Нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы вируса иммунодефицита человека
Механизм действия. В основе структуры всех нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы лежит один из аналогов природного нуклеозида (тимидин, аденин, цитидин или гуанин), что обусловливает общее свойство метаболитов каждого из препаратов блокировать обратную транскриптазу ВИЧ и избирательно ингибировать репликацию вирусной ДНК. Под действием соответствующих фер-
ментов препараты трансформируются с образованием трифосфатов, которые и проявляют фармакологическую активность. Способность препаратов этой группы ингибировать обратную транскриптазу ВИЧ в сотни раз выше, чем способность подавлять ДНК-полимеразу человека. Нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы активны в инфицированных ВИЧ Т-клетках и макрофагах, ингибируют ранние стадии жизненного цикла вируса.
Зидовудин (ZDV)
Фосфазид (ФАЗТ)
Ставудин (D4T)
Диданозин (DDI)
Зальцитабин (DDC)
Абакавир (АВС)
Ламивудин (3TC)
Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы ВИЧ
К группе ННИОТ относятся невирапин и ифавиренц. Они ингибируют ранние стадии жизненного цикла вируса, поэтому активны в отношении остро инфицированных клеток.
Спектр активности
Клиническое значение имеет активность ННИОТ в отношении ВИЧ-1. В то же время, против ВИЧ-2 препараты данной группы неактивны.
Показания
Комбинированная терапия инфекции, вызванной ВИЧ-1 (невирапин, ифавиренц).
Профилактика передачи инфекции, вызванной ВИЧ-1, от матери к новорожденному (невирапин).
Химиопрофилактика парентерального заражения ВИЧ (ифавиренц).
Невирапин (NVP)
Ифавиренц (EFV)
Ингибиторы протеазы ВИЧ
К ингибиторам протеазы ВИЧ относятся саквинавир, индинавир, ритонавир, нелфинавир и ампренавир.
Механизм действия
Протеаза ВИЧ - фермент, необходимый для протеолитического расщепления полипротеиновых предшественников вируса на отдельные белки, входящие в состав ВИЧ. Расщепление вирусных полипротеинов крайне важно для созревания вируса, способного к инфицированию. ИП блокируют активный центр фермента и нарушают образование белков вирусного капсида. Препараты этой группы подавляют репликацию ВИЧ, в том числе при резистентности к ингибиторам обратной транскриптазы. В результате угнетения активности ВИЧ-протеазы формируются незрелые вирусные частицы, неспособные к инфицированию других клеток.
Спектр активности
Клиническое значение имеет активность ИП против ВИЧ-1 и ВИЧ-2.
Показания
Лечение ВИЧ-инфекции в составе комбинированной терапии.
Химиопрофилактика парентерального заражения ВИЧ.
Дата добавления: 2015-11-26 | Просмотры: 335 | Нарушение авторских прав
|