Нефторированные хинолоны
Кислота налидиксовая (Невиграмон, Неграм), кислота оксолиниевая (Грамурин).
2. Фторхинолоны (препараты I поколения)
Ципрофлоксацин (Цифран, Ципробай), ломефлоксацин (Максаквин), норфлоксацин (Номицин), флероксацин (Хинодис), офлоксацин (Таривид).
3. Фторхинолоны (новые препараты II поколения)
Левофлоксацин (Таваник), спарфлоксацин, моксифлоксацин.
Кислота налидиксовая активна только в отношении некоторых грамотрицательных микроорганизмов — кишечной палочки, шигелл, клебсиелл, сальмонелл. Синегнойная палочка устойчива к кислоте налидиксовой. Резистентность микроорганизмов к препарату возникает быстро.
Препарат хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, особенно натощак. Порядка 80% препарата выделяется с мочой в неизмененном виде, в результате чего создаются высокие концентрации кислоты налидиксовой в моче. Период полувыведения 1—1,5 часа.
Показания для назначения: инфекция мочевыводящих путей (цистит, пиелит, пиелонефрит), профилактика инфекций при операциях на почках и мочевом пузыре.
Побочные действия диспептические расстройства, возбуждение ЦНС, нарушения функций печени, аллергические реакции. Кислота налидиксовая противопоказана при почечной недостаточности.
Для фторхинолонов характерны общие свойства:
1. препараты этой группы ингибируют жизненно важный фермент микробной клетки — ДНК-гиразу;
2. спектр антибактериального действия широкий. Они активны в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, кишечной палочки, сальмонелл, шигелл, протея, клебсиелл, хеликобактерий, синегнойной палочки. Отдельные препараты (ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин) действуют на микобактерии туберкулеза. К фторхинолонам не чувствительны спирохеты, листерии и большинство анаэробов;
3. фторхинолоны действуют на вне и внутриклеточно локализованные микроорганизмы;
4.резистентность микрофлоры к фторхинолонам развивается относительно медленно;
5. фторхинолоны создают высокие концентрации в крови и тканях при приеме внутрь, причем биодоступность не зависит от приема пищи.
7. Фторхинолоны хорошо проникают в различные органы и ткани: легкие, почки, кости, простату и др.
Показания для назначения: инфекции мочевыводящих, дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта. Назначают фторхинолоны внутрь и внутривенно.
Побочные действия: аллергические реакции, диспептические явления, бессонница. Препараты этой группы тормозят развитие хрящевой ткани, поэтому они противопоказаны беременным и кормящим матерям; у детей могут применяться только по жизненным показаниям. В редких случаях
фторхинолоны могут вызывать развитие тендинитов (воспаление сухожилий), что при физической нагрузке может привести к их разрывам.
Фторхинолоны II поколения более активны в отношении грамположительных бактерий, прежде всего — пневмококков. Оказывают действие на стафилококков, причем некоторые препараты сохраняют умеренную активность в отношении метициллинрезистентных стафилококков. Активность фторхинолонов II поколения не различается в отношении пенициллинчувствительных и пенициллинрезистентных штаммов пневмококка. Так же препараты II поколения высоко активны в отношении хламидий и микоплазм.
Показания для применения фторхинолонов II поколения: внебольничные инфекции дыхательных путей, при инфекции кожи и мягких тканей, урогенитальных инфекциях.
3. НИТРОФУРАНЫ
Нитрофуразон (Фурацилин), нитрофурантоин (Фурадонин), фуразолидон, фуразидин (Фурагин).
К общим свойствам производных нитрофурана относятся следующие:
1) способность нарушать структуру ДНК. В зависимости от концентрации нитрофураны оказывают бактерицидное или бактериостатическое действие;
2) широкий спектр антимикробного действия, который включает бактерии (грамположительные кокки и грамотрицательные палочки), вирусы, простейшие (лямблии, трихомонады).
3) высокая частота побочных реакций.
Нитрофуразон используется преимущественно в качестве антисептика (для наружного применения) для лечения и предупреждения гнойно-воспалительных процессов.
Нитрофурантоин создает высокие концентрации в моче, поэтому применяется при инфекциях мочевыводящих путей.
Фуразолидон плохо всасывается в желудочно-кишечном тракте и создает
высокие концентрации в просвете кишечника. Применяется фуразолидон при кишечных инфекциях бактериальной и протозойной этиологии.
Фуразидин применяют внутрь при инфекциях мочевыводящих путей и местно для промывания и спринцевания в хирургической практике.
Побочные действия производных нитрофурана: диспептические расстройства, гепатотоксическое, гематотоксическое и нейротоксическое действие. При длительном применении производные нитрофурана могут вызвать легочные реакции (отек легких, бронхоспазм, пневмониты).
Противопоказания: тяжелая почечная и печеночная недостаточность, беременность.
4. ОКСАЗОЛИДИНОНЫ
Оксазолидиноны – высокоактивны в отношении грамположительных микроорганизмов.
Линезолид — для него характерны следующие свойства:
1) способность ингибировать синтез белка в бактериальной клетке. В отличие от других антибиотиков, действующих на белковый синтез, линезолид воздействует на ранних этапах трансляции и препятствует формированию пептидной цепи. Этот умеханизм действия препятствует развитию перекрестной резистентности с такими антибиотиками, как макролиды, аминогликозиды, линкосамиды, тетрациклины, хлорамфеникол;
2) тип действия — бактериостатический.
3) спектр действия: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens и некоторые штаммы стрептококков, включая Streptococcus pneumoniae и Streptococcus pyogenes; основные грамположительные микроорганизмы,
включая метициллинрезистентные стафилококки, пенициллин- и макролидрезистентные пневмококки и гликопептидрезистентные энтерококки. Проявляет слабую активность в отношении грамотрицательных бактерий;
4) в высокой степени накапливается в бронхолегочном эпителии. Хорошо проникает в кожу, мягкие ткани, легкие, сердце, кишечник, печень, почки, ЦНС, синовиальную жидкость, кости, желчный пузырь. Имеет 100% биодоступность;
5) резистентность развивается очень медленно;
6) режим дозирования: 600 мг (перорально или внутривенно) каждые 12 часов. При лечении инфекций кожи и мягких тканей доза составляет 400 мг каждые 12 часов;
7) побочные эффекты: со стороны желудочно-кишечного тракта (диарея, тошнота, окрашивание языка), головная боль, кожная сыпь.
Препараты
Сульфадиметоксин (Sulfadimethoxinum) Порошок, таблетки по 0,2 и 0,5 г
Ципрофлоксацин (Ciprofloxacinum) Таблетки по 0,25, 0,5 и 0,75 г; 0,2% раствор для инфузий во флаконах по 50 и 100 мл
Офлоксацин (Ofloxacinum) Таблетки по 0,2 г
Ломефлоксацин (Lomefloxacin) Таблетки по 0,4 г
Фуразолидон (Furazolidonum) Таблетки по 0,05 г
Контрольные вопросы
1. Перечислите основные группы синтетических химиотерапевтических средств?
2. Какие сульфаниламиды применяются для резорбтивного действия?
3. Сколько частей сульфаметоксазола и триметоприма входит в состав комбинированного сульфаниламида «Ко-тримоксазол»?
4. Назовите побочные действия сульфаниламидов?
5. Какая группа хинолонов более активны в отношении грамположительных бактерий?
6. Какое синтетическое химиотерапевтическое средство применяется при кишечных инфекциях бактериальной и протозойной этиологии?
7. Каков механизм антибактериального действия линезолида?
8. Каков спектр действия фторхинолонов II поколения?
ТЕСТОВЫЕ ЗАДАНИЯ
1. КАКОЙ ИЗ ХИМИОТЕРАПЕВТИЧЕСКИХ ПРЕПАРАТОВ ОТНОСИТСЯ К СУЛЬФАНИЛАМИДАМ:
1) стрептомицин
2) эритромицин
3) ванкомицин
4) сульфадимезин
2. КАКОЙ ИЗ ПЕРЕЧИСЛЕННЫХ СУЛЬФАНИЛАМИДОВ ИСПОЛЬЗУЕТСЯ ДЛЯ РЕЗОРБТИВНОГО ДЕЙСТВИЯ?
1) сульфадимидин
2) сульфацил-натрий
3) сульфагуанидин
4) фталилсульфатиазол
3. ПРИ ПРИМЕНЕНИИ СУЛЬФАНИЛАМИДОВ РЕЗОРБТИВНОГО ДЕЙСТВИЯ ВОЗМОЖНЫ СЛЕДУЮЩИЕ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
1) гемолитическая анемия, метгемоглобинемия
2) невриты
3) ототоксичность
4) развитие привыкания.
4. ДЛЯ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ КРИСТАЛЛУРИИ, ВЫЗВАННОЙ ВЫПАДЕНИЕМ В ОСАДОК СУЛЬФАНИЛАМИДОВ И ИХ МЕТАБОЛИТОВ НЕОБХОДИМО:
1) обильное питье подкисленной воды
2) обильное щелочное питье
3) обильное питье подсоленной воды
4) ограничение приема жидкости
5. ПЕРИОД ПОЛУВЫВЕДЕНИЯ СУЛЬФАМЕТОКСАЗОЛА:
1) 5 – 6 часов
2) 40 – 50 часов
3) 10 – 24 часа
4) 30 минут – 1 час
6. УРОСУЛЬФАН ПРИМЕНЯЕТСЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ИНФЕКЦИЙ:
1) ЖКТ
2) головного мозга
3) мочевыводящих путей
4) дыхательных путей
7. К ФТОРХИНОЛОНАМ II ПОКОЛЕНИЯ ОТНОСИТСЯ:
1) Левофлоксацин
2) Кислота налидиксовая
3) флероксацин
4) офлоксацин
8. НИТРОФУРАЗОН ИСПОЛЬЗУЕТСЯ ПРЕИМУЩЕСТВЕННО В КАЧЕСТВЕ:
1) средства для лечения туберкулеза
2) антисептика
3) средства для лечения инфекции верхних дыхательных путей
4) средства для лечения сифилиса
9. ТИП ДЕЙСТВИЯ ЛИНЕЗОЛИДА:
1) бактериостатическое
2) бактерицидное
АНТИБИОТИКИ
Антибиотики — вещества микробного, животного или растительного происхождения, способные подавлять рост патогенных микроорганизмов или вызывать их гибель. Антибактериальные средства занимают одно из ведущих мест в фармакотерапии как по номенклатуре препаратов, так и по частоте применения. В России в настоящее время используется 30 различных групп антибиотиков.
Природные антибиотики образуются в процессе роста лучистых грибов (актиномицетов), плесневых грибов, а также некоторых бактерий. В результате химических модификаций природных антибиотиков получают полусинтетические антибиотические вещества с заданными свойствами.
Антибиотики воздействуют на микроорганизмы, подавляя их размножение (бактериостатический эффект) или вызывая их гибель (бактерицидный эффект).
Имеют практическое значение несколько классификаций антибиотиков: по механизму действия и химическому строению.
Известны следующие основные механизмы противомикробного действия антибиотиков:
1. Нарушение синтеза клеточной стенки бактерий. По такому принципу действуют пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы, гликопептиды. Препараты этих групп действуют бактерицидно и прежде всего на делящиеся микробные клетки, не проявляя при этом повреждающего действия на ткани макроорганизма.
2. Нарушение внутриклеточного синтеза белка. Данный механизм присущ тетрациклинам, левомицетину, макролидам, аминогликозидам, рифампицину и некоторым другим группам. В зависимости от дозы и чувствительности возбудителя препараты могут действовать бактериостатически и бактерицидно, проявляя при этом достаточно выраженные органотоксические свойства.
3. Нарушение проницаемости цитоплазматической мембраны (полимиксины). При бактерицидном характере действия проявляют высокую органотоксичность, что определенным образом ограничивает возможность их практического использования из-за опасности нежелательных резорбтивных эффектов.
4. Нарушение синтеза РНК (рифампицины) Быстрое распространение устойчивости ограничивает показания к их применению - преимущественно при туберкулезе и атипичных микобактериозах.
В химическом отношении антибиотики весьма разнообразны и распределяются по группам следующим образом:
1. Бета-лактамы:
a) пенициллины (природные и полусинтетические)
b) цефалоспорины (препараты 4-х поколений)
c) карбапенемы (имипенем, меропенем, эртапенем)
d) монобактамы (азтреонам)
2. Макролиды - эритромицин, олеандомицин, рокситромицин, азитромицин
3. Фениколы - левомицетин
4. Тетрациклины - тетрациклин, метациклин, доксициклин, миноциклин и др.
5. Аминогликозиды - стрептомицин, канамицин, сизомицин, гентамицин, амикацин и др.
6. Циклические полипептиды -полимиксин
7. Линкозамиды - линкомицин, клиндамицин и др.
8. Гликопептиды - ванкомицин и др.
9. Фузидиевая кислота
10. Разные антибиотики - фузафунжин
Дата добавления: 2015-11-02 | Просмотры: 561 | Нарушение авторских прав
|