АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Гестагенный компонент

Прочитайте:
  1. Азотистое основание Углеводный компонент Фосфорная кислота
  2. Азотистое основание Углеводный компонент Фосфорная кислота
  3. Активные компоненты электронных преобразователей
  4. Больной бронхоэктатическое болезнью с выраженным обструктивным компонентом погиб от прогрессирующего нефротического синдрома. На секции обнаружен амилоидоз почек.
  5. В настоящее время утвердился принцип возмещения определённых, конкретных, недостающих организму больного составных частей крови (компонентная гемотерапия).
  6. В целом указанные нарушения обусловливают несоответствие динамики и/или уровня секреции различных компонентов желудочного сока текущим реальным потребностям в них.
  7. Выделение цитокинов могут вызывать компоненты микробных клеток
  8. ВЫЧИСЛЕНИЕ КОМПОНЕНТОВ МАССЫ ТЕЛА
  9. Д. Аутодонорство компонентов крови и аутогемотрансфузии.

 

В качестве гестагенного компонента в комбинированные препараты включают различные синтетические прогестины (табл. 16-5), активность которых выше, чем у природного прогестерона. Торможение овуляции вследствие угнетения секреции гонадотропных гормонов гипофиза (основной механизм действия комбинированных контрацептивов) связано в первую очередь с гестагенным компонентом препаратов, а этинилэстрадиол потенцирует этот эффект, повышая надёжность контрацептивного действия. К наиболее активным и низкодозируемым синтетическим гестагенам в составе комбинированных контрацептивов относят гестоден.

 

Дополнительные фармакологические эффекты

 

Гестагены могут вызвать, кроме основного, также ряд дополнительных эффектов, являющихся следствием структурного родства синтетических гестагенов со стероидными гормонами.

Андрогенная активность, проявляющаяся при применении препаратов побочными эффектами: акне (угри), себорея, гирсутизм, повышение содержания ЛПНП и ЛПОНП, повышение массы тела вследствие анаболического действия.

 

Таблица 16-5. Краткая характеристика фармакологических эффектов гестагенов

 

Гестагены Дозы, подавляющие овуляцию, мг Поколение Фармакологические эффекты
гестагенный эстрогенный андрогенный анаболический антиандрогенный
Прогестерон     + – + + +
Этинодиол     + + – + –
Норэтистерона ацетат 0,5   + + + + –
Левоноргестрел 0,05   +   + + –
Дезогестрел 0,06   + – + + –
Норгестимат 0,25   + – + + –
Гестоден 0,03   + – – + –
Ципротерон     + – – – +
Диеногест     + – – – +

Примечание. (+) – наличие эффекта, (–) – отсутствие эффекта.

 

Андрогенное действие оказывают производные 19-норстероидов 1-3-го поколений. Этот эффект сильный у норэтистерона, умеренный у левоноргестрела и минимальный у синтетических гестагенов 3-го поколения. Комбинированные контрацептивы, содержащие гестаген 3-го поколения и обладающие минимальной андрогенностью, могут оказывать антиандрогенное действие (например, уменьшать акне, нормализовать соотношение ЛП и др.) – важное свойство, определяющее их клиническое применение. Антиандрогенными свойствами обладают ципротерон и диеногест. Это действие связано с прямой конкурентной блокадой рецепторов тестостерона и снижением синтеза тестостерона в яичниках вследствие подавления пика ЛГ и уменьшения стимуляции клеток theca.

Эстрогенная активность характерна для норэтистерона и связана с его частичным превращением в печени в эстрогены (не более 5-10%).

Антиэстрогенная активность – способность ослаблять или устранять периферические эффекты эстрогенов.

Антиминералкортикоидная активность – способность блокировать рецепторы альдостерона – характерна только для естественного прогестерона и гестодена. Благодаря этому свойству контрацептивы, содержащие гестоден, не вызывают задержки натрия, воды и повышения АД.

Дата добавления: 2015-09-27 | Просмотры: 637 | Нарушение авторских прав

При использовании материала ссылка на сайт medlec.org обязательна! (0.003 сек.)