АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Антигистаминные средства. Сравнительная характеристика гистаминовых рецепторов Тип рецептора H1 - H2 - H3 - H4 - Подтипы рецепторов

Прочитайте:
  1. H1-АНТИГИСТАМИННЫЕ СРЕДСТВА
  2. IV. Антигистаминные ЛС
  3. Адреноблокирующие средства.
  4. Анестетики. Снотворные средства. Этанол.
  5. Антацидные средства.
  6. Антиадренергические средства.
  7. Антигистаминные лекарственные средства
  8. Антигистаминные препараты
  9. Антигистаминные препараты
  10. АНТИГИСТАМИННЫЕ ПРЕПАРАТЫ

Сравнительная характеристика гистаминовых рецепторов

Тип рецептора H1 - H2 - H3 - H4 -
Подтипы рецепторов     Н3а; Н3b; H3c.  
Схема действия Фосфатидилинозитол Инозитол-3-фосфат ↑[Ca2+] G-белок АТФ→цАМФ Пресинаптическое действие G-белок ↓[цАМФ]
Физиологический эффект (локализация рецепторов) ↑↑↑ тонуса ГМК бронхов; ↑ тонуса ГМК кишечника; ↓ AV проводимости; ↓ тонуса ГМК артерий; ↑ тонуса ГМК вен; По разному влияет на ЦНС; ↓ тонуса миометрия. ↑ активности париетальных клеток желудка; ↑ активности кардиомиоцитов и пейсмейкерных клеток; ↓ тонуса ГМК артерий; ↓ тонуса миометрия; На ЦНС – по разному; ↓ дегрануляции тучных клеток; ↓ активности лейкоцитов (Ba; Ne; T-Li); ↑ высвобождения жирных кислот из жировых депо. ↓ секреции медиаторов, в том числе и кроме гистамина В ЦНС, ЖКТ, верхних дыхательных путях и сердечно-сосудистой системы ↓ активности (тонуса) в кишечнике, селезенке, тимусе, имунореактивнных клетках [T-Li; Ne; Eo]

H1 – гистаминоблокаторы

Классификация по поколениям.

I поколение:

o Дифенгидрамин (Димедрол, Бенадрил);

o Прометазин (Дипразин; Липольфен);

o Хлоропирамин (Супрастин);

o Квифенадин (Фенкарол);

o Мебгидролин (Диазолин);

o Клемастин (Тавегил).

Являются конкурентыми блокаторами, их эффект обратим и дозозависим. Обладают небольшой продолжительностью действия. Блокируют и другие рецепторы (холин-, адереноергические); проникают в центральную нервную систему и обуславливают там седативный или снотворный эффект. При длительном применении развивается привыкание.

II поколение:

o Цетеризин (Зиртек; Цетрин; Аллертек);

o Терфенадин (Бронал; Телдан);

o Эбастин (Кестин);

o Акривастин (Семпрекс);

o Левокабастин (Левостин);

o Астемизол (Гисманал; Гистапонг);

o Ципрогептадин (Перитол);

o Азепастин (Аллергодил; Ринопласт);

o Лоратадин (Кларитин).

Связываются с Н1 гистаминовыми рецепторами медленно и неконкурентно. Активно метаболизируются в печени. Обладают большей продолжительностью действия. Липофобны, не проникают в центральную нервную систему. Не влияют на другие рецепторы, но обладают кардиотоксическим действием.

III поколение:

o Фексофенадин (Телфаст);

o Дезлоратадин.

Являются активными метаболитами препаратов II поколения. Не подвергаются биотрансформации в печени, не обладают кардиотоксическим действием. Большая продолжительность действия, не проникают в ЦНС и не влияют на другие системы.

Дата добавления: 2015-10-11 | Просмотры: 814 | Нарушение авторских прав

При использовании материала ссылка на сайт medlec.org обязательна! (0.003 сек.)