АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Спиртовые комплексы натриевых солей данных химических соединений получают по особой методике, которая описывается в патенте.

ПАТЕНТ 725423

Т.В. Смирнова; Г.М. Вишнякова; А.И. Перина; К.М. Лакин; Н.В. Новикова; В.Н. Маршалкин.

Московского ордена Ленина и ордена Трудового Красного Знамени химико-технологический институт

Д.И. Менделеева.

СПИРТОВЫЕ КОМПЛЕКСЫ ПРОИЗВОДНЫХ 4-ГИДРОКСИКУМАРИНА, ПРОЯВЛЯЮЩИЕ АНТИКОАГУЛЯНТНЫЕ СВОЙСТВА.

«Изобретение относится к новым производным 4-гидроксикумарина. Целью изобретения является расширение арсенала средств воздействия на живой организм. Эта цель достигается новыми спиртовыми комплексами.

Известен 3-[a-фенил-ᵦ-пропионилэтил]-4-гидроксихромен-2-он (фепромарон), а также

3-[a-(п-нитрофенил)-ᵦ-пропионилэтил]-4-гидроксихромен-2-он (нитрофарин). Данные соединения – исходные вещества для синтеза спиртовых комплексов солей.

32,2 г фепромарона и 8,5 г кислого углекислого натрия кипятят совместно в 150-200 мл дистиллированной воды до получения прозрачного раствора. Затем раствор переносят в чашку для выпаривания и упаривают на воздушной бане до состояния густого сиропа, помещают в вакуум-эксикатор с пятиокисью фосфора, вакуумируют 2-3 ч, после чего выдерживают в эксикатор 10-12 ч. Твердый остаток растирают до состояния порошка. Получают 40 г (98%) натриевой соли фепромарона. Аналогичным образом получают натриевую соль нитрофарина.

12,9 г натриевой соли фепромарона в 40-45 мл безводного изопропанола кипятят 5-10 мин, нерастворившуюся часть отфильтровывают, горячий раствор оставляют в эксикаторе над осушителем. Выпавшие кристаллы отфильтровывают, промывают 5 мл изопропанола и сушат. Получают 11 г (86%) белого кристаллического вещества. Аналогично получают спиртовой комплекс (с этиловым спиртом) натриевой соли нитрофарина. Далее приведены некоторые расчеты».

Из данного патента следует, что спиртовые комплексы натриевых солей обладают очень высокой антикоагуляционной активностью, а также хорошей растворимостью.

У препаратов, обладающих ярко-выраженной антикоагуляционной активностью возможен побочный эффект – повышенная кровоточивость. Для того чтобы этого не произошло, принимать подобные препараты необходимо под контролем врачей. В качестве вещества, которое уменьшает кровоточивость и тем самым увеличивает содержание протромбина в крови, является витамин «К» – филлохинон.

Филлохинон Ацетилсалициловая кислота

Для устранения побочного эффекта от антикоагулянтных препаратов возможно также применение прокоагулянта (гемостатического средства) – аминокапроновой кислоты, которую получают гидролизом

ε-капролактама при высоких температурах.

Также получены и другие препараты, помимо антикоагулянтов, которые используются для предотвращения свертываемости крови. Один из них - ацетилсалициловая кислота. Данный химический препарат выпускают, как правило, в форме таблеток под названием «Аспирин». Ацетилсалициловую кислоту получают ацилированием уксусным ангидридом салициловой кислоты, получаемой по реакции Кольбе-Шмидта.

РОДЕНТИЦИДЫ

Дифенакум (3-[3-(Бифенилил-4)-1,2,3,4-тетрагидронафтил-1]-4- гидроксихромен-2-он) – действующее вещество пестицидов, родентицид второго поколения антикоагулянтов крови.

Бродифакум (3-[3-(4'-бромбифенил-4-ил-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафтил)]- 4-гидроксикумарин) – действующее вещество пестицидов, родентицид второго поколения антикоагулянтов крови, как и дифенакум.

(дифенакум) (бродифакум)

Дифенакум представляет собой порошок белого цвета. Вкуса и запаха не имеет. Вещество в воде нерастворимо, хорошо растворимо в хлороформе, ацетоне, умеренно растворим в этаноле. Дифенакум стабилен на свету.

В целях медицинской, санитарной и бытовой дератизации родентицидное средство на основе дифенакума используется для уничтожения домовых мышей и серых и чёрных крыс.

Препараты на основе дифенакума пригодны для использования населением в быту, в жилых помещениях, на открытых участках, которые примыкают к застроенным территориям населенных пунктов, на объектах различных категорий.

Бродифакум представляет собой белое с желтоватым оттенком кристаллическое вещество, в воде практически нерастворим; слаборастворим в спиртах, бензоле; растворим в хлороформе, ацетоне. На солнечном свету устойчив.

Приманки, имеющие в своем составе бродифакум, используются против вредителей всех культур, включая многолетние травы, озимые, зерновые и плодовые культуры (восточно-европейская, обыкновенная, общественная полевки), для борьбы с вредителями складов, хранилищ, защищенного грунта, хозяйственных построек, зерноперерабатывающих предприятий (домовая мышь, серая крыса).

Дата добавления: 2015-09-27 | Просмотры: 432 | Нарушение авторских прав