АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

ПРАКТИЧЕСКОЕ ЗАНЯТИЕ №3

Прочитайте:
  1. Для зачета на практическое занятие необходимо принести следующее.
  2. Закрепление и практическое применение усвоенных навыков.
  3. Занятие
  4. ЗАНЯТИЕ
  5. Занятие
  6. Занятие
  7. Занятие 10. ПРОТИВОТРЕВОЖНЫЕ (АНКСИОЛИТИЧЕСКИЕ) И АНТИПСИХОТИЧЕСКИЕ (НЕЙРОЛЕПТИЧЕСКИЕ) СРЕДСТВА
  8. Занятие 11. НООТРОПЫ И СРЕДСТВА, УЛУЧШАЮЩИЕ КРОВООБРАЩЕНИЕ МОЗГА
  9. Занятие 12 - Водоемы, их назначение и классификация
  10. Занятие 12.

Тема занятия. средства, стимулирующие адренергические

синапсы (адреномиметики и симпатомиметики).

 

Общая цель занятия: Изучить фармакокинетику и фармакодинамику адреномиметиков; показания к их применению, побочные эффекты и противопоказания к назначению.

 

Студент должен знать:

- функциональное значение симпатического отдела вегетативной нервной системы, локализацию и особенности функционирования пре-, пост- и внесинаптических адренорецепторов, процессы синтеза и выделения катехоламинов;

- классификацию лекарственных средств, действующих в области адренергических синапсов;

- механизм действия и основные фармакологические эффекты адреномиметиков;

- механизм действия симпатомиметиков и основные эффекты эфедрина;

- показания к применению адреномиметиков и симпатомиметиков;

- побочные эффекты и осложнения при применении препаратов этой группы.

 

Студент должен уметь:

- выписывать рецепты на препараты изучаемых групп,

- обосновать выбор препаратов при различных патологических состояниях,

- выбрать дозу и путь введения препарата с учетом степени тяжести и наличия сопутствующей патологии, возможного взаимодействия лекарств.

 

Контрольные вопросы:

1.Структура и функционирование адренергического синапса.

2.Механизм биосинтеза и метаболизма катехоламинов.

3. Локализация и функции α и β-адренорецепторов.

4. Классификация адрено- и симпатомиметиков.

5. Механизм действия, основные эффекты α-и β -адреномиметиков, показания к применению, побочные эффекты. Сравнительная характеристика адреналина и норадреналина.

6. Механизм действия, основные эффекты α-адреномиметиков, показания к применению, побочные эффекты.

7. Механизм действия, основные эффекты β -адреномиметиков, показания к применению, побочные эффекты. Сравнительное действие препаратов.

8.Особенности действия эфедрина. Побочные эффекты. Сравнительная характеристика адреналина и эфедрина.

Симпатическая (адренергическая) нервная система является важным регулятором деятельности органов и систем, особенно в условиях стресса. Адренергические синапсы образованы окончаниями постганглионарных симпатических (адренергических) волокон и клетками эффекторных органов. На разветвлениях окончаний адренергических волокон имеются варикозные утолщения, содержащие медиатор норадреналин. Его предшественник в биосинтезе дофамин выполняет медиаторную функцию в дофаминергических синапсах. Адреналин представляет собой гормон мозгового слоя надпочечников. Все три вещества относятся к катехоламинам (содержат гидроксилы в 3-м и 4-м положениях ароматического кольца).

 

Синтез норадреналина. Норадреналин синтезируется в цитоплазме нервных окончаний путем последовательных реакций:

 

Тирозин ДОФА- Дофамин-β- Фенилэтаноламин-N-

гидроксилаза декарбоксилаза гидроксилаза метилтрансфераза

↓ ↓ ↓ ↓

Тирозин → ДОФА → Дофамин → Норадреналин → Адреналин

 

Высвобождение норадреналина. Основное количество норадреналина депонируется в везикулах варикозных утолщений. Под влиянием нервного импульса происходит деполяризация пресинаптической мембраны, открываются потенциал-зависимые Са2+-каналы, ионы Са2+ поступают в цитоплазму варикозного утолщения, способствуют экзоцитозу везикул и высвобождению норадреналина в синаптическую щель.

Действие норадреналина. Под действием норадреналина происходит активация адренергических рецепторов, локализованных как на пост- так и на пресинаптической мембране адренергических синапсов.

Окончание действия. Действие медиатора кратковременно, так как большая его часть (около 80%) подвергается обратному захвату нервными окончаниями (обратный нейрональный захват). В митохондриях и на мембранах везикул часть норадреналина подвергается окислительному дезаминированию при участии моноаминооксидазы (МАО). Небольшое количество медиатора подвергается захвату эффекторными клетками (экстранейрональный захват), где инактивируется под влиянием катехол-О-метилтрансферазы (КОМТ).

 

 

АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ

Адренорецепторы различаются по чувствительности к одним и тем же веществам. Выделяют α- и β-адренорецепторы. α- адренорецепторы подразделяют на α1- и α2- адренорецепторы; среди β- адренорецепторов различают β1-, β2- и β3-адренорецепторы (таблица 1).

 


Таблица 1. Типы адренорецепторов

Рецептор Локализация Тип рецептора Орган Эффект  
α1 Постсинаптическая мембрана Рецептор, ассоциированный с Gq-белком → активация фосфолипазы С → ↑ ИТФ → ↑ Са2+ Сосуды произвольной мускулатуры ↑ тонуса
Сосуды кожи и внутренних органов ↑↑ тонуса
Радиальная мышца радужки Сокращение
Матка ↑ тонуса миометрия
Мочевой пузырь ↑ тонуса сфинктеров
Селезенка Сокращение капсулы
Печень ↑ гликогенолиза
Почки ↑ реабсорбции Na и H2O в проксимальных канальцах
Кишечник ↑ тонуса сфинктеров
α2 Постсинаптическая мембрана Gi-белок → угнетение аденилатциклазы → ↓ цАМФ →↓ Са2+ Gi-белок → активация калиевых каналов - ↑К+ → гиперполяризация   Почки ↓ секреции ренина
Кишечник ↓ тонуса и моторики
ЦНС Подавление активности симпатической нервной системы, ↓АД, седативное действие
Пресинаптическая мембрана Пресинаптические нервные окончания ↓ высвобождения медиатора
Внесинаптические     Активация фосфолипазы С → ↑Са2+ Сосуды ↑ тонуса сосудов (при действии адреналина)
  Локализация Тип рецептора Орган Эффект  
β1 Постсинаптическая мембрана     Рецептор, ассоциированный с Gs-белком → активация аденилатциклазы → ↑ цАМФ → активация потенциалзависимых кальциевых каналов → ↑Са2+   Сердце ↑ автоматизма, сократимости, возбудимости, проводимости
Кишечник ↓ тонуса и моторики
Глаз ↑ продукции внутриглазной жидкости
Жировая ткань ↑ повышение липолиза
Почки ↑↑ секреции ренина
β2 Пресинаптическая и постсинаптическая мембрана Рецептор, ассоциированный с Gs-белком → активация аденилатциклазы → ↑ цАМФ → активация протеинкиназы А → фосфорилирование легких цепей миозина → снижение их аффинитета к кальмодулину → ↓тонуса гл/м Бронхи ↓ тонуса
Кишечник ↓ тонуса и моторики
Сосуды произвольной мускулатуры ↓↓ тонуса
Сосуды кожи и внутренних органов ↓ тонуса
Глаз ↑ секреции слезной жидкости
Матка ↓ тонуса
Мочевой пузырь ↓ тонуса детрузора
Печень ↑ гликогенолиза и гликонеогенеза
Пресинаптические окончания ↑ высвобождения медиатора
β3 Постсинаптическая мембрана Gs-белок → ↑ аденилатциклазы → ↑ цАМФ Жировая ткань ↑ липолиза

 


СРЕДСТВА, СТИМУЛИРУЮЩИЕ АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СИНАПСЫ

 

Средства, стимулирующие адренергические синапсы, подразделяют на 2 группы: 1) адреномиметики прямого действия, непосредственно стимулирующие адренорецепторы;

2) симпатомиметики (адреномиметики непрямого действия), повышающие выделение медиатора.

 

Таблица 3-1. Сравнительная активность адреномиметиков в отношении адренорецепторов

 

Препарат α1 α2 β1 β2 β3
Адреналин ++ ++ +++ +++ +
Норадреналин +++ +++ ++ ± -
Изопреналин - - +++ +++ -
Сальбутамол - - + +++ -
Фенотерол - - + +++ -
Тербуталин - - + +++ -
Добутамин +/- - +++ + +/-

 

Таблица 3-2. Влияние адреномиметиков на сердечно-сосудистую систему

  Адреналин Норадреналин Мезатон Изопреналин Добутамин
Тонус сосудов кожи, слизистых, внутренних органов ↑↑ ↑↑ ↑↑ 0 (↓) ↑  
Тонус сосудов скелетных мышц ↑↓ ↓↓ ↑  
Сила сердечных сокращений ↑↑↑   ↑↑ ↑↑↑
Частота сердечных сокращений ↑↑   ↑-прямое действие ↓↓ - рефлекторное ↓↓ - рефлекторное ↑↑     ↑  
Минутный объем 0 или ↓   ↑↑ ↑  
ОПСС ↑↓* ↑↑ ↑↑ ↓↓ ↑  
АД: - систолическое - диастолическое - среднее   ↑↑ ↑↓* ↑   ↑↑ ↑↑ ↑↑   ↑↑ ↑↑ ↑↑   ↓↓ ↓   ↑ ↑ ↑

Таблица 3-3. Адреномиметики: основные эффекты, показания к применению, побочное действие и противопоказания

Группы α-, β-адреномиметики α-адреномиметики β-адреномиметики
Основные эффекты - Сужение сосудов кожи, слизистых, внутренних органов - Расширение сосудов скелетной мускулатуры - Усиление работы сердца - Расширение бронхов - Уменьшение дегрануляции тучных клеток - Усиление гликогенолиза - Расширение зрачка - Понижение ВГД - Сужение сосудов кожи, слизистых, мезентериальных сосудов - Сокращение радиальной мышцы радужки (расширение зрачка) - Понижение внутриглазного давления - Повышение ЧСС - Усиление сократимости, возбудимости и проводимости миокарда - Расширение бронхов - Расслабление миометрия
Показания Адреналин: - Приступ бронхиальной астмы - Остановка сердца - AV-блокада - Аллергические реакции - Гипогликемическая кома - Глаукома Норадреналин: - Артериальная гипотония - Кардиогенный шок - Артериальная гипотония - Коллапс - Ринит - Глаукома - AV-блокада (изопреналин) - Сердечная недостаточность, кардиогенный шок (β1-адреномиметики) - Бронхиальная астма - Угроза преждевременных родов
Побочные эффекты Беспокойство, боли в области сердца, аритмии, некроз тканей (норадреналин), тахифилаксия, лекарственная зависимость (эфедрин) Головная боль, аритмии, повышение АД, раздражение, сухость и атрофия слизистых (назальные деконгестанты) - Тахикардия - Тремор - Понижение диастолического АД
Противопоказания Галотановый, циклопропановый наркоз, артериальная гипертония, гипертиреоз, сахарный диабет, атеросклероз Артериальная гипертония, атеросклероз - Гипертиреоз - Сахарный диабет

 


Дата добавления: 2015-11-02 | Просмотры: 502 | Нарушение авторских прав







При использовании материала ссылка на сайт medlec.org обязательна! (0.005 сек.)