 |
|
АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология |
професора І. С. ЧЕКМАНАЗа редакцією Члена-кореспондента НАН і НАМН України, професора І. С. ЧЕКМАНА
Вінниця Нова Книга
УДК 615(075.8) ББК 52.81 я73 Ф 24
Затверджено Міністерством освіти і науки України як підручник для студентів медичних факультетів вищих медичних навчальних закладів (лист №1-4/18-Г-32-1 від 09.01.2009 р.)
Колектив авторів: Чекман І. С., Горчакова Н. О., Казак Л. 1., Беленічев І. Д., Бобирьов В. М., Висоцький 1. Ю., Годован В. В., Дев'яткіна Т. О.. Заморський І. 1., Звягінце- ва Т. В., Злеико О. Т., Єрмоленко Т. І., Кава Т. В., Кірочок Л. Т., Комісаров І. В., Косуба Р. Б., Кресюн В. И., Лук'янчук В. Д.. Макаренко О. В.. Мам- чур В Й, Опришко В І, ГІосохова К. А, Савченко Н. В., Сапегін 1. Д., Степа- нюк Г. І., Стопінчук О. В., Талалаєнко О. М., Торохтин О. іМ., Туманов В. А.
Рецензенти: Т. А. Бухтіарова - доктор медичних наук, професор, директор ДУ "Інститут фармакології та токсикології НАМН України"; О. Р. Піняжко - доктор медичних наук, професор, завідувач кафедри фармаколо гії Львівського національного медичного університету ім. Данила Галицького. Фармакологія. Підручник дія студентів медичних факультетів і Ф 24 Чекман І. С., Горчакова Н. О., Казак Л. І. та ін. / Видання 2-ге - Вінни ця: Нова Книга, 2011. - 784 с. 18ВЫ 978-966-382-324-9
Підручник складено відповідно до навчальної програми з фармакології для студентів медичних факультетів вищих медичних навчальних закладів III—IV рів нів акредитації. М атеріал підручника мас оптимальний обсяг, раціональну струк туру, вирізняється чіткістю, логічністю, послідовністю й лаконічністю викладу матеріалу, з урахуванням сучасних досягнень фармакологічної науки та досвіду викладання предмета студентам.
УДК 615(075.8) ББК52.81я73 ISBN 978-966-382-324-9 © Колектив авторів. 2011 © Нова Книга, 2011
ЗМІСТ
Передмова (член-кореспондент ПАН і НАМИ України, проф. І. С. Чекман).....................12 Перелік умовних скорочень..................................................................................................... 14 Вступ (член-кореспондент ПАН і ІІАМН України, проф. І. С. Чекман)..............................18 Історія лікознавсгва та фармакології (член-кореспондент ПАН і ПАМІІ України, проф. І. С. Чекман).........................................23 ЗАГАЛЬНА ФАРМАКОЛОГІЯ (член-кореспондент ІІАП і ПАМП України, проф. І. С. Чекман).................................... 32 Взаємодія лікарського засобу та організму.......................................................................32 Фактори, що зумовлені лікарським засобом..................................................................... 32 Чинники, що зумовлені організмом....................................................................................38 Вплив зовнішнього середовища на взаємодію організму і лікарських засобів........... 45 Фармакокінетика...................................................................................................................46 Основні поняття і терміни фармакокінетики...................................................................46 Шляхи введення лікарських речовин в організм.............................................................49 Вивільнення ліків з лікарської форми................................................................................53 Всмоктування (абсорбція) лікарських речовин в організмі........................................... 53 Зв’язування лікарських засобів з білками крові і тканин організму............................55 Розподіл лікарських засобів в органах і тканинах...........................................................55 Проникнення лікарських засобів крізь біологічні бар’єри.............................................. 55 Біотрансформація (метаболізм) лікарських засобів........................................................ 56 Виведення лікарських засобів з організму.........................................................................58 Фармакодинаміка...................................................................................................................59 Види дії лікарських засобів..................................................................................................60 Побічна дія ліків.....................................................................................................................61 Залежність фармакологічного ефекту від дози лікарського засобу.............................63 Залежність фармакологічного ефекту від лікарської форми.........................................65 Комбінована дія лікарських засобів....................................................................................65 Несумісність лікарських засобів.........................................................................................67 Види фармакотерапії.............................................................................................................68 Молекулярні механізми фармакологічної реакції...........................................................69 СПЕЦІАЛЬНА ФАРМАКОЛОГІЯ.......................................................................................70 РОЗДІЛ 1. Лікарські засоби, що впливають на аферентну іннервацію (проф. Н. О. Горчакова, проф. В. Й. Мамчур)..................................71 1.1. Лікарські засоби для місцевої анестезії.......................................................................71 1.1.1. Складні ефіри бензойної кислоти та аміноспиртів............................................82 1.1.2. Складні ефіри параамінобензойної кислоти......................................................83 1.1.3. Заміщені аміди ацетаніліду................................................................................... 84 1.2. Адсорбуючі лікарські засоби.........................................................................................86 1.3. Обволікаючі лікарські засоби....................................................................................... 88 1.4. Пом’якшуючі лікарські засоби.....................................................................................88
1.5. В’яжучі лікарські засоби................................................................................................88 1.6. Подразнювальні лікарські засоби.................................................................................90 РОЗДІЛ 2. Лікарські засоби, які впливають на вегетативну нервову систему............93 2.1. Лікарські засоби, що впливають на холінергічні синапсп (доц. II. В. Савченко)...............................................................................................................94 2.1.1. Холііюміметпчпі лікарські засоби........................................................................95 2.1.1.1. Лікарські засоби, що стимулюють м- і н-холіиорсцепторп (м-, н-холіноміметпкп)..................................................................................95 2.1.1.2. Лікарські засоби, що стимулюють м-холінорецепторп (м-холіноміметикп)........................................................................................98 2.1.1.3. Лікарські засоби, що стимулюють н-холінорецепторп (н-холіноміметикп)...................................................................................... 101 2.1.2. Холіноблокуючі лікарські засоби........................................................................102 2.1.2.1. Лікарські засоби, що блокують м- та н-холінорецепторп (м-, н-холіноблокатори)..............................................................................102 2.1.2.2. Лікарські засоби, що блокують м-холінорецепторп (м-холіпоблокатори).....................................................................................103 2.1.2.3. Лікарські засоби, що блокують н-холінорецепторп (н-холіноблокатори).....................................................................................107 2.1.2.3.1. Міорелаксанти периферичної дії (курареподібні засоби) 107 2.1.2.3.2. Гангліоблокатори..............................................................................109 2.2. Засоби, що впливають на адренергічні синапси (член-кореспондент ІІЛІІ і НАМИ України, проф. І. В. Комісаров, проф. О. М. Талалаєнко).......................................................... 111 2.2.1. Лікарські засоби, що стимулюють адренергічні синапси..............................114 2.2.1.1. Адрепоміметпчні лікарські засоби прямої дії..........................................114 2.2.1.1.1. а, р-адреноміметики..........................................................................115 2.2.1.1.2. а-Адреноміметики.............................................................................116 2.2.1.1.3. р-Адреноміметики.............................................................................117 2.2.1.2. Адреноміметичні лікарські засоби непрямої д ії..................................... 118 2.2.2. Лікарські засоби, що блокують адренергічні синапси (адреноблокатори пресинаптичні і иостсинаптичні)...................................................................................... 119 2.2.2.1. Симпатолітпкп..............................................................................................119 2.2.2.2. Адреноблокатори..........................................................................................119 2.2.2.2.1. «-Адреноблокатори...........................................................................120 2.2.2.2.2. р-Адреноблокатори..........................................................................120 2.3. Дофамінергічні лікарські засоби.................................................................................122 2.4. Гістамінсргічні лікарські засоби.................................................................................124 2.5. Серотонінергічні лікарські засоби.............................................................................124 РОЗДІЛ 3. Лікарські засоби, що впливають на центральну нервову систему 126 3.1. Лікарські засоби для інгаляційного та неінгаляційного наркозу (проф. В. Й. Мамчур).....................................................................................................126 3.1.1. Лікарські засоби для інгаляційного наркозу.....................................................132 3.1.2. Лікарські засоби для неінгаляційного наркозу.................................................136 3.1.3. Різні засоби, які використовують при загальній анестезії..............................140 3.2. Снодійні лікарські засоби (член-кореспопдент Н А Н М України, проф. В. И. Кресюн, проф. В. В. Іо д о в а н).....................................................................142 3.2.1. Похідні бензодіазепіну...........................................................................................147 3.2.3. Барбітурати..............................................................................................................119 3.2.3. Снодійні різної хімічної структури......................................................................152 3.3. Спирт етиловий (член-кореспондент Н А Н М України, проф. В. ЇЇ. К ресюн, проф. В. В. Годован)......................................................................155 3.4. Аиальгезуючі лікарські засоби (член-кореспондент П А Н і Н А М И України, проф. І. С. Чекман, проф. В. И. М ам чур, проф. II. О. Горчакова, доц. О. В. М акаренко)........................162 3.4.1. Наркотичні анальгетичні лікарські засоби........................................................165 3.4.2. Ненаркотичні анальгетичні лікарські засоби....................................................172 3.5. Психотропні препарати {член-кореспондент Н А Н М України, проф. В. Й. Кресюн, проф. В. В. Г одован)..................................................................... 180 3.5.1. Нейролептики (антппсихотичні засоби)...........................................................181 3.5.2. Транквілізатори......................................................................................................194 3.5.3. Седативні лікарські засоби.................................................................................. 206 3.6. Лікарські засоби, що стимулюють функцію центральної нервової системи (проф. II. О. Горчакова, проф. І. Ф. Б елєн іч ев)............................................................210 3.6.1. Психомоторні стимулятори.................................................................................210 3.6.2. Ноотропні лікарські засоби................................................................................. 213 3.6.3. Адаптогени..............................................................................................................218 3.6.4. Актопротекторп.....................................................................................................219 3.6.5. Аналептики.............................................................................................................220 3.6.6. Антидепресанти.....................................................................................................221 3.7. Протисудомні лікарські засоби (проф. В. Й. Мамчур, доц. В. І. Опришко) 226 3.7.1. Протпепілептичні лікарські засоби....................................................................226 3.7.2.1Іротппаркінсонічні лікарські засоби................................................................235 РОЗДІЛ 4. Лікарські засоби, які впливають на функцію серцево-судинної системи (член-кор. Н А!І і Н А М И України, проф. 1. С. Чекман, проф. II. О. Горчакова, д. мед.н., доц. Л. І. Казак, проф. В. А. Туманов, проф. І. Ф. Белєнічев, кмед.н. О. В. Стопінчук)...237 4.1. Препарати, які впливають на серцево-судинну систему..................................... 237 4.1.1. Кардіотонічні лікарські засоби та інші препарати, які призначають при серцевій недостатності....................................................237 4.1.1.1. Серцеві глікозиди (кардіостероїди)..........................................................239 4.1.1.2. Інші препарати, які призначають при серцевій недостатності............245 4.1.2. Антиангінальні лікарські засоби (засоби, що призначають для лікування ішемічної хвороби серця.......................................................................247 4.1.2.1. Лікарські засоби, які знижують потребу міокарда в кисні й поліпшують його кровопостачання.......................................................249 4.1.2.1.1. Органічні нітрати.............................................................................249 4.1.2.1.2. Блокатори кальцієвих каналів (антагоністи кальцію)..............252 4.1.2.1.3. Препарати різних хімічних груп.................................................... 255 4.1.2.2. Лікарські засоби, які знижують потребу міокарда в кисні, р-адреноблокатори.........................................................................................256 5 4.1.2.3. Лікарські засоби, які підвищують транспорт кисню до міокарда.......257 4.1.2.4. Лікарські засоби, які підвищують стійкість міокарда до гіпоксії (кардіопротектори)..................................................................................... 258 4.1.2.5. Лікарські засоби, які призначають хворим на інфаркт міокарда 260 4.1.3. ІІротиаритмічні лікарські засоби........................................................................262 4.1.3.1. Мембраностабілізатори...............................................................................264 4.1.3.2. Р-Адреноблокаторп......................................................................................266 4.1.3.3. Влокатори калієвих каналів.......................................................................267 4.1.3.4. Влокатори кальцієвих каналів (антагоністи кальцію)..........................267 4.1.3.5. Інші нротиарптмічні лікарські засоби..................................................... 268 4.1.4. Гіполіпідемічні лікарські засоби......................................................................... 269 4.1.4.1. Секвестранти жовчних кислот..................................................................270 4.1.4.2. Статний..........................................................................................................270 4.1.4.3. Фібрати..........................................................................................................272 4.1.4.4. Препарати кислоти нікотинової................................................................ 273 4.1.4.5. Інші лікарські засоби, що знижують рівень холестерину і тригліцеридів у сироватці крові..............................................................273 4.1.5. Антпгіпертепзнвні лікарські засоби...................................................................274 4.1.5.1. Лікарські засоби, що впливають на водно-сольовий обмін..................277 4.1.5.2. [З-Адреноблокатори......................................................................................278 4.1.5.3. Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту.................................279 4.1.5.4. Влокатори рецепторів ангіотензину-ІІ.....................................................282 4.1.5.5. Антагоністи кальцію.................................................................................... 284 4.1.5.6. а-Адреноблокаторп...................................................................................... 285 4.1.5.7. Стимулятори центральних а.,-адренорсцепторів...................................285 4.1.5.8. Стимулятори імідазолінових рецепторів.................................................287 4.1.5.9. Симпатолітичні лікарські засоби..............................................................288 4.1.5.10. Гангліоблокуючі лікарські засоби...........................................................288 4.1.5.11. Інгібітори реніну........................................................................................288 4.1.5.12. Периферичні судинорозширюючі лікарські засоби............................288 4.1.5.13. Комбіновані антигіпертензивні лікарські засоби.................................290 4.1.5.14. Лікування гіпертонічного кризу..............................................................291 4.1.6. Гіпертензивні лікарські засоби............................................................................293 4.1.7. Флеботропні лікарські засоби.............................................................................293 4.2. Лікарські засоби, що регулюють кровообіг головного мозку.............................297 РОЗДІЛ 5. Лікарські засоби, які впливають на функцію органів дихання (член-кореспондент НАМ і НАМИ Україии, проф. І. С. Чекман, проф. Н.О. Горчакова, доц. Н.В. Савчеико).............................................................................302 5.1. Лікарські засоби, які впливають на функцію органів дихання..........................302 5.1.1. Стимулятори дихання...........................................................................................302 5.1.2. Протикашльові лікарські засоби.........................................................................304 5.1.3. Відхаркувальні лікарські засоби.........................................................................305 5.1.4. Лікарські засоби, які застосовують у випадках бронхіальної обструкції 309 5.1.4.1. Бронхорозширювальні (бронхолітичні) лікарські засоби..................310 5.1.4.1.1. Адреноміметичні лікарські засоби................................................310 5.1.4.1.2. м-Холіноблокатори.........................................................................311 5.1.4.1.3. Міотропні лікарські засоби............................................................311 6 5.1.4.2. Протиалергічні, десенсибілізуючі лікарські засоби.............................. 312 5.1.4.2.1. Нестероїдні лікарські засоби.........................................................313 5.1.4.2.2. Стероїдні засоби - глюкокортикоїди........................................... 313 5.1.5. Лікарські засоби, які застосовують при набряку легень............................. 314 РОЗДІЛ 6. Лікарські засоби, які виливають на функцію нирок (проф. О. М. Торохтій, проф. Р. Б. Косуба).............................................................................316 6.1. Діуретичні лікарські засоби.........................................................................................316 6.1.1. Лікарські засоби, які діють на рівні клітин ниркових канальців................... 318 6.1.1.1. Тіазидні та тіазидоподібні діуретики.......................................................318 6.1.1.2. І Іетльові діуретики......................................................................................320 6.1.2. Каліизберігаючі діуретичні засоби.....................................................................323 6.1.3. Інгібітори карбоангідрази....................................................................................327 6.1.4. Осмотичні діуретики............................................................................................328 6.1.5. Кислотоутворюючі діуретики..............................................................................330 6.1.6. Опосередковані діуретики (засоби, що підвищують кровообіг нирок) 330 6.1.7. Принципи комбінованого застосування сечогінних фармакологічних засобів......................................................................................331 6.1.8. Фітотерапевтичні сечогінні лікарські засоби................................................... 332 6.1.9. Урикозуричні препарати......................................................................................333 РОЗДІЛ 7. Лікарські засоби, які впливають на міометрій {проф. О. Т. Зленко, доц. Н. В. Савченко)................................................................................335 7.1. Засоби, що впливають переважно на скоротливу активність міометрію............336 7.1.1. Засоби, що підсилюють переважно скоротливу активність міометрію........336 7.1.2. Засоби, що зменшують переважно скоротливу активність міометрію........339 7.2. Засоби, що підвищують переважно тонус міометрію..............................................340 7.3. Засоби, що знижують тонус шийки матки................................................................342 РОЗДІЛ 8. Лікарські засоби, які впливають на функцію органів травної системи {проф. Т. В. Звягінцева, доц. Т. І. Єрмоленко).........................................................................343 8.1. Лікарські засоби, що впливають на шлунково-кишковий тракт....................... 343 8.1.1. Лікарські засоби, які виливають на апетит.......................................................343 8.1.2. Лікарські засоби, які впливають на секрецію залоз шлунка..........................346 8.1.2.1. Лікарські засоби, що посилюють секрецію залоз шлунка.....................347 8.1.2.2. Лікарські засоби, що знижують секрецію залоз шлунка......................348 8.1.2.3. Антацидні лікарські засоби........................................................................351 8.1.2.4. Іастропротектори.........................................................................................353 8.1.3. Лікарські засоби, що впливають на моторику шлунка...................................355 8.1.4. Лікарські засоби, що впливають на рухову функцію кишечнику.................355 8.1.5. Лікарські засоби, що впливають на тонус кишечнику....................................355 8.1.6. Антидіарейні лікарські засоби..................................................................... 360 8.1.7. Блювотні та протиблювотні лікарські засоби...................................................362 8.1.7.1. Блювотні лікарські засоби......................................................................... 362 8.1.7.2. Протиблювотні лікарські засоби.............................................................. 364 8.1.8. Жовчогінні, генатопротекторні, холелі голітичні лікарські засоби..............365 8.1.9. Лікарські засоби, які впливають на зовнішньосекреторну функцію підшлункової залози.......................................................................................372
РОЗДІЛ 9. Лікарські засоби, які впливають на систему крові (проф. Г. І. Степанюк)..............................................................................................................377 9.1. Лікарські засоби, що впливають на кровотворення................................................ 378 9.1.1. Стимулятори еритропоезу...................................................................................378 9.1.2. Лікарські засоби, що пригнічують еритропоез.................................................384 9.1.3. Стимулятори ленкопоезу...................................................................................... 384 9.1.4. Лікарські засоби, що пригнічують лейкоиоез................................................... 385 9.2. Лікарські засоби, що впливають на згортання крові...............................................385 9.2.1. Лікарські засоби, що підвищують згортання крові (коагулянти).................385 9.2.2. Лікарські засоби, які знижують зсідання крові (антикоагулянти)..............387 9.2.2.1. Антикоагулянти прямої дії........................................................................ 387 9.2.2.2. Антикоагулянти непрямої д ії.....................................................................389 9.2.3. Лікарські засоби, що впливають на фібриноліз..............................................391 9.2.3.1. Фібринолітичні (тромболітичиі) засоби........................................................391 9.2.3.2. Лікарські засоби, що пригнічують фібриноліз.......................................392 9.2.4. Лікарські засоби, що впливають на агрегацію тромбоцитів..........................393 9.3. ІІлазмозамінні рідини...................................................................................................394 9.3.1. Сольові розчини.....................................................................................................394 9.3.2. Лужні розчини.......................................................................................................396 9.3.3. Препарати, що містять компоненти крові людини.........................................396 9.3.4. Синтетичні плазмозамінники..............................................................................397 9.3.5. Глюкоза....................................................................................................................398 РОЗДІЛ 10. Вітамінні препарати {проф. В. М. Бобирьов, проф. Т. О.Дев’яткіна, доц. Т. В. Кава).....................................402 10.1. Вітамінні препарати....................................................................................................402 10.2. Препарати жиророзчинних вітамінів...................................................................... 404 10.3. Препарати водорозчинних вітамінів.......................................................................410 10.4. Полівітамінні препарати............................................................................................. 422 РОЗДІЛ 11. Ферментні препарати (проф. В. М. Бобирьов, проф. Т. О.Дев’яткіна)....................................................................425 11.1. Ферментні препарати.................................................................................................425 11.2. Коферменте.................................................................................................................431 11.3. Антиферменти (інгібітори ферментів)....................................................................431 РОЗДІЛ 12. Стреспротекторні препарати (проф.Л. Т. Кірічок, проф. Т. О.Дев’яткіна).........................................................................434 РОЗДІЛ 13. Гормональні препарати (проф. Я. С. Гудивок, проф. І. Г. Купновицька).......................................................................441 13.1. Гормональні препарати, їх синтетичні замінники та антагоністи............... 441 13.1.1. Гормональні препарати гіпоталамуса і гіпофіза......................................443 13.1.1.1. Неврогормони гіпоталамуса............................................................443 13.1.1.2. Гормональні препарати передньої частки гіпофіза....................444 13.1.1.3. Гормональні препарати задньої частки гіпофіза.........................447 13.1.2. Гормональні препарати щитоподібної залози. Антитиреоїдні засоби..................................................................................449
13.1.3. Гормональні препарати прищитоподібної залози...................................451 13.1.4. Гормональні препарати підшлункової залози. Препарати інсуліну.....................................................................................452 13.1.4.1. Синтетичні протндіабетпчні препарати........................................457 13.1.5. Гормональні препарати паднпрнпковпх залоз (кортикостероїди) та їх інгібітори...............................................................................................461 13.1.5.1. Глюкокортикоїди:..............................................................................462 13.1.5.2. Мінералокортпкоїдп........................................................................ 466 13.1.5.3. Антагоністи кортикостероїдів........................................................467 13.1.6. Гормональні препарати статевих гормонів та їх антагоністи................467 13.1.6.1. Гормональні препарати жіночих статевих залоз..........................467 13.1.6.1.1. Естрогенні препарати та їх антагоністи.........................468 13.1.6.1.2. Прогестини (гестагени) та їх антагоністи..................... 470 13.1.6.1.3. Протизаплідні (контрацептивні) засоби...................... 472 13.1.6.2. Гормональні препарати чоловічих статевих залоз та їх антагоністи................................................................................475 13.1.6.2.1. Анаболічні стероїди........................................................477 РОЗДІЛ 14. Протизапальні лікарські засоби (член-кореспондент Н АМ і Н А М И України, проф. І. С. Чекман)........................................482 РОЗДІЛ 15. Лікарські засоби, які впливають на функцію імунної системи (член-кореспондент Н А Н М України, проф. В. Й. Кресюн, проф. В. В. Годован)...............485 15.1. Імуномодулюючі лікарські засоби...........................................................................487 15.1.1. Лікарські засоби імуносупресивної д ії............................................................ 490 15.1.2. Лікарські засоби імуиостимулюючої д ії..........................................................494 15.2. Протиалергічні лікарські засоби..............................................................................501 15.2.1. Гістамінні, антигістамінні лікарські засоби.................................................... 505 15.2.1.1. Гістамін........................................................................................................505 15.2.1.2. Антигістамінні лікарські засоби..............................................................508 15.2.2. Функціональні антагоністи алергії...................................................................517 15.2.3. Медикаментозна алергія....................................................................................519 РОЗДІЛ 16. Кислоти і луги (проф. Н. О. Горчакова)..........................................................522 РОЗДІЛ 17. Препарати лужних та лужноземельних металів {проф. Н. О. Г ор чако ва).............................................................................................................528 17.1. Препарати калію..........................................................................................................528 17.2. Препарати натрію.......................................................................................................530 17.3. Препарати магнію....................................................................................................... 531 17.4. Препарати кальцію......................................................................................................540 17.5. Препарати фосфору....................................................................................................542 17.6. Препарати фтору.........................................................................................................546 РОЗДІЛ 18. Протимікробні і протипаразитарні лікарські засоби (член-кореспондент Н А Н і П А Ш І України, проф. І. С. Чекман, проф. Н. О. Горчакова, проф. К. А. П осохова, проф. 1.1. Заморськійі, проф. І. Ю. В исоцький, проф. І.Д. С апегін)...........................................................................548 18.1. Дсзінфікуючі та антисептичні засоби......................................................................548 18.1.1. Галогенвмісні сполуки........................................................................................549 18.1.2. Окисники...............................................................................................................551 18.1.3. Кислоти та основи............................................................................................... 552 18.1.4. Сполуки важких металів....................................................................................553 18.1.5. Група фенолу........................................................................................................554 18.1.6. Група формальдегіду......................................................................................:....555 18.1.7. Барвники................................................................................................................555 18.1.8. Група спиртів........................................................................................................556 18.1.9. Похідні нітрофураиу............................................................................................557 18.1.10. Катіонні детергенти...........................................................................................557 18.1.11. Антибіотики для зовнішнього застосування................................................558 18.1.12. Антисептики інших груп.................................................................................. 559 18.2. Антипротозойні препарати........................................................................................562 18.2.1. Протималярійні лікарські засоби.....................................................................562 18.2.2. Лікарські засоби для лікування амебіазу........................................................568 18.2.3. Лікарські засоби для лікування трихомонозу................................................570 18.2.4. Лікарські засоби для лікування лямбліозу.....................................................570 18.2.5. Лікарські засоби для лікування токсоплазмозу.............................................570 18.2.6. Лікарські засоби для лікування лейшманіозу................................................571 18.2.7. Лікарські засоби для лікування балантидіазу................................................571 18.2.8. Лікарські засоби для лікування трипаносомозу............................................571 18.2.9. Лікарські засоби для лікування хламідіозу.....................................................572 18.3. Хіміотерапевтичні лікарські засоби. Антибіотики................................................573 18.3.1. (3-лактамні антибіотики........................................................................................576 18.3.1.1. Біосинтетичні пеніциліни........................................................................ 578 18.3.1.2. Напівсинтетичні пеніциліни....................................................................580 18.3.1.3. Амінопеніциліни........................................................................................581 18.3.1.4. Карбоксииеніциліни.................................................................................582 18.3.1.5. Уреїдопеніциліни.......................................................................................583 18.3.1.6. Амідинопеніциліни...................................................................................583 18.3.1.7. Комбіновані препарати..............................................................................583 18.3.2. Цефалоспорини....................................................................................................585 18.3.3. Карбапенеми (тієнаміцини)...............................................................................592 18.3.4. Моиобактами........................................................................................................593 18.3.5. Макроліди і азаліди.............................................................................................594 18.3.6. Кетолідп, стрептограміни..................................................................................598 18.3.7. Лінкозамідп...........................................................................................................599 18.3.8. Тетрацикліни........................................................................................................601 18.3.9. Хлорамфеніколи (феніколи).............................................................................603 18.3.10. Аміноглікозиди..................................................................................................605 18.3.11. Глікопептидні антибіотики..............................................................................609 18.3.12. Поліпептидні антибіотики...............................................................................610 18.3.13. Стероїдні антибіотики......................................................................................611 18.3.14. Рифаміцини.........................................................................................................613 18.4. Сульфаніламіди...........................................................................................................616 18.5. Протигрибкові лікарські засоби...............................................................................623 18.6. Противірусні лікарські засоби..................................................................................629 18.7. Синтетичні протимікробні засоби різної хімічної структури............................. 637 18.7.1. Похідні хінолону.................................................................................................. 637 18.7.2. Похідні фторхінолону.........................................................................................639 18.7.3. Оксазолідинонп....................................................................................................642 18.7.4. Похідні нітрофурану:.................................................................................... 643 18.7.5. Похідні нафтиридпну..........................................................................................645 18.7.6. Похідні хіноксаліну............................................................................................. 645 18.7.7. Похідні імідазолу.................................................................................................646 18.8. Протисифілітичні лікарські засоби.........................................................................648 18.9. Протитуберкульозні лікарські засоби.....................................................................651 18.10. Протилепрозні лікарські засоби..............................................................................657 18.11. Антигельмінтні лікарські засоби............................................................................658 РОЗДІЛ 19. Протипухлинні (протибластомні) лікарські засоби (проф. В. Д. Л у к ’я н ч ук)..........................................................................................................665 19.1. Синтетичні лікарські засоби.....................................................................................667 19.1.1. Алкілуючі лікарські засоби................................................................................667 19.1.2. Антиметаболіти....................................................................................................670 19.2. Природні засоби..........................................................................................................672 19.2.1. Протипухлинні антибіотики..............................................................................672 19.2.2. Протипухлинні засоби рослинного походження...........................................673 19.2.3. Ферментні препарати з протипухлинною активністю................................. 674 19.3. Гормональні препарати та їх антагоністи.................................................................674 РОЗДІЛ 20. Основні принципи терапії гострих отруєнь (проф. В. Д. Л у к ’я н чук)..........................................................................................................677 РОЗДІЛ 21. Антиоксидантні засоби (проф. В. М. Бобирьов, проф. Т. О. Д ев’ягпкіна)....................................................................691 РОЗДІЛ 22. Загальна рецептура (член-кореспондент П А Н і Н А М И України, проф. І. С. Чекман, доц. Т. В. К а ва)........................................................................................698 Додатки......................................................................................................................................746 Література..................................................................................................................................761 Предметний покажчик............................................................................................................762 Покажчик препаратів..............................................................................................................771
ПЕРЕДМОВА Підручник «Фармакологія» містить основи су часної фармакології з елементами фармакотерапії, де викладені найважливіші розділи даної науки, не обхідні студентам медичного факультету для ліку вання різних захворювань. Фармакологія вивчає: 1. Зміни в організмі під виливом лікарських за собів (ЛЗ) (фармакодпнаміка), а також їх перетво рення в організмі (фармакокінетика). 2. Закономірності між хімічною будовою, фізи- ко-хімічнимн та квантово-хімічними властивос тями і фармакологічною дією ЛЗ (остання може проявлятися лікувальними або токсичними ефек тами). 3. Застосування лікарських засобів для лікуван ня хворих та з профілактичною метою. Сукупність процесів, що зумовлюють взаємо дію організму з ЛЗ, позначають як систему "орга нізм - лікарський засіб - фармакологічний ефект”. Вивчення цієї системи у взаємодії з навколишнім середовищем є методологічною основою сучасної фармакології. Фармакологія, як медико-біологічна наука, має зв'язки з іншими дисциилінимп. У першу чергу це стосується фармацевтичних наук: із фармацевтичною хімією - наукою про хімічну будову і фізико-хімічні властивості ЛЗ; фармакогнозією - наукою про сировину рослинного і тваринного походжен ня для одержання лікарських засобів; технологією лікарських форм. При вивченні різних механізмів дії медикаментів фармакологія опирається на досягнення інших наук - біології, фізіології, біохімії, фізики, біофізики, фізичної хімії, квантової хімії, наномедицини та ін. Крім того, досліджуючи вплив лікарських речовин на організм хворої людини, фармакологія ґрунтується наданих патологічної анатомії і патоло гічної фізіології. Оскільки останнє слово щодо цінності лікарських засобів належить клінічній медицині, виникла нова наука - клінічна фармакологія, яку викладають у медичних вузах як самостійну дисципліну.
Таким чином, фармакологія в системі вищої медичної освіти є сполучною ланкою між теоретичними та клінічними дисциплінами, знання якої допомагають лікареві успішно використовувати можливості фармакотерапії у клінічній практиці. Авторами підручника є викладачі кафедри фармакології та клінічної фармако логії вищих навчальних медичних закладів України, які мають досвід викладання предмета студентам з урахуванням вимог кредитно-модульної системи. Книга міс тить короткий історичний огляд розвитку лікозиавства і фармакологічної науки, загальну частину, де розглядаються основні закономірності взаємодії організму людини і лікарських засобів; спеціальну частину, яка охоплює відомості про окремі препарати і групи препаратів, а також список літератури (підручники, довідники, монографії), якою можуть користуватися студенти; алфавітний покажчик препара тів і основних термінів. У спеціальній частині підручника наведена класифікація лікарських засобів з урахуванням їх фармакологічної дії, хімічної будови та клінічного застосування. Підручник написаний відповідно до програми з фармакології для студен тів медичних факультетів вищих навчальних закладів III—IV рівнів акредитації. Матеріал підготовлений з урахуванням Національного переліку основних лікар ських засобів і виробів медичного призначення (Постанова КМУ від 25.03.2009 р. \о 333) та Державного формуляру України (Наказ МОЗ України від 17.03.2009 р. \о 173).
Під час підготовки такого складного за змістом і великого за обсягом підручника не вдалося уникнути певних недоліків, тому автори із вдячністю приймуть заува ження та побажання щодо його вдосконалення. Чекман /. С. Член-кореспондент НАН і НАМН України, професор
ПЕРЕЛІК УМОВНИХ СКОРОЧЕНЬ A P U D -с и с те м и Amine Precursor Uptake and Decarboxylation (поглинання попередника аміну і його декарбоксилювания) AS ступінь передньо-заднього укорочення лівого шлуночка AT артеріальний тиск AUC area under curve (площа під кінетичною кривою "концентрація - час") N K -кл ітини природні (натуральні) клітини NO окснд азоту а -Г Ф Д Г а-гліцерофосфатдегідрогеназа АДГ антидіуретпчний гормон АДФ аденозиндифосфат А КТ Г адренокортикотропний гормон А Л Г антнлімфоцитарний глобулін А М Ф аденозинмонофосфат А О антиоксидант А О С антиоксидантна система А П Ф ангіотензинперетворюючий фермент АР адренорецептори AT антитіла А Т Г антитимоцитарний глобулін АТ-ІІ ангіотепзин II А ТФ аденозинтрифосфат А Ф К активні форми кисню АХ ацетилхолін А ХЕ ацетилхолінестераза А ЦФ аденозинциклофосфат БАР біологічно активна речовина БП бензилпеніцилін БЦЖ бацила Кальметта - Жерена В ОО З Всесвітня організація охорони здоров'я Г -6-Ф Д Г глюкозо-6-фосфат дегідрогеназа ГАМ К у-аміпомасляна кислота
Перелік умовних скорочень ггн с гіпоталамо-гіпофізарно-надннрникова система гдк глутаматдекарбоксилаз ГЕБ гем атоен і іефал і ч н 11 і і бар’єр ГІНК гідразид ізонікотпнової кислоти ГМ Г-КоА гідроксиметилглутарнл-коензим-А (редуктаза) ГНТ гіперчутливість негайного типу ГОМ К у-оксимасляна кислота ГУТ гіперчутливість уповільненого типу Д А дофамін ДН К дезоксирибонуклеїнова кислота Д О Ф А діоксифенілаланін ЕДТА етилендіаміптетраацетат ЕЕГ електроенцефалограма ЗПО загальний периферичний опір ІАПФ інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту ІЛ інтерлейкін ІТФ інозитолтрифосфат ІФ інгібіторні фактори ІХС ішемічна хвороба серця КДТ кінцевий діастолічний тиск к клітини-кілери комт катехол-о-метилтрансфераза Кет константа стійкості КФК креатинфосфокіназа Л А К лімфокін-активовані кілерні клітини ЛДГ лактатдегідрогеназа лз лікарський засіб ЛП ліпопротеїни г.п в щ ліпопротеїни високої щільності г.п а н щ ліпопротеїни дуже низької щільності :п н щ ліпопротеїни низької щільності - п і д ліпопротеїни проміжної щільності _ лівий шлуночок Перелік умовних скорочень МАК мінімальна альвеолярна концентрація МАО м о ноам і нокс идаза М Д А мало новий діальдегід мдг малатдегідрогеназа м -Р Н К матрична рибонуклеїнова кислота мх медикаментозна хвороба НА норадреналін НАД н і коти н ам ід аден і н д ину кл еоти д Н АД + НАДФ сума окислених нікотинамідних коферментів Н А Д -Н + Н АДФ -Н сума відновлених нікотинамідних коферментів НАД-Н нікотинамідаденіндинуклеотид відновлений НАДФ нікотинамідаденіндинуклеотид фосфат Н АДФ -Н нікотинамідаденіндинуклеотид фосфат відновлений НМН нікотинатмононуклеотид Н ПЗЗ нестероїдні протизапальні засоби од одиниця дії ОП опіоїдні пептиди П А Б К параамінобензойна кислота П А ГК парааміногіпурова кислота пд потенціал дії ПЗБ пеніцилінзв’язуючі білки ПОЛ перекисне окислення ліпідів Р максимальний тиск у лівому шлуночку РААС ренін-ангіотензип-альдостеронова система РАС ренін-ангіотензинова система РГ рилізинг-гормони РІЛШ робочий індекс лівого шлуночка РНК рибонуклеїнова кислота РУІЛШ робочий ударний індекс лівого шлуночка САТ системний артеріальний тиск сдг сукцинатдегідрогеназа СІ серцевий індекс Перелік умовних скорочень сн серцева недостатність сод с у 11 е р о к с п д д 11 с м у т а з а СР саркоплазматич нп й ретикулум ссс серцево-судин на снстема ст серотонін с т г соматотропний гормон ТБК тіобарбітурова кислота тг три гліцериди т-Р Н К транспортна рибонуклеїнова кислота тт г тиреотропний гормон УВЧ ультрависока частота УО К ударний об'єм крові Ф А фенілаланін Ф ВЛШ фракція викиду лівого шлуночка ФЛ фосфоліпіди ФНБ фактор надійної безпеки ФОС фосфорорганічні сполуки Ф ПС фаза повільного сну ФШ С фаза швидкого сну X холестерин хок хвилинний об'єм крові цАМ Ф циклічний аденозинмонофосфат цГМ Ф циклічний гуанозинмонофосфат цд цукровий діабет цнс центральна нервова система ц ог циклооксигеназа чмт черепно-мозкова травма чсс частота серцевих скорочень шкт шлунково-кишковий тракт ВСТУП ФАРМАКОЛОГІЯ В СИСТЕМІ МЕДИЧНИХ, ФАРМАЦЕВТИЧНИХ І БІОЛОГІЧНИХ Н А уК Фармакологія (віл грец. pharmakon - ліки, або отрута, і logos - наука) - наука, що вивчає дію лікарських засобів та інших біологічно активних речовин на організм людини і тварин. Видатний український вчений академік О. І. Черкес дав таке ви значення фармакології: «Фармакологія - це наука про фізіологічні і біохімічні ме ханізми дії ліків, про їх фізико-хімічні властивості, про шляхи введення в організм, розподіл, виведення, дозування, про всі питання взаємодії організму і ліків». Одне з важливих завдань фармакології - створення нових високоефективних лі карських засобів на основі продуктів хімічного і напівхімічного синтезу, сировини природного походження (рослини, тканини, органи тварин, мінерали, продукти життєдіяльності мікроорганізмів і грибів), на основі генноінженерних технологій, нанотехнологій та квантово-фармакологічних досліджень, а також вивчення меха нізмів їхньої дії з наступним впровадженням у практичну медицину. Фармакологія, як фундаментальна наука, вивчає основні закономірності взаємо дії хімічних (у тому числі лікарських) засобів з біологічними системами організму. Фармакологічні дослідження проводяться на біологічних системах різної склад ності - на цілому організмі, на окремих органах або клітинах, субклітинних утворен нях, рецепторах, ферментах, компонентах біомембрани та ін. Зміни функціонування біологічної системи є проявом біологічної дії (активності) хімічної або лікарської речовин. Природничо-наукова основа фармакології - це насамперед біологія, фізіологія та біохімія, а також деякі хімічні, медичні і загальнобіологічні науки: патологічна фізіологія, мікробіологія, фізична хімія, біофізика, квантова хімія, нанохімія та ін. Без засвоєння цих дисциплін неможливо правильно орієнтуватися у тих складних процесах, які відбуваються в організмі людини і тварин, а отже, призначати ті чи інші лікарські засоби з лікувальною або профілактичною метою. У свою чергу, фар макологія є основою сучасної терапії, зокрема фармакотерапії. Знання фармакології є безперечно важливим для лікаря будь-якої спеціальності. Більшість лікарських засобів - це високоактивні речовини з чіткою спрямованіс тю дії, і найменша неточність у призначенні їх може спричинити значні порушен ня в організмі хворого. Якісні відмінності у фармакології ґрунтуються або на різній кількості, або на різній хімічній будові лікарських засобів. Часто перед лікарем стоїть складне завдання - вибрати з великого арсеналу лікар ських засобів не тільки найефективніший, а іі найменш токсичний препарат, а також зменшити ризик прояву негативної дії. Це вимагає глибокого розуміння того, що один і той же препарат за неоднакових умов (наприклад, різних доз, чинників зов нішнього середовища, станів організму тощо) може виявити ефект лікувальний або Фармакологія в системі медичних,фармацевтичних і біологічних наук токсичний. Так, атропін, морфін, дпгоксип у порівняно невеликих (терапевтичних) дозах виявляють лікувальний ефект, але із збільшенням дози діють токсично. Відомий з цього приводу вислів видатного лікаря і природознавця епохи Відро дження Парацельса «Dosa sola facit venenum» («Тільки доза робить речовину отруй ною»), проголошений ним ше у XVI ст., став постулатом у розвитку уявлення про токсичну і терапевтичну дію лікарських засобів. Фармакологія охоплює три основні розділи: теоретичну (загальну), експери ментальну і клінічну фармакологію. Теоретична (загальна) фармакологія вивчає основні закономірності взаємодії організму і лікарських речовин, обґрунтовує методи дослідження нових біологічно активних сполук і раціональне застосування вже відомих лікарських речовин, а та кож створює теорії і концепції щодо механізмів дії і фармакологічної активності цих речовин та медикаментів. Експериментальна фармакологія вивчає вплив біологічно активних речовин і лікарських засобів на організм тварин в умовах експерименту, виконує роль спо лучної ланки між теоретичною і клінічною фармакологією. Складовими частинами її є фізіологічна, біохімічна, молекулярна, фізико-хімічна, квантова фармакологія, а також нанофармакологія. Фізіологічна фармакологія здійснює аналіз функціональних змін органів і систем, що виникають під впливом лікарських речовин. Біохімічна фармакологія з’ясовує зміни в обміні речовин під впливом лікарських засобів. Молекулярна фармакологія аналізує особливості взаємодії лікарських засобів із рецепторами1 організму. Фізико-хімічна фармакологія вивчає фізико-хімічні процеси (комплексоутво- рення, адсорбція, каталіз), що лежать в основі взаємодії лікарських засобів із ком понентами біомембранп. Квантова фармакологія застосовує принципи теоретичної хімії, квантової фізи ки і квантової механіки та методи комп’ютерного моделювання для дослідження молекулярної структури лікарських засобів, механізмів їх взаємодії з рецепторами та іншими біомолекулами організму для встановлення первинної фармакологічної реакції медикаментів, а також цілеспрямованого синтезу оригінальних препаратів з метою раціонального застосування у клінічній практиці. Нанофармакологія вивчає фізико-хімічні, фармакодинамічні, фармакокінетпчні властивості розроблених на основі нанотехнологій нанопрепаратів, показання, про типоказання до їх застосування, можливі побічні ефекти. Нанофармація досліджує технології розробки лікарських форм нанопрепаратів для ефективного застосування у медичній практиці. Важливим для експериментальної фармакології є вивчення дії лікарських ре човин на моделях патологічних станів або захворювань експериментальних (лабораторних) тварин. Значний внесок у систематичне вивчення дії лікарських 1 Під рецепторами розуміють молекулярні структури (наприклад, на клітинній оболонці), які характеризуються вибірковою спорідненістю до певних речовин і здатні вступати з ними у взаємодію. ВСТУП речовин при різних патологічних процесах зробили російські (М. П. Ніколаев. С. В. Анічков, В. В. Закусов, М. В. Лазарєв, А. В. Вальдман, К. М. Лакін, М. Д. Маш- ковський), українські (О. І. Черкес, Ф. В. Ковшар, М. С. Харченко, А. А. Гаври- люк, В. П. Баскакова, I. II. Фомочкін, Р. В. Рудий, Н. М. Дмптрієва, Г. О. Батрак, М. М. Прокопович, С. І. Хрустальов, М. А. Ангарська, Я. І. Хаджай, С. М. Кіт, Ю. І. Іванов, О. І. Бекетов) та інші вчені. Для визначення досліджень у ньому напрямі ними було введено термін «патологічна фармакологія», «фармакологія патологіч них процесів». Сьогодні вивчення дії лікарських речовин у інтактних лабораторних тварин і в умовах експериментальної патології проводиться за міжнародними стан дартами, що отримали назву GLP (good laboratory practicy). Терапевтична дія лікарських засобів реалізується шляхом її впливу на ті чи інші біоструктури організму. Розкриття суті цього впливу дозволяє уявити механізм дії лікарських засобів і прогнозувати побічні ефекти. Для проведення досліджень мри створенні нових або поглибленому вивченні відомих лікарських засобів сучас на фармакологія широко використовує різні методи: квантово-хімічні, біохімічні (активність ферментів, стан обміну білків, вуглеводів, ліпідів); електрофізіологічні (зміни біопотенціалу мембран вимірювання іонних струмів); морфологічні та гісто хімічні із застосуванням світлової іі електронної мікроскопії; фізико-хімічні (рН- потенціометрія, колориметрія, електронний парамагнітний і ядерний магнітний ре зонанс); імунорадіологічні; радіолігапдні; флуоресцентне зондування та ін. У свою чергу фармакологічні методи широко використовуються в різних галузях медици ни, передусім у біохімії, фізіології та патологічній фізіології. Успіхам сучасної фармакології сприяло застосування методів математичного Дата добавления: 2016-06-06 | Просмотры: 322 | Нарушение авторских прав |