АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Механизм действия гормонов через цАМФ

Механизм действия гормонов через рецепторы плазматических мембран

В этом случае гормон не проникает в клетку, а взаимодействует с рецептором на поверхности мембраны. Далее, возможны два варианта событий:

1. Первый вариант – с рецептором связан фермент, который из специфического субстрата образует второй посредник. Второй посредник далее связывается со своим рецептором в клетке. Чаще всего рецептором посредника является протеинкиназа, которая за счет фосфата АТФ, фосфорилирует белки. В результате изменяются их свойства, возникает биохимический и физиологический эффект.

2. Второй вариант – рецептор связан не с ферментом мембраны, а с ионным каналом. При связывании гормона с рецептором, канал открывается, ион поступает в клетку и выполняет функции второго посредника.

Хорошо изученными вторыми посредниками являются циклические нуклеотиды (цАМФ, цГМФ) и Ca²⁺.

Механизм действия гормонов через цАМФ

Когда соответствующий гормон связывается с рецептором, в мембране активируется фермент аденилатциклаза, который из АТФ образует цАМФ. цАМФ является аллостерическим активатором протеинкиназы, которая фосфорилирует белки и изменяет их свойства. Например, фосфорилирование фосфорилазы приводит к повышению ее активности, а фосфорилирование гликогенсинтетазы – к снижению. цАМФ расщепляется до АМФ фосфодиэстеразой.

Содержание цАМФ в клетке увеличивают: глюкагон, катехоламины (через b-рецепторы), антидиуретический гормон, гистамин (Н₂-рецепторы), простагландин-Е, простациклин, тиреотропный гормон, АКТГ, холерный токсин.

Содержание цАМФ в клетке снижают: ацетилхолин (М-холинорецепторы), катехоламины (a₂-рецепторы), соматостатин, ангиотензин-II, опиаты, коклюшный токсин.

Функции цАМФ

Как второй посредник участвует в регуляции:

§ проницаемости мембран;

§ синтеза макромолекул;

§ активности ферментов;

§ процессов деления;

§ в нейронах – увеличения возбудимости;

§ в сердце – стимуляции;

§ в гладких мышцах – расслабления;

§ в железах – увеличения секреции;

§ изменения иммунных реакций;

§ дезагрегации тромбоцитов.

Механизм действия гормонов через Са²⁺

В невозбужденной клетке концентрация кальция 10^-7М. При возбуждении концентрация кальция возрастает до 10^-6–10^-5М. Источниками кальция для этого являются: межклеточная жидкость (содержание кальция – 10^-3М), эндоплазматический ретикулум (тоже содержание кальция – 10^-3М).

Когда гормон связывается с рецептором, в мембране открывается кальциевый канал. В результате содержание кальция в клетке возрастает. Кальций связывается с белком клеток – кальмодулином, образуется комплекс, который может действовать непосредственно на белки, вызывая эффекты, или действовать на кальмодулин-зависимую протеинкиназу. Эта протеинкиназа фосфорилирует белки, в результате изменяются их свойства.

Са²⁺ в качестве второго посредникавыполняет те же функции, что и цАМФ, за исключением того, что в гладких мышцах вызывает сокращение, тромбоцитах – агрегацию.

Содержание кальция в клетке повышают: катехоламины через a₁-рецепторы, ацетилхолин через М-холинорецепторы, гистамин через Н₁-рецепторы, тромбоксан, ангиотензин-II.

Дата добавления: 2015-07-17 | Просмотры: 351 | Нарушение авторских прав