АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Ганглиоблокирующие средства

Прочитайте:
  1. I I. Средства, повышающие свертывание крови
  2. I Фибринолитические (тромболитические ) средства эндогенные - активаторы плазминогена, фибринолизин (плазмин)
  3. I. Средства, применяемые при ГНТ
  4. II. Синтетические пероральные (таблетированные) противодиабетические средства
  5. II. Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему
  6. II. Средства, действующие на адренергические синапсы
  7. II. Средства, расслабляющие миометрий (токолитики)
  8. III. Лекарственные средства, влияющие на функцию органов дыхания
  9. III. Сосудорасширяющие препараты прямого миотропного действия (миотропные средства)
  10. IV. Средства, понижающие активность глутаматергической системы

Пентамин, Бензогексоний, Гигроний

Механизм гипотензивного действия. Побочные эффекты. Возможности использования при артериальной гипертензии.

Симпатолитики

Гуанетдин (октадин), Резерпин

Механизм действия. Выраженность и особенности гипотензивного действия. Показания к применению. Побочные эффекты.

α – адреноблокирующие средства

- α - адреноблокаторы:

Фентоламин (фентоламина гидрохлорид)

· Троподифен (тропафен)

· Празозин (минипресс)

· Пророксан (пирроксан)

· Тамсулозин (омник)

· Теразозин (корнам)

- α, β - адреноблокаторы:

· лабетеяол

Механизм действия. Выраженность гипотензивного эффекта. Отличия в действии фентоламина и празозина. Выраженная гипотензивная активность фентоламина при высоких концентрациях в крови катехоламинов.

Частота использования а — адреноблокаторов при артериальной гипертензии. Побочные эффекты.

β – адреноблокирующие средства

Классификация:

1. Неселективные β-адреноблокаторы:

1.1. Без собственной симпатомиметической активности

Пропраннолол (Анаприлин), Надолол (Коргард), Соталол (Соталекс, Лортмик), Тимолол (Тимоптик), Левобунол (Вистаган).

1.2. С собственной симпатомиметической активностью

Окспренолол (Тразикор), Бопиндолол (Сандонорм), Пиндолол (Вискен)

1.3. С дополнительными вазодилатирующими свойствами

Карведилол (Дилатренд, Акридолол,,Корветренд, Таллитон), Проксодолол (проксодолол).

2. Кардиоселективные β-адреноблокаторы

2.1. Без собственной симпатомиметической активности

Бетаксолол (Бетоптик, Локрен), Бисопролол (Конкор), Атенолол (Бетедур, Бетакард, Тенолол, Тенормин), Метопролол (Беталок, Беталок Зок, Корвитол, Эгилок), Эсмолол (Бревиблок), Небиволол (Небилет), Талинолол (Корданум)

2.2. С собственной симпатомиметической активности

Ацебутолола гидрохлорид (Секторал)

2.3. С дополнительными вазодилатирующими свойствами

Целипролол (Целипрес)

Отличия β-адреноблокаторов по:

— Способности блокировать β1 - и β2 - адренорецепторы;

— наличию или отсутствию собственной симпатомиметической активности;

— наличию или отсутствию мембраностабилизирующего действия;

— степени растворимости в липидах.

Преимущества селективных β-адреноблокаторов и β-адреноблокаторов, обладающих собственной симпатомиметической активностью. Значение липофильности препаратов в механизме и проявлении гипотензивного эффекта. Дополнительные свойства β-адреноблокаторов в связи с наличием мембраностабилизирующего действия.

Фармакокинетика β-адреноблокаторов.

Таблица 1

Фармакокинетические свойства β-адреноблокаторов.

Препарат     Эффект «первого прохождения» через печень Колебания Уровня концентрации в крови Всасывание из ЖКТ (%) Биодоступность (%) Липофильность
Бетаксолол* + 1—2 >95 80—90 ++
Ацебутолол* ++ Незначит.   20—60 +
Алпренолол +++ 10—20 >90 1—10 +++
Атенолол* +     40—60 —
Метопролол* +++   >90 40—50 +
Надолол +     30—50 —
Окспренолол ++   70—95 25—60 ++
Пиндолол +   >90 85—95 +
Пропранолол +++   >90 20—30 +++
Соталол +   >75 90—100 —
Тимолол +   >90   ++

Примечание. Здесь и в табл. 2: * — кардиоселективные препараты

Таблица 2

Фармакокинетические свойства некоторых β-адреноблокаторров

Препарат Тmax ч   Т1/2   Связь с белками. % Выведение с мочой в неизмененном виде, % Активные метаболиты
Бетаксолол* 2-6 16-22     Нет
Ацебутолол* 1-3 3-5     Есть
Алпренолол 0,5-1,5 2-4   <1 «
Атенолол* 2-4 3-6     Нет
Метопролол* 0,5-1,5 3-6     «
Надолол 2-4 14-24   10-70 «
Окспренолол 0,5-1 1-3     «
Пиндолол 1,5-2 2-4     «
Пропранолол 1-3 3-5 90-95 <1 Есть
Соталол 2-4 5-13     Нет
Тимолол 2-3 3-5   5-20 «

Отличия отдельных препаратов по степени связывания с белками плазмы крови, периоду полувыведения, выделению с мочой в неизмененном виде и способности образовывать в печени активные метаболиты.

Зависимость выбора препарата и частоты его введения от его фармакокинетических параметров.

Целесообразность применения при артериальной гипертензии β-адреноблокаторов с большим периодом полувыведения, обеспечивающим при однократном, либо реже двукратном применении в течение суток 24-часовой контроль АД.

Механизм гипотензивного действия β-адреноблокаторов. Особенности гипотензивного эффекта. Преимущества β-адреноблокаторов перед другими гипотензивными средствами. Побочные эффекты. Показания и противопоказания к применению. Целесообразны комбинации с препаратами из других групп.

Дата добавления: 2015-09-27 | Просмотры: 445 | Нарушение авторских прав

При использовании материала ссылка на сайт medlec.org обязательна! (0.004 сек.)