АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология
|
Задания для самоподготовки. Таблица 1. Типы адренорецепторов Рецептор Локализация Тип рецептора Орган Эффект α1 Постсинаптическая
Таблица 1. Типы адренорецепторов
Рецептор
| Локализация
| Тип рецептора
| Орган
| Эффект
| | α1
| Постсинаптическая мембрана
| Рецептор, ассоциированный с Gq-белком → активация фосфолипазы С → ↑ ИТФ →
↑ Са2+
| Сосуды произвольной мускулатуры
| ↑ тонуса
| Сосуды кожи и внутренних органов
| ↑↑ тонуса
| Радиальная мышца радужки
| Сокращение
| Матка
| ↑ тонуса миометрия
| Мочевой пузырь
| ↑ тонуса сфинктеров
| Селезенка
| Сокращение капсулы
| Печень
| ↑ гликогенолиза
| Почки
| ↑ реабсорбции Na и H2O в проксимальных канальцах
| Кишечник
| ↑ тонуса сфинктеров
| α2
| Постсинаптическая
мембрана
| Gi-белок → угнетение аденилатциклазы → ↓ цАМФ →↓ Са2+
Gi-белок → активация калиевых каналов - ↑К+ → гиперполяризация
| Почки
| ↓ секреции ренина
| Кишечник
| ↓ тонуса и моторики
| ЦНС
| Подавление активности симпатической нервной системы, ↓АД, седативное действие
| Пресинаптическая мембрана
| Пресинаптические нервные окончания
| ↓ высвобождения медиатора
| Внесинаптические
| Активация фосфолипазы С → ↑Са2+
| Сосуды
| ↑ тонуса сосудов (при действии адреналина)
| | Локализация
| Тип рецептора
| Орган
| Эффект
| | β1
| Постсинаптическая мембрана
| Рецептор, ассоциированный с Gs-белком → активация аденилатциклазы → ↑ цАМФ → активация потенциалзависимых кальциевых каналов → ↑Са2+
| Сердце
| ↑ автоматизма, сократимости, возбудимости, проводимости
| Кишечник
| ↓ тонуса и моторики
| Глаз
| ↑ продукции внутриглазной жидкости
| Жировая ткань
| ↑ повышение липолиза
| Почки
| ↑↑ секреции ренина
| β2
| Пресинаптическая и постсинаптическая мембрана
| Рецептор, ассоциированный с Gs-белком → активация аденилатциклазы → ↑ цАМФ → активация протеинкиназы А → фосфорилирование легких цепей миозина → снижение их аффинитета к кальмодулину → ↓тонуса гл/м
| Бронхи
| ↓ тонуса
| Кишечник
| ↓ тонуса и моторики
| Сосуды произвольной мускулатуры
| ↓↓ тонуса
| Сосуды кожи и внутренних органов
| ↓ тонуса
| Глаз
| ↑ секреции слезной жидкости
| Матка
| ↓ тонуса
| Мочевой пузырь
| ↓ тонуса детрузора
| Печень
| ↑ гликогенолиза и гликонеогенеза
| Пресинаптические окончания
| ↑ высвобождения медиатора
| β3
| Постсинаптическая мембрана
| Gs-белок → ↑ аденилатциклазы → ↑ цАМФ
| Жировая ткань
| ↑ липолиза
|
СРЕДСТВА, СТИМУЛИРУЮЩИЕ АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СИНАПСЫ
Средства, стимулирующие адренергические синапсы, подразделяют на 2 группы: 1) адреномиметики прямого действия, непосредственно стимулирующие адренорецепторы;
2) симпатомиметики (адреномиметики непрямого действия), повышающие выделение медиатора.
Таблица 3-1. Сравнительная активность адреномиметиков в отношении адренорецепторов
Препарат
| α1
| α2
| β1
| β2
| β3
| Адреналин
| ++
| ++
| +++
| +++
| +
| Норадреналин
| +++
| +++
| ++
| ±
| -
| Изопреналин
| -
| -
| +++
| +++
| -
| Сальбутамол
| -
| -
| +
| +++
| -
| Фенотерол
| -
| -
| +
| +++
| -
| Тербуталин
| -
| -
| +
| +++
| -
| Добутамин
| +/-
| -
| +++
| +
| +/-
|
Таблица 3-2. Влияние адреномиметиков на сердечно-сосудистую систему
| Адреналин
| Норадреналин
| Мезатон
| Изопреналин
| Добутамин
| Тонус сосудов кожи, слизистых, внутренних органов
| ↑↑
| ↑↑
| ↑↑
| 0 (↓)
| ↑
| Тонус сосудов скелетных мышц
| ↑↓
| ↑
| ↑
| ↓↓
| ↑
| Сила сердечных сокращений
| ↑↑↑
| ↑
|
| ↑↑
| ↑↑↑
| Частота сердечных сокращений
| ↑↑
| ↑-прямое действие
↓↓ - рефлекторное
| ↓↓ - рефлекторное
| ↑↑
| ↑
| Минутный объем
| ↑
| 0 или ↓
|
| ↑↑
| ↑
| ОПСС
| ↑↓*
| ↑↑
| ↑↑
| ↓↓
| ↑
| АД:
- систолическое
- диастолическое
- среднее
|
↑↑
↑↓*
↑
|
↑↑
↑↑
↑↑
|
↑↑
↑↑
↑↑
|
↓↓
↓
|
↑
↑
↑
| Таблица 3-3. Адреномиметики: основные эффекты, показания к применению, побочное действие и противопоказания
Группы
| α-, β-адреномиметики
| α-адреномиметики
| β-адреномиметики
| Основные эффекты
| - Сужение сосудов кожи, слизистых, внутренних органов
- Расширение сосудов скелетной мускулатуры
- Усиление работы сердца
- Расширение бронхов
- Уменьшение дегрануляции тучных клеток
- Усиление гликогенолиза
- Расширение зрачка
- Понижение ВГД
| - Сужение сосудов кожи, слизистых, мезентериальных сосудов
- Сокращение радиальной мышцы радужки (расширение зрачка)
- Понижение внутриглазного давления
| - Повышение ЧСС
- Усиление сократимости, возбудимости и проводимости миокарда
- Расширение бронхов
- Расслабление миометрия
| Показания
| Адреналин:
- Приступ бронхиальной астмы
- Остановка сердца
- AV-блокада
- Аллергические реакции
- Гипогликемическая кома
- Глаукома
Норадреналин:
- Артериальная гипотония
- Кардиогенный шок
| - Артериальная гипотония
- Коллапс
- Ринит
- Глаукома
| - AV-блокада (изопреналин)
- Сердечная недостаточность, кардиогенный шок (β1-адреномиметики)
- Бронхиальная астма
- Угроза преждевременных родов
| Побочные эффекты
| Беспокойство, боли в области сердца, аритмии, некроз тканей (норадреналин), тахифилаксия, лекарственная зависимость (эфедрин)
| Головная боль, аритмии, повышение АД, раздражение, сухость и атрофия слизистых (назальные деконгестанты)
| - Тахикардия
- Тремор
- Понижение диастолического АД
| Противопоказания
| Галотановый, циклопропановый наркоз, артериальная гипертония, гипертиреоз, сахарный диабет, атеросклероз
| Артериальная гипертония, атеросклероз
| - Гипертиреоз
- Сахарный диабет
|
Задания для самоподготовки
Задание 1. Укажите эффекты, связанные со стимуляцией пресинаптических:
а) α2-адренорецепторов:_______________________________________________________
б) β2-адренорецепторов:_______________________________________________________
Задание 2. Укажите основные показания к применению α-адреномиметиков:
Препарат
| Показания к применению
| Адреналин
|
| Норадреналин
|
| Мезатон
|
| Нафтизин
|
|
Задание 3. Укажите показания к применению β-адреномиметиков:
Препарат
| Показания к применению
| Изопреналин
| 1.
2.
| Сальбутамол
| 1.
| Фенотерол
| 1.
2.
| Сальметерол
| 1.
| Добутамин
| 1.
2.
| Задание 4. Определите адреномиметик по показаниям к применению (А-)
Препарат
| Сосудистый коллапс
| АВ-блок
| Бронхоспазм
| Угрожающие преждевременные роды
| Сердечная
недостаточность
| А
| +
| +
| +
|
|
| Б
|
| +
| +
|
|
| В
| +
|
|
|
|
| Г
|
|
| +
| +
|
| Д
|
|
|
|
| +
| Задание 5. Укажите основные побочныеэффекты адреномиметиков:
Эффект
| α, β-адреномиметики
| α-адреномиметики
| β-адреномиметики
| Головная боль, тремор
|
|
|
| Тахикардия
|
|
|
| Брадикардия
|
|
|
| Гипертензия
|
|
|
| Гипергликемия
|
|
|
| Понижение диастолич. АД
|
|
|
| Спазм периф. Сосудов
|
|
|
| Диспепсия
|
|
|
|
Дата добавления: 2015-11-02 | Просмотры: 1095 | Нарушение авторских прав
|