АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

ФД теофиллина

· снижает бронхоспазм и улучшает бронхиальную проходимость

· стабилизирует мембраны тучных клеток

· тормозит высвобождение медиаторов анафилактических реакций

· стимулирует мукоциллиарный клиренс.

· оказывает слабое диуретическое действие за счет увеличение почечного кровотока и снижения канальцнвой рабсорбции натрия

· увеличивает коронарный кровоток за счет расширения коронарных артерий

· увеличивает силу и частоту сердечных сокращений за счет прямой стимуляции миокарда и рефлекторной реакции на снижении ОПСС

· снижает давление в малом круге кровообращений

· возбуждает дыхательный центр

· повышает сократимость дыхательных мышц, особенно диафрагмы

· усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии и при расстройстве дыхания по типу Чейна-Стокса

· расширяет сосуды большого круга кровообращения

· возбуждает сосудодвигательный центр головного мозга.

Эуфиллин эффективен при профилактике и купировании приступа астмы и даже при астматическом статусе. Снижает давление в малом круге, уменьшая риск отека легких, усиливает активности дыхательной мускулатуры.

Снижение доз необходимо при нарушенной функции печени, где в основном и расщепляется теофиллин, высокой температуре, сердечной декомпенсации, пневмонии, гипоальбуминемии, у пожилых лиц. Повышение дозы — у курильщиков и детей (теофиллин разрушается быстрее).

НЯ теофиллина:

• тошнота, рвота

• головная боль

• диспепсия

• мочегонное действие

• аритмии

• эпилепсия.

Ингаляционные глюкокортикостероиды (ИГКС). При бронхиальной астме применяются ингаляционные глюкокортикостероиды, которым не свойственно большинство побочных действий системных стероидов. При неэффективности ИГКС добавляют глюкокортикостероиды для системного применения.

Классификация ИГКС в зависимости от химической структуры:

Негалогенированные:
- будесонид (Пульмикорт, Бенакорт)
- циклесонид (Алвеско)

Хлорированные:
- беклометазона дипропионат (Бекотид, Беклоджет, Кленил, Беклазон Эко)
- мометазона фуроат (Асмонекс)

Фторированные:
- флунизолид (Ингакорт)
- триамценолона ацетонид
- азмокорт
- флутиказона пропионат (Фликсотид)

Оказывают противовоспалительное, противоаллергическое и иммунодепрессивное действие. Вызывают:

· повышение плотности β-адренорецепторов, восстанавливают их реакцию на бронходилататоры

· уменьшают отек слизистой оболочки бронхов

· уменьшают продукцию слизи, улучшают мукоцилиарный транспорт

· эффективно уменьшают выраженность симптомов бронхиальной астмы

· улучшают качество жизни и функции легких

· уменьшают бронхиальную гиперреактивность

· угнетают воспаление в дыхательных путях

· снижают частоту и тяжесть обострений, частоту госпитализаций

· основной эффект ИГК достигается при применении сравнительно низких доз - 200-400 мкг/сут в пересчете на будесонид. Доказана высокая эффективность ИГК при назначении 2 раза в сутки, при применении ИГК 4 раза в сутки в той же суточной дозе эффективность лечения возрастает незначительно. Для флутиказона и будесонида показана возможность дозирования 1 раз в сутки.

Противовоспалительный эффект связан с подавлением работы клеток воспаления, уменьшением продукции цитокинов, вмешательством в метаболизм арахидоновой кислоты и синтез простагландинов и лейкотриенов, снижением проницаемости сосудов микроциркуляторного русла, предотвращением прямой миграции и активации клеток воспаления, повышением чувствительности b-рецепторов гладкой мускулатуры.

В отличие от системных глюкокортикостероидов, ИГКС:

· тропны к жировой ткани

· имеют короткий период полувыведения

· быстро инактивируются

· обладают местным (топическим) действием, благодаря чему имеют минимальные системные проявления.

· обладают липофильностью, благодаря чему накапливаются в дыхательных путях, имеют замедленное высвобождение из тканей и увеличенное их сродство к глюкокортикоидному рецептору.

Легочная биодоступность ИГКС зависит от процента попадания препарата в лёгкие (что определяется типом используемого ингалятора и правильностью техники ингаляции), наличия или отсутствия носителя (лучшие показатели имеют ингаляторы, не содержащие фреон) и от абсорбции препарата в дыхательных путях.

Преимущества ингаляционной терапии:

· высокая местная и низкая системная концентрация

· возможность доставки ЛС непосредственно к органам мишеням и рецепторам

· быстрота наступления положительного эффекта

· безопасность

· высокий терапевтический индекс

Глюкокортикостероиды системного действия.

Классификация. ГКС различаются по происхождению, по длительности действия, по выраженности сопутствующего минералокортикоидного эффекта, по особенностям применения (местно или системно).

Важной характеристикой средств этой группы является фторозасмещенность, поскольку она связана с рядом особенностей фармакокинетики и фармакодинамики.

Классификация ГКС по происхождению

ГКС обладают различной глюкокортикоидной активностью, выраженностью сопутствующего минералокортикоидного эффекта и длительностью действия (короткого, среднего и длительного действия). Для сопоставления эффектов отдельных препаратов в качестве препарата сравнения используется гидрокортизон, выраженность противовоспалительного (как проявления глюкокортикоидного) и минералокортикоидного эффектов которого принимается за единицу.

Соотношение противовоспалительной (глюкокортикоидной) и минералокортикоидной активности ГКС с различной длительностью действия, применяемых системно.

*Выраженность минералокортикоидной активности столь мала, что может быть принята за «0».

Дата добавления: 2015-10-11 | Просмотры: 357 | Нарушение авторских прав