АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

CHININI HYDROCHLORIDUM.

ЛЕКЦИЯ №16 (2).

«ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОЛИНА»

.

К производным хинолина относится хинин. Алкалоид хинин содержится в семенах мареновых – Rubiaceae, в 2 – х видах Cinchona –хинное дерево. Кора этих растений под названием «хинная корка» с давних времен применялась как противомалярийное средство. Культивируются различные виды однолетней культуры хинного дерева на Черноморском побережье, выделяют из стеблей, корней, листьев, называется «советской хиной».

ПОЛУЧЕНИЕ.

Хинную корку измельчают, обрабатывают известковым молоком и пропаривают с целью разрыхления клеток коры. Гидроокись кальция действует как щелочь и соли алкалоидов переходят сразу в основания, их извлекают органическим растворителем бензолом, сюда переходит сумма алкалоидов.

Основания, серная кислота и все алкалоиды переходят в сернокислые соли сульфат хинина, мало растворим в воде и выпадает в осадок, который отделяют и переводят в основание и затем в гидрохлорид и дигидрохлорид по ГФ – Х.

ХИНИНА ГИДРОХЛОРИД.

CHININI HYDROCHLORIDUM.

CH=CH₂

НО¾СН¾

HCL * 2 H₂O

CH₃O N

N

Свойства:

Бесцветные блестящие кристаллы, шелковистые иголочки или белый мелкокристаллический порошок без запаха, очень горького вкуса, желтеет под действием света. Растворим в воде, легко в кипящей воде и спирте.

Хинина гидрохлорид не совместим со щелочами и щелочнореагирующими веществами – осаждение хинина – основания, с сульфатами (например, в глазных каплях с сульфатом цинка выпадает осадок хинина сульфата).

Не подлежит стерилизации с кислотосодержащими препаратами - образуется токсическое соединение – хинотоксин, с ацетатами, бензоатами, иодидами, салицилатами, тартратами, цитратами, фосфатами и алкалоидными реактивами – осаждение труднорастворимых солей хинина, с солями серебра и свинца выпадает осадок, с окислителями – окисление ненасыщенного радикала. Образует отсыревающие смеси с антипирином.

Фармакологически не совместим с сульфаниламидными препаратами – уменьшение лечебного эффекта хинина.

Подлинность:

1. 0,02 порошка растворяют в воде, прибавляют 2-3 капли бромной воды и 1 мл р-ра аммиака – образуется зеленое окрашивание. (таллейохинная проба).

2. 5 мл этого р-ра и серная кислота – голубая флюоресценция.

3. При добавлении к раствору препарата р-ра нитрата серебра в присутствии азотной кислоты – образуется белый творожистый осадок, растворимый в р-ре аммиака.

Чистота:

Кислотность или щелочность, сульфаты в пределах эталона. Не должно быть бария, проверяют по помутнению с серной кислотой. Предельное содержание других алкалоидов.

Количественное определение.

1. Фармакопейный метод – метод гравиметрии.

0,5 препарата помещают в делительную воронку на 100 мл, растворяют в 20 мл воды и 5 мл гидроксида натрия, выделяется основание, которое 1 раз извлекают хлороформом – 20 мл и 3 раза по 10 мл.

Хлороформное извлечение переносят в делительную воронку, промывают водой 2 раза по 10 мл, жидкость расслаивается и осторожно сливают хлороформный слой через смоченный хлороформом фильтр, добавляют 1,5-2,0 безводного сульфата натрия.

Фильтр и сульфат натрия промывают хлороформом 20 мл и прибавляют к основному р-ру хлороформ и отгоняют на водяной бане. К остатку добав. спирт этиловый и отгоняют досуха на водяной бане. Остаток сушат при температуре 100-105°С до постоянного веса. Вес остатка умножается на 1,112.

2. Метод ацидиметрии в присутствии спирт – хлороформной смеси.

Применение:

Противомалярийное средство, стимулирует мускулатуру матки, для усиления родовой деятельности. Выпускается в порошках, таблетках, дигидрохинин в ампулах 2%-5%.

Хранение:

В темном прохладном месте по общему списку.

ВРД – 0,25; ВСД – 0,5.

Дата добавления: 2015-12-16 | Просмотры: 1240 | Нарушение авторских прав