АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Классификация бензодиазепинов.

По продолжительности действия:

1. длительного действия (Т_1/2 24-48 часов) – феназепам, диазепам, хлордиазепоксид;

2. средней продолжительности действия (Т_1/2 6-24 часа) – оксазепам, альпразолам, нитразепам;

3. короткого действия (Т_1/2 < 6 часов) – триазолам, мидазолам.

Средства короткого действия и часть средств, обладающих средней продолжительностью действия, чаще всего применяются в качестве снотворных (нитразепам, оксазепам).

По выраженности седативно-гипнотического действия:

· максимальная (наряду с анксиолитическим) – диазепам, феназепам, хлордиазепоксид;

· минимальная: медазепам (так называемый «дневной» транквилизатор).

Механизм действия: стимуляция бензодиазепинового участка хлорного канала ГАМК_А-ергического рецепторного комплекса. Это приводит к конформационным изменениям ГАМК_А-рецептора, что сопровождается увеличением числа отдельных хлорных каналов. На этом фоне наблюдается повышение аффинитета ГАМК (γ-аминомаслянная кислота) к рецепторам, сопровождающееся увеличением тока ионов хлора внутрь клеток. За счет избытка отрицательного (хлор) заряда на внутренней поверхности клеточной мембраны возникает гиперполяризация и угнетение нейрональной чувствительности, усиление ГАМК-ергического торможения в ЦНС.

Фармакодинамические эффекты:

1. Анксиолитический: развивается при стимуляции ГАМК_А-ергической системы на уровне миндалевидного комплекса лимбической системы. Наиболее выраженным анксиолитическим действием обладают феназепам, диазепам, хлордиазепоксид.

2. Седативный: развивается при стимуляции ГАМК_А-ергической системы на уровне восходящего отдела ретикулярной фармации и неспецифические ядра таламуса. Седативный эффект выражен у феназепама, диазепама и лоразепама, практически отсутствует – у медазепама.

3. Снотворный: результат снижения внутренней эмоциональной напряженности, устранение страха, тревоги, а также общего седативного действие. Наиболее выраженным снотворным эффектом обладают нитразепам, мидазолам, диазепам и феназепам.

4. Миорелаксирующий (центральный): результат угнетающего влияния на спинальные полисинаптические рефлексы и угнетения их супраспинальной регуляции. Миорелаксация хорошо выражена у диазепама, слабо проявляется у оксазепама и медазепама.

5. Противосудорожный: результат угнетающего влияния на двигательные зоны головного мозга. Наиболее выраженным противосудорожным эффектом обладают диазепам, клоназепам и нитразепам.

6. Потенцирование действия средств для наркоза и анальгетиков

7. Амнезия: при введении больших доз

На вегетативную иннервацию они не влияют (отсутствует М-холиноблокирующее, ганглиоблокирующее и адреноблокирующее действие). АД в обычных дозах не снижается.

Дата добавления: 2015-09-27 | Просмотры: 653 | Нарушение авторских прав