновой системы в регуляции артериального давления и локализация действия ряда

гипотензивных средств

1) Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) блокируют превращение ангиотензина I в ангиотензин II и устраняют его сосудосуживающее действие на артериальные и венозные сосуды.

Каптоприл (капотен) – синтетическое соединение, которое является конкурентным ингибитором АПФ. Снижает артериальное давление, общее периферическое сопротивление сосудов, уменьшает пре- и постнагрузку, понижает образование альдостерона в надпочечниках, уменьшает гипертрофию левого желудочка. Применяют каптоприл при артериальной гипертензии, при гипертонических кризах (в вену или таблетки под язык), хронической сердечной недостаточности.

Нежелательные побочные эффекты: головокружение, тошнота, снижение аппетита, гипотензия, сухой кашель, кожная сыпь. ЛС способно задерживать ионы калия, его нельзя сочетать с калийсберегающими диуретиками во избежание гиперкалиемии. «Капозид» – комбинированное лекарственное средство с дихлотиазидом.

Эналаприл (энам, энап, ренитек, берлиприл, энаренал) отличается от каптоприла пролонгированным действием. Представляет собой пролекарство, которое при гидролизе в печени превращается в собственно лекарство эналаприлат. ЛС назначают 1-2 раза в сутки. По сравнению с каптоприлом реже вызывает нежелательные побочные эффекты.

Широко применяются Периндоприл (престариум), Лизиноприл (диротон), Фозиноприл (моноприл), Квинаприл (аккупро), Рамиприл (хартил) и др., а также их комбинации с диуретиками: «Энафрил», «Ко-ренитек», «Энап-НL», «Аккузид», «Нолипрел», «Фозид».

Ингибиторы АПФ противопоказаны: при повышенной индивидуальной чувствительности, стенозе почечных артерий, беременности, лактации, в детском возрасте.

2) Ингибиторы ангиотензиновых рецепторов препятствуют взаимодействию ангиотензина I с ангиотензиновыми рецепторами и предотвращают сужение сосудов. Лекарственные средства Лозартан (козаар), Ирбесартан (апровель), Эпросартан (теветен), Валсартан (диован) являются эффективными гипотензивными средствами, вызывают выраженный и длительный гипотензивный эффект. Не вызывают сухого кашля. Назначаются 1 раз в сутки.

4) Средства, расслабляющие гладкую мускулатуру сосудов

Спазмолитики миотропного действия

ЛС понижают тонус и уменьшают сократительную деятельность гладкой мускулатуры и оказывают в связи с этим сосудорасширяющее и спазмолитическое действие.

Бендазол (дибазол) понижает тонус сосудов и вызывает их расширение, снимает спазм гладкой мускулатуры сосудов и внутренних органов. ЛС обычно хорошо переносится. Можно комбинировать с другими гипотензивными средствами. Чаще всего при гипертензивных кризах его вводят вместе с папаверином, обладающим также миотропным спазмолитическим действием. Для перорального приема используются таблетки с такой же комбинацией «Папазол».

Магния сульфат, кроме миотропного спазмолитического действия, обладает слабыми ганглиоблокирующими свойствами и способен угнетать сосудодвигательный центр, что связано с его наркотической активностью. Магния сульфат снижает артериальное давление лишь при парентеральном (внутримышечном, внутривенном) введении. Его используют чаще всего при гипертензивных кризах и нефропатии беременных для быстрого снижения артериального давления. Внутривенное введение следует проводить крайне осторожно, так как в этом случае особенно отчетливо проявляются наркотические свойства магния сульфата, а так как наркотическая широта ЛС невелика, легко наступает угнетение дыхания. При передозировке вводят антагонист сульфата магния – кальция хлорид.

Дата добавления: 2015-11-02 | Просмотры: 511 | Нарушение авторских прав