Внутрішньоклітинні месенджери.

- рецептор

-G-білок

- аденілатциклаза

Рецептор має: - позаклітинний домен (для зв’язування з гормоном);

- внутрішньоклітинну частину яка пронизує плазмолему декілька разів

(звідси назва рецепторів – серпантинові);

- внутрішньоклітинний домен (для зв’язування з G-білком).

G-білок (білок, що зв’язує і гідролізує ГТФ) складається з 3 субодиниць.

Функція G-білка – передача інформації від рецептора до аденілатциклази. Існує 2 різновиди G-білка: G_с – стимулює аденілатциклазу.

G_і – гальмує аденілатциклазу.

Аденілатциклаза – мембранний фермент, що утворює цАМФ із АТФ.

Механізм функціонування циклічних нуклеотидів.

І етап: Активація аденілатциклазної системи і утворення цАМФ.

Г + R + G_СГДФ Г-Р-G_С + ГДФ

Г-Р-G_С + ГДФ Г-Р-G_С ГДФ

G_СГДФ дифундує від рецептора до аденілатциклази і при наявності Mg²⁺ активує її.

G_СГДФ + АЦ_Н Mg²⁺ АЦ_А + G_СГДФ

ІІ етап: Активація клітинних протеїнкіназ.

Протеїнкіназа складається з 4 субодиниць: 2 – регуляторних і 2 – каталітичних.

цАМФ цАМФ

+ 4 цАМФ + +

цАМФ цАМФактивні цАМФ-залежні

протеїнкінази

Протеїнкіназа – фермент, що каталізує реакцію фосфорилювання білка (тобто перенесення фосфатної групи від АТФ на білок). При фосфорилюванні білки набувають каталітичної і функціональної активності.

Дефосфорильований протеїнкіназа Фосфорильований

білок + АТФ білок + АДФ

ІІІ етап: функціональні ефекти фосфорильованих білків:

1. Білків-ферментів: - активація позаклітинної активності одних,

- інактивація інших.

2. Мембранних білків: активація проникності мембран.

3. Білків скоротливих структур клітин (мікротрубочок):

- секреторний ефект

- руховий ефект

- зміна форми клітини

- вплив на мітоз

4. Транспортних білків: активація транспорту.

5. Ядерних білків: - активація мітозу

- активація або інактивація транскрипції.

Сучасна концепція функціонування G-білків була пояснена А.Г. Гілменом і

М. Родбеллом. за що у 1994 році вони отримали Нобелевську премію.

Відкрив посередницькі функції циклічних нуклеотидів Е.У. Сазерленд, за що у 1971 році отримав Нобелевську премію в області медицини.

· Іони кальцію

1. Взаємодія гормону з рецептором спричиняє зміни конформації спряжених з рецептором Са-каналів, внаслідок чого ці канали відкриваються.

2. Вхід Са²⁺ в клітину за градієнтом концентрації.

3. Зв’язування Са²⁺ з кальмодуліном:

СаМ + 4 Са²⁺ СаМ (Са²⁺)₄

4. Функціональні та метаболічні ефекти кальмодуліну:

а) активація з кальмодулінзалежних протеїнкіназ, які активують білки;

б) активація інших ферментів, в результаті чого можливі такі ефекти:

- скорочення і розслаблення ГМК,

- активація секреції,

- зміна проникності мембрани,

- активація активного транспорту.

· Фосфоліпідні месенджери - інозитолтрифосфат (ІТФ)

- діацилгліцерол (ДАГ)

ІТФ (інозитолтрифосфат):

1. Сприяє мобілізації Са²⁺ із внутрішньоклітинних депо.

2. Са²⁺ сприяє утвореннюкальцимлдуліну.

§

ДАГ (діацилгліцерин):

1. Активує фосфоліпазу С, яка бере участь у фосфорилюванні білків і клітинному поділі.

2. Активує фосфоліпазу А_2, яка забезпечує утворення простагландинів.

Дата добавления: 2015-09-27 | Просмотры: 534 | Нарушение авторских прав