АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Один из важных разделов фармакокинетики – это изучение распределения лс в организме после

Их всасывания и проникновения в системный кровоток или лимфу.

Попав в кровоток, ЛС с током крови разносится по всему организму и распределяется в различных тканях. Характер распределения определяется растворимостью ЛС в липидах, степенью связывания его с белками крови, интенсивностью регинального кровотока и других факторов.

Сразу после всасывания большая часть ЛС попадает в наиболее кровоснабжающиеся органы – сердце, печень, почки.

Мышцы, кожа, слизистые оболочки медленнее насыщаются ЛС.

Наиболее важным процессом при распределении ЛС является их связывание с белками плазмы крови. Основным компонентом для связывания являются альбумины, глобулины, липопротеины и гликопротеины.

Клинически значимой является способность связываться с белками на 80-90% и более.

Это значение определяет распределение ЛС в организме между кровью и тканями, определяет способность ЛС выводиться через почки и их длительность действия.

Таким образом, если ЛС интенсивно (более 80-90%) связывается с белками плазмы, это означает, что:

1. Оно способно в большей степени накапливаться внутри сосудистого русла и подвергаться кумуляции (накапливаться в организме), что может приводить к передозировке.

2. Затруднено и замедленно его проникновение в органы и ткани из крови. Это удлиняет время начала действия ЛС.

3. ЛС хуже выводится через почки, если основной путь выведения через почки.

4. ЛС может конкурировать с другими ЛС за места связывания с белком и соответственно могут изменяться эффекты применяемых одновременно ЛС.

5. При гипо- или гипреальбуминемии (наблюдается при некоторых заболеваниях) будет меняться действие ЛС.

Т. е. необходимо помнить, что в органы и ткани ЛС поступает только в свободном, не связанном с белками плазмы состоянии.

При распределении ЛС в организме важное значение имеют:

§ ГЭБ – гематоэнцефалический барьер, образованный капиллярами и элементами глии – для проникновения в ЦНС. В стенках мозговых капилляров отсутствуют поры, поэтому легко в ЦНС проникают липофильные и практически не проникают гидрофильные ЛС.

§ Плацентарный барьер – оценка возможности попадания ЛС в ткани плода. Он сходен с ГЭБ.

Дата добавления: 2015-09-27 | Просмотры: 491 | Нарушение авторских прав