АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

I. ФЕНОТИАЗИНЫ

Общая формула:

S

N R₂

R₁

При создании психотропных средств было установлено, что влияние на ЦНС определяется тремя компонентами структуры:

1. ароматическая часть (3 конденс. кольца) определяет липофильность и способность веществ проникать в ЦНС;

2. нейролептическую активность придает заместитель при N₁₀:

а). алифатическая цепочка – сильное седативное и умеренное

антипсихотическое действие (аминазин, левомепромазин).

б). цепочка с пиперазиновым кольцом – сильное антипсихотическое

и слабое седативное действие (трифтазин,

N N фторфеназин)

в). цепочка с пиперидиновым кольцом – умеренное антипси-

хотическое действие. Наличие антидепрес-

N сивного (и тимолептического) эф-а (тиоридазин)

Умеренное стимулирующее действие.

3. заместитель у С₂ вызывает усиление антипсихотической

активности. Активность возрастает в ряду: Н<Cl<CF₃

АМИНАЗИН (М.Н. - ХЛОРПОМАЗИН)

При приеме внутрь биодоступность 30% за счет метаболизма при первом

S прохождении через печень.

Биотрансформации подвергается 70%

в-ва с образованием большого числа

N Cl метаболитов. Выводится через почки

CH₂-CH₂-CH₂-N(CH₃)₂ и кишечник. Длительность действия

При однократном введении ≈ 6 часов.

Аминазин обладает умеренным антипсихотическим действием и выраженным седативным, отчетливый противорвотный эффект.

ФВ: драже 0,025; амп 2,5% р-р × 3-4 р/д

ПбД: раздражение кожи, слизистых, дерматиты, фотосенсибилизация.

Дата добавления: 2015-07-23 | Просмотры: 538 | Нарушение авторских прав