АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Фенотерол

Международное наименование:

Фенотерол (Fenoterol)

Групповая принадлежность:

Бета2-адреномиметик селективный

Описание действующего вещества (МНН):Фенотерол

Лекарственная форма:таблетки

Фармакологическое действие:Селективный стимулятор бета2-адренорецепторов, активирует аденилатциклазу с последующим увеличением образования цАМФ, который стимулирует работу Ca2+-насоса, перераспределяющего ионы Ca2+ в миоцитах, в результате чего снижается концентрация последнего в миофибриллах. Расширяет бронхи, кровеносные сосуды, уменьшает сократительную способность и тонус миометрия, тем самым способствуя улучшению маточно-плацентарного кровотока.

Показания:Угроза преждевременных родов.

Противопоказания:Гиперчувствительность, заболевания ССС (тахиаритмия, миокардит, митральный порок, ГОКМП, синдром WPW, синдром сдавления нижней полой вены, недавно перенесенный инфаркт миокарда, легочная гипертензия), тиреотоксикоз, феохромоцитома, гипокалиемия, кровотечение при предлежании плаценты, преждевременная отслойка плаценты, внутриматочная инфекция, психоз, тяжелая почечная/печеночная недостаточность.C осторожностью. Плацентарная недостаточность, тяжелая преэклампсия, артериальная гипер- и гипотензия, недостаточно контролируемый сахарный диабет, дистрофическая миотония, атония кишечника, гипопротеинемия.

Побочные действия:Тремор, тахикардия, аритмии, снижение АД, тошнота, рвота, головокружение, головная боль, беспокойство, нервозность, гипокалиемия, бессонница, отеки (вплоть до отека легких), гипомоторика кишечника, преходящие симптомы метаболического ацидоза как у матери (при начальных стадиях сахарного диабета), так и у новорожденного. Увеличение ЧСС плода.Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, тахикардия, сердцебиение, снижение или повышение АД, увеличение пульсового давления, ангинальная боль, аритмии, "приливы" крови к лицу, тремор, гипокалиемия, гипергликемия, отек легких. Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, симптоматическая терапия. В качестве антидотов рекомендуются кардиоселективные бета-адреноблокаторы (атенолол и др.), однако необходимо учитывать возможность развития бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой.

Сальбутамол

Международное наименование:

Сальбутамол (Salbutamol)

Групповая принадлежность:

Бета2-адреномиметик селективный

Описание действующего вещества (МНН):Сальбутамол

Лекарственная форма:аэрозоль для ингаляций дозированный, капсулы с порошком для ингаляций, порошок для ингаляций дозированный, раствор для ингаляций

см. также:

Сальбутамол; концентрат для приготовления раствора для инфузий, сироп, таблетки, таблетки покрытые оболочкой, таблетки пролонгированного действия, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой

Фармакологическое действие:Бронхолитическое средство, в терапевтических дозах оказывает выраженное стимулирующее действие на бета2-адренорецепторы бронхов, кровеносных сосудов и миометрия. Практически не оказывает действия на бета1-адренорецепторы сердца. Ингибирует высвобождение из тучных клеток гистамина, лейкотриенов, PgD2 и др. биологически активных веществ в течение длительного времени. Подавляет раннюю и позднюю реактивность бронхов. Оказывает выраженный бронхолитический эффект, предупреждая или купируя спазмы бронхов, снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает ЖЕЛ. Увеличивает мукоцилиарный клиренс (при хроническом бронхите до 36%), стимулирует секрецию слизи, активирует функции мерцательного эпителия. Тормозит выброс медиаторов воспаления из тучных клеток и базофилов, в частности анти-IgE-индуцированный выброс гистамина, устраняет антигензависимое подавление мукоцилиарного транспорта и выделение фактора хемотаксиса нейтрофилов. Предупреждает развитие индуцированного аллергеном бронхоспазма. Может приводить к снижению числа бета-адренорецепторов, в т.ч. на лимфоцитах. Обладает рядом метаболических эффектов: снижает концентрацию K+ в плазме, влияет на гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза. В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на ССС, не вызывает повышения АД. В меньшей степени, по сравнению с ЛС этой группы, оказывает положительное хроно- и инотропное действие. Вызывает расширение коронарных артерий. После применения ингаляционных форм действие развивается быстро, начало эффекта - через 5 мин, максимум - через 30-90 мин (75% максимального эффекта, достигается в течение 5 мин), продолжительность - 3-6 ч.

Показания:Бронхоспастический синдром, бронхиальная астма (в т.ч. ночная - пролонгированные формы) - профилактика и купирование, ХОБЛ (в т.ч. хронический бронхит, эмфизема легких).

Противопоказания:Гиперчувствительность, детский возраст (младше 2 лет - для раствора для приема внутрь и сиропа, младше 4 лет - для порошка для ингаляций и дозированного аэрозоля без спейсера).C осторожностью. Тахиаритмия, тяжелая ХСН, артериальная гипертензия, тиреотоксикоз, феохромоцитома, беременность, период лактации.

Побочные действия:Часто - сердцебиение, головная боль, тремор, тревожность; менее часто - кашель, раздражение дыхательных путей, головокружение, сухость во рту и горле, изменение вкусовых ощущений; редко - бронхоспазм (парадоксальный или вызванный гиперчувствительностью к препарату), дерматит, аллергические реакции (в т.ч. ангионевротический отек, кожная сыпь), гиперемия кожи лица, дискомфорт или боль в груди, сонливость, усталость, гипокалиемия, аритмия, судороги мышц, тошнота, рвота.Передозировка. Симптомы острого отравления при ингаляционном применении: более частые - гипергликемия, гипокалиемия, снижение АД, лактоацидоз, тахикардия, мышечный тремор, рвота; менее частые - возбуждение, гиперкальциемия, гипофосфатемия, лейкоцитоз, респираторный алкалоз; редкие - галлюцинации, паранойя, судороги, тахиаритмия. Симптомы хронической интоксикации при ингаляционном применении: более частые - снижение АД, тахикардия, тремор, рвота; менее частые - возбуждение; редкие - судороги, тахиаритмия. Лечение: симптоматическое, при тахиаритмии вводят кардиоселективные бета-адреноблокаторы (с осторожностью из-за опасности возникновения бронхоспазма).

Метадон

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: синтетический длительно действующий опиоидный агонист, применяемый для лечения опиатной зависимости. Метадон, связываясь с опиатными рецепторами, конкурентно замещает краткодействующие наркотические средства (морфин, героин и др.) в течение 24–36 ч без выраженной эйфории, позволяет свести к минимуму проявления синдрома абстиненции. Продолжительность анальгезии не превышает 4–5 ч, обезболивающий эффект метадона обусловлен преимущественно левовращающим изомером.

Хорошо абсорбируется из пищеварительного тракта при приеме внутрь, биодоступность — 80–95%. В плазме крови определяется уже через 30 мин после приема, а максимальная концентрация достигается через 4 ч. Признаки анальгезии появляются через 30–60 мин после приема. Период полувыведения составляет 24–36 ч (индивидуальные колебания показателя могут составлять от 10 до 80 ч), что позволяет применять метадон 1 раз в сутки. Биотрансформируется в печени с участием CYP 3A4, выводится из организма в форме метаболитов с мочой и калом.

ПОКАЗАНИЯ: в программах быстрой детоксикации или для длительной поддерживающей терапии у пациентов с опиатной зависимостью; применяется также в качестве наркотического анальгетика.

ПРИМЕНЕНИЕ: при опиоидной зависимости назначают внутрь. Для уменьшения выраженности абстинентного синдрома — в дозе 15—40 мг/сут, при длительной поддерживающей терапии — 20—120 мг/сут. Впоследствии метадон постепенно отменяют в течение нескольких дней. Целью лечения метадоном является избавление от физической зависимости от наркотика.

В качестве наркотического анальгетика при выраженном болевом синдроме взрослым назначают внутрь, в/м, или п/к по 2,5—10 мг каждые 3—8 ч; максимальная доза — 120 мг/сут.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к метадону, период беременности и кормления грудью, дыхательная недостаточность. Применение метадона противопоказано при зависимости от слабых опиоидов (петидин, кодеин), так как в данном случае тяжесть наркотической зависимости может повыситься.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: наиболее часто (до 20%) отмечаются повышенная потливость, запор, нарушение сна, половой функции и концентрации внимания. Возможны также эйфория, сонливость, миоз, тошнота.

Фенилэфрин* (Phenylephrine*)

Русское название:

Фенилэфрин*

Характеристика:

Фенилэфрина гидрохлорид — белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Легко растворим в воде и спирте.

Применение:

Для парентерального применения: острая артериальная гипотензия, шоковые состояния (в т.ч. травматический шок, токсический шок), сосудистая недостаточность (в т.ч. на фоне передозировки вазодилататоров), местная анестезия (в качестве вазоконстриктора).

В оториноларингологии (капли назальные, спрей): для облегчения дыхания через нос — простудные заболевания, грипп, поллиноз или иные аллергические заболевания верхних дыхательных путей, сопровождающиеся острым ринитом или синуситом.

В офтальмологии (капли глазные): иридоциклит (для профилактики возникновения задних синехий и уменьшения экссудации); расширение зрачка при офтальмоскопии и других диагностических процедурах, необходимых для контроля состояния заднего отрезка глаза; проведение провокационного теста у пациентов с узким профилем угла передней камеры и подозрением на закрытоугольную глаукому; дифференциальная диагностика типа инъекции глазного яблока; в офтальмохирургии в предоперационной подготовке для расширения зрачка (10% раствор); при проведении лазерных вмешательств на глазном дне и витреоретинальной хирургии; лечение глаукомоциклитических кризов; лечение «синдрома красного глаза» (2,5% раствор) (для уменьшения гиперемии и раздражения оболочек глаза).

Противопоказания:

Гиперчувствительность. Раствор для инъекций: артериальная гипертензия (необходим мониторинг АД и скорости инфузии), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, фибрилляция желудочков, декомпенсированная сердечная недостаточность, выраженный атеросклероз, тяжелые формы ИБС, поражение церебральных артерий, феохромоцитома.

Капли глазные: узкоугольная или закрытоугольная глаукома, пожилой возраст при наличии серьезных нарушений со стороны сердечно-сосудистой или цереброваскулярной системы; дополнительное расширение зрачка в течение хирургических операций у больных с нарушением целостности глазного яблока, а также при нарушении слезопродукции; гипертиреоз, печеночная порфирия, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, дети в возрасте до 12 лет и пациенты с аневризмой артерий (10% раствор), дети со сниженной массой тела (2,5% раствор).

Капли назальные: заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. коронаросклероз, стенокардия), гипертонический криз, тиреотоксикоз, сахарный диабет.

Спрей назальный: заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. выраженный атеросклероз, стенокардия, тахикардия), заболевания щитовидной железы (тиреотоксикоз), сахарный диабет, артериальная гипертензия, детский возраст до 6 лет.

Ограничения к применению:

Раствор для инъекций: метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, фибрилляция предсердий, закрытоугольная глаукома, гипертензия в малом круге кровообращения, гиповолемия, тяжелый стеноз устья аорты, шок при инфаркте миокарда, тахиаритмия, желудочковая аритмия, брадикардия, окклюзионные заболевания сосудов (в т.ч. в анамнезе) — артериальная тромбоэмболия, атеросклероз, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), болезнь Рейно, склонность к сосудистым спазмам (в т.ч. при отморожении), диабетический эндартериит, тиреотоксикоз, пожилой возраст, возраст до 18 лет; капли назальные: детский возраст до 6 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью:

Применение при беременности и в период кормления грудью возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода и ребенка.

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия:

Системные эффекты

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение или понижение АД, боль в области сердца, учащенное сердцебиение, тахикардия, сердечные аритмии, в т.ч. желудочковые, артериальная гипертензия, рефлекторная брадикардия, окклюзия коронарных артерий, эмболия легочной артерии, инфаркт миокарда (в отдельных случаях при использовании 10% раствора глазных капель у пожилых людей, имевших заболевания сердечно-сосудистой системы).

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, возбуждение, беспокойство, раздражительность, слабость, нарушение сна, тремор, парестезии; капли глазные — увеличение внутриглазного давления, реактивный миоз (на следующий день после применения; в это время повторные инстилляции ЛС могут давать менее выраженный мидриаз, чем накануне; эффект чаще проявляется у пожилых пациентов).

Прочие: тошнота или рвота, угнетение дыхания, олигурия, ацидоз, бледность кожи, потливость.

Местные реакции: раствор для инъекций — локальная ишемия кожи в месте инъекции, некроз и образование струпа при попадании в ткани или п/к инъекции; капли глазные — ощущение жжения (в начале применения), затуманенность зрения, раздражение, ощущение дискомфорта, слезотечение; назальные лекарственные формы: жжение, пощипывание или покалывание в носу.

Апо-Клонидин

Международное наименование:

Клонидин (Clonidine)

Групповая принадлежность:

Альфа2-адреномиметик центральный

Описание действующего вещества (МНН):Клонидин

Лекарственная форма:раствор для инъекций, таблетки, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой

Фармакологическое действие:Гипотензивный препарат центрального действия, стимулирует постсинаптические альфа2-адренорецепторы сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне. Снижает ОПСС и МОК, урежает ЧСС. При быстром в/в введении возможно кратковременное повышение АД, обусловленное стимуляцией постсинаптических альфа1-адренорецепторов сосудов. Увеличивает почечный кровоток; повышая тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток; оказывает выраженное седативное действие. Продолжительность терапевтического эффекта - 6-12 ч.

Показания:Артериальная гипертензия (в т.ч. симптоматическая гипертензия на почве почечной патологии), гипертонический криз, острый инфаркт миокарда (при отсутствии признаков кардиогенного шока), феохромоцитома (диагностика), головная боль сосудистого генеза (профилактика), дисменорея или менопауза (лечение вазомоторных симптомов), никотиновая зависимость, синдром Жиль де ля Туретта, абстинентный синдром у наркоманов (в составе комплексной терапии).

Противопоказания:Гиперчувствительность, депрессия, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, облитерирующие заболевания артерий, артериальная гипотензия, выраженная синусовая брадикардия, СССУ, AV блокада II-III ст., кардиогенный шок, одновременное применение трициклических антидепрессантов и этанола, беременность, период лактации.C осторожностью. Недавно перенесенный инфаркт миокарда, ХПН.

Побочные действия:Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, запоры, снижение желудочной секреции. Со стороны нервной системы: астения, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций, тревожность, нервозность, депрессия, яркие или "кошмарные" сновидения. Со стороны ССС: брадикардия, ортостатическая гипотензия; при в/в введении - повышение АД (кратковременное). Со стороны мочеполовой системы: снижение потенции и/или либидо. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд. Прочие: синдром Рейно, задержка Na+ и воды, проявляющаяся отеками стоп и лодыжек, заложенность носа; при внезапной отмене - синдром "отмены", "гемитоновый криз".Передозировка. Симптомы (токсическое действие может проявиться у детей при приеме 0.1 мг): снижение АД или повышение АД (особенно у детей), брадикардия, уширение комплекса QRS, замедление AV проводимости, синдром ранней реполяризации, вялость, миоз, гипотермия, угнетение дыхания (возможно, вплоть до апноэ), коллапс, нарушение сознания. Лечение: симптоматическое.

Адреналин

Международное наименование:

Эпинефрин (Epinephrine)

Групповая принадлежность:

Альфа- и бета-адреномиметик

Описание действующего вещества (МНН):Эпинефрин

Лекарственная форма:раствор для инъекций, раствор для наружного применения

Фармакологическое действие:Альфа- и бета-адреностимулирующее средство. На клеточном уровне действие обусловлено активацией аденилатциклазы на внутренней поверхности клеточной мембраны, повышением внутриклеточной концентрации цАМФ и Ca2+. В очень низких дозах, при скорости введения меньше 0.01 мкг/кг/мин может снижать АД вследствие расширения сосудов скелетной мускулатуры. При скорости введения 0.04-0.1 мкг/кг/мин увеличивает ЧСС и силу сердечных сокращений, УОК и МОК, снижает ОПСС; выше 0.02 мкг/кг/мин суживает сосуды, повышает АД (главным образом систолическое) и ОПСС. Прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление ЧСС. Расслабляет гладкие мышцы бронхов. Дозы выше 0.3 мкг/кг/мин, снижают почечный кровоток, кровоснабжение внутренних органов, тонус и моторику ЖКТ. Расширяет зрачки, способствует снижению продукции внутриглазной жидкости и внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию (усиливает гликогенолиз и глюконеогенез) и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот. Повышает проводимость, возбудимость и автоматизм миокарда. Увеличивает потребность миокарда в кислороде. Ингибирует индуцированное антигенами высвобождение гистамина и лейкотриенов, устраняет спазм бронхиол, предотвращает развитие отека их слизистой. Действуя на альфа-адренорецепторы, расположенные в коже, слизистых оболочках и внутренних органах, вызывает сужение сосудов, снижение скорости всасывания местноанестезирующих средств, увеличивает продолжительность и снижает токсическое влияние местной анестезии. Стимуляция бета2-адренорецепторов сопровождается усилением выведения K+ из клетки и может привести к гипокалиемии. При интракавернозном введении уменьшает кровенаполнение пещеристых тел. Терапевтический эффект развивается практически мгновенно при в/в введении (продолжительность действия - 1-2 мин), через 5-10 мин после п/к введения (максимальный эффект - через 20 мин), при в/м введении - время начала эффекта вариабельное.

Показания:Аллергические реакции немедленного типа (в т.ч. крапивница, ангионевротический шок, анафилактический шок), развивающиеся при применении ЛС, сывороток, переливании крови, употреблении пищевых продуктов, укусах насекомых или введении др. аллергенов; бронхиальная астма (купирование приступа), бронхоспазм во время наркоза; асистолия (в т.ч. на фоне остро развившейся AV блокады III ст.); кровотечение из поверхностных сосудов кожи и слизистых оболочек (в т.ч. из десен), артериальная гипотензия, не поддающаяся воздействию адекватных объемов замещающих жидкостей (в т.ч. шок, травма, бактериемия, операции на открытом сердце, почечная недостаточность, ХСН, передозировка ЛС), необходимость удлинения действия местных анестетиков; гипогликемия (вследствие передозировки инсулина); открытоугольная глаукома, при хирургических операциях на глазах - отечность конъюнктивы (лечение), для расширения зрачка, внутриглазная гипертензия, остановка кровотечения; приапизм (лечение).

Противопоказания:Гиперчувствительность, ГОКМП, феохромоцитома, артериальная гипертензия, тахиаритмия, ИБС, фибрилляция желудочков, беременность, период лактации.C осторожностью. Метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, фибрилляция предсердий, желудочковая аритмия, легочная гипертензия, гиповолемия, инфаркт миокарда, шок неаллергического генеза (в т.ч. кардиогенный, травматический, геморрагический), тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания сосудов (в т.ч. в анамнезе - артериальная эмболия, атеросклероз, болезнь Бюргера, холодовая травма, диабетический эндартериит, болезнь Рейно), церебральный атеросклероз, закрытоугольная глаукома, сахарный диабет, болезнь Паркинсона, судорожный синдром, гипертрофия предстательной железы; одновременное применение ингаляционных средств для общей анестезии (фторотана, циклопропана, хлороформа), пожилой возраст, детский возраст.

Побочные действия:Со стороны ССС: менее часто - стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение АД, при высоких дозах - желудочковые аритмии; редко - аритмия, боль в грудной клетке. Со стороны нервной системы: более часто - головная боль, тревожное состояние, тремор; менее часто - головокружение, нервозность, усталость, психоневротические расстройства (психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, агрессивное или паническое поведение, шизофреноподобные расстройства, паранойя), нарушение сна, мышечные подергивания. Со стороны пищеварительной системы: более часто - тошнота, рвота. Со стороны мочевыводящей системы: редко - затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы). Местные реакции: боль или жжение в месте в/м инъекции. Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, кожная сыпь, многоформная эритема. Прочие: редко - гипокалиемия; менее часто - повышенное потоотделение.Передозировка. Симптомы: чрезмерное повышение АД, тахикардия, сменяющаяся брадикардией, нарушения ритма (в т.ч. фибрилляция предсердий и желудочков), похолодание и бледность кожных покровов, рвота, головная боль, метаболический ацидоз, инфаркт миокарда, черепно-мозговое кровоизлияние (особенно у пожилых пациентов), отек легких, смерть. Лечение: прекратить введение, симптоматическая терапия - для снижения АД - альфа-адреноблокаторы (фентоламин), при аритмии - бета-адреноблокаторы (пропранолол).

Норадреналин

Международное наименование:

Норэпинефрин (Norepinephrine)

Групповая принадлежность:

Альфа-адреномиметик

Описание действующего вещества (МНН):Норэпинефрин

Лекарственная форма:раствор для внутривенного введения

Фармакологическое действие:Проявляет яркое альфа1-, альфа2-адреностимулирующее действие, слабо возбуждает бета1-адренорецепторы, а на бета2-адренорецепторы практически не влияет. Преобладание альфа-адреномиметического действия приводит к сужению сосудов, повышению ОПСС и системного АД. Поскольку стимулирующее действие на сердце выражено очень слабо (слабо возбуждает бета1-адренорецепторы миокарда), то превалируют компенсаторные механизмы, связанные с возбуждением вагуса в ответ на повышение АД, что, в конечном счете, приводит к снижению ЧСС и развитию брадикардии. Однако, несмотря на снижение ЧСС, положительное инотропное действие на сердце сохраняется, поэтому МОК снижается незначительно. Норэпинефрин способен вызывать сужение сосудов брыжейки, что может приводить к ишемии внутренних органов и способствовать проникновению бактерий из просвета кишечника. Повышает также сопротивление почечных сосудов.

Показания:Острое снижение АД при травмах, хирургических вмешательствах, отравлениях, кардиогенном шоке средней тяжести.

Противопоказания:Гиперчувствительность, атеросклероз, ХСН, AV блокада III ст., проведение фторотановой и циклопропановой общей анестезии.

Побочные действия:Тошнота, головная боль, озноб, сердцебиение при быстром введении, некрозы при попадании под кожу.

Дофамин

Международное наименование:

Допамин (Dopamine)

Групповая принадлежность:

Кардиотоническое средство негликозидной структуры

Описание действующего вещества (МНН):Допамин

Лекарственная форма:концентрат для приготовления раствора для инфузий

Фармакологическое действие:Возбуждает бета-адренорецепторы (в малых и средних дозах) и альфа-адренорецепторы (в больших дозах). Улучшение системной гемодинамики приводит к диуретическому эффекту. Оказывает специфическое стимулирующее влияние на постсинаптические дофаминовые рецепторы в гладкой мускулатуре сосудов и почках. В низких дозах (0.5-3 мкг/кг/мин) действует преимущественно на дофаминовые рецепторы, вызывая расширение почечных, мезентериальных, коронарных и мозговых сосудов. Расширение сосудов почек приводит к усилению почечного кровотока, повышению скорости клубочковой фильтрации, увеличению диуреза и выведению Na+. Вследствие специфического влияния на периферические дофаминовые рецепторы уменьшает сопротивление почечных сосудов, увеличивает в них кровоток, а также клубочковую фильтрацию, выведение Na+ и диурез; происходит также расширение мезентериальных сосудов (этим действие дофамина на почечные и мезентериальные сосуды отличается от действия др. катехоламинов). В низких и средних дозах (2-10 мкг/кг/мин) стимулирует постсинаптические бета1-адренорецепторы, что вызывает положительный инотропный эффкт и увеличение МОК. Систолическое АД и пульсовое давление могут повышаться; при этом диастолическое АД не изменяется или слегка возрастает. ОПСС обычно не изменяется. Коронарный кровоток и потребление кислорода миокардом, как правило, увеличиваются. В высоких дозах (10 мкг/кг/мин или больше) преобладает стимуляция альфа1-адренорецепторов, вызывая повышение ОПСС, ЧСС и сужение почечных сосудов (последнее может уменьшать ранее увеличенные почечный кровоток и диурез). Вследствие повышения МОК и ОПСС возрастает как систолическое, так и диастолическое АД. Начало терапевтического эффекта - в течение 5 мин на фоне в/в введения и продолжается в течение 10 мин.

Показания:Шоковые состояния: кардиогенный шок; после восстановления ОЦК - послеоперационный, гиповолемический, инфекционно-токсический и анафилактический шок; острая сердечно-сосудистая недостаточность, синдром "низкого МОК" у кардиохирургических больных, артериальная гипотензия. Отравления (для усиления диуреза).

Противопоказания:Гиперчувствительность, ГОКМП, феохромоцитома, фибрилляция желудочков.C осторожностью. Гиповолемия, инфаркт миокарда, нарушения ритма сердца (тахиаритмии, желудочковые аритмии, фибрилляция предсердий), метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, гипертензия в "малом" круге кровообращения, тиреотоксикоз, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, оккюзионные заболевания сосудов (в т.ч. атеросклероз, тромбоэмболия, облитерирующий тромбангиит, облитерирующий эндартериит, диабетический эндартериит, болезнь Рейно, отморожение), сахарный диабет, бронхиальная астма (если в анамнезе отмечалась гиперчувствительность к дисульфиту), беременность, период лактации, возраст до 18 лет.

Побочные действия:Со стороны ССС: менее часто - стенокардия, тахикардия или брадикардия, сердцебиение, боли за грудиной, повышение или снижение АД, нарушения проводимости, расширение комплекса QRS, вазоспазм, при применении в высоких дозах - желудочковая аритмия. Со стороны пищеварительной системы: более часто - тошнота, рвота. Со стороны нервной системы: более часто - головная боль; менее часто - тревожность, двигательное беспокойство, тремор. Аллергические реакции: у больных бронхиальной астмой - бронхоспазм, шок. Прочие: менее часто - одышка, азотемия, пилоэрекция, редко - полиурия (при введении в низких дозах). Местные реакции: при попадании препарата под кожу - некрозы кожи, п/к клетчатки.Передозировка. Симптомы: чрезмерное повышение АД, спазм периферических артерий, тахикардия, желудочковая экстрасистолия, стенокардия, диспноэ, головная боль, психомоторное возбуждение. Лечение: в связи с быстрым выведением допамина из организма указанные явления купируются при уменьшении дозы или прекращении введения, при неэффективности - альфа-адреноблокаторы короткого действия (при чрезмерном повышении АД) и бета-адреноблокаторов (при нарушениях ритма).

Парлодел

Международное наименование:

Бромокриптин (Bromocriptine)

Групповая принадлежность:

Дофаминовых рецепторов агонист

Описание действующего вещества (МНН):Бромокриптин

Лекарственная форма:таблетки

Фармакологическое действие:Стимулятор центральных и периферических D2-дофаминовых рецепторов (производное алкалоида спорыньи). Ингибируя секрецию пролактина, подавляет физиологическую лактацию, способствует нормализации менструальной функции, угнетает повышенную секрецию гормона роста, уменьшает размеры и число кист в молочной железе (за счет устранения дисбаланса между прогестероном и эстрогенами). В высоких дозах стимулирует дофаминовые рецепторы полосатого тела, черного ядра мозга, гипоталамуса и мезолимбической системы. Оказывает противопаркинсоническое действие, подавляет секрецию СТГ и АКТГ. После приема разовой дозы снижение уровня пролактина плазмы крови наступает через 2 ч, максимальный эффект - через 8 ч, противопаркинсонический эффект - через 30-90 мин, максимальный - через 2 ч, снижение уровня СТГ - через 1-2 ч, макимальный эффект достигается через 4-8 нед терапии.

Показания:Нарушения менструального цикла, женское бесплодие: - пролактинзависимые заболевания и состояния, сопровождающиеся или не сопровождающиеся гиперпролактинемией: аменорея (сопровождающаяся и не сопровождающаяся галактореей); олигоменорея; недостаточность лютеиновой фазы; вторичная гиперпролактинемия на фоне приема ЛС (например некоторых психоактивных или гипотензивных ЛС); - пролактиннезависимое женское бесплодие: синдром поликистозных яичников; ановуляторные циклы (в дополнение к антиэстрогенам, например кломифену). Предменструальный синдром - болезненность молочных желез; отеки, связанные с фазой цикла; метеоризм; нарушения настроения. Гиперпролактинемия у мужчин: пролактинзависимый гипогонадизм (олигоспермия, потеря либидо, импотенция). Пролактиномы: консервативное лечение пролактинсекретирующих микро- и макроаденом гипофиза; предоперационная подготовка для уменьшения объема опухоли и облегчения ее удаления; послеоперационное лечение, если уровень пролактина остается повышенным. Акромегалия: в качестве дополнительного ЛС в комплексе с лучевой терапией и оперативным лечением или, в особых случаях, как альтернатива хирургическому или лучевому лечению. Подавление лактации: предотвращение или прекращение послеродовой лактации по медицинским показаниям: предотвращение лактации после аборта; послеродовое нагрубание молочных желез; начинающийся послеродовой мастит. Доброкачественные заболевания молочных желез: масталгия (в изолированном виде или в сочетании с предменструальным синдромом или доброкачественными узловыми, или кистозными изменениями); доброкачественные узловые и/или кистозные изменения, особенно фиброзно-кистозная мастопатия. Болезнь Паркинсона: все стадии идиопатической болезни Паркинсона и постэнцефалитического паркинсонизма (в виде монотерапии либо в комбинации с др. противопаркинсоническими ЛС).

Противопоказания:Гиперчувствительность, гестоз, артериальная гипертензия в послеродовом периоде, эссенциальный и семейный тремор, хорея Геттингтона, заболевания ССС, эндогенные психозы, артериальная гипертензия, гипотония, печеночная недостаточность, язвенные поражения ЖКТ.C осторожностью. Паркинсонизм с признаками деменции, беременность, период лактации (выделяется с молоком), одновременное проведение гипотензивной терапии.

Побочные действия:Тошнота, рвота, головокружение; редко - ортостатическая гипотензия. Инфаркт миокарда, инсульт. Запоры, сонливость, головная боль, психомоторное возбуждение, галлюцинации, психозы, дискинезия, снижение остроты зрения, сухость во рту (кариес, болезни пародонта, орокандидоз, дискомфорт), заложенность носа, аллергические реакции, кожная сыпь, судороги в икроножных мышцах. При длительном применении - синдром Рейно; при лечении высокими дозами (паркинсонизм) - спутанность сознания, выделение СМЖ из носовых ходов, обморочные состояния, пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение (черный кал, кровь в рвотных массах), ретроперитонеальный фиброз (боль в животе, снижение аппетита, боль в спине, тошнота рвота, слабость, учащенное мочеиспускание).Передозировка. Симптомы: головная боль, галлюцинации, снижение АД. Лечение: парентеральное введение метоклопрамида.

Парлодел

Международное наименование:

Бромокриптин (Bromocriptine)

Групповая принадлежность:

Дофаминовых рецепторов агонист

Описание действующего вещества (МНН):Бромокриптин

Лекарственная форма:таблетки

Фармакологическое действие:Стимулятор центральных и периферических D2-дофаминовых рецепторов (производное алкалоида спорыньи). Ингибируя секрецию пролактина, подавляет физиологическую лактацию, способствует нормализации менструальной функции, угнетает повышенную секрецию гормона роста, уменьшает размеры и число кист в молочной железе (за счет устранения дисбаланса между прогестероном и эстрогенами). В высоких дозах стимулирует дофаминовые рецепторы полосатого тела, черного ядра мозга, гипоталамуса и мезолимбической системы. Оказывает противопаркинсоническое действие, подавляет секрецию СТГ и АКТГ. После приема разовой дозы снижение уровня пролактина плазмы крови наступает через 2 ч, максимальный эффект - через 8 ч, противопаркинсонический эффект - через 30-90 мин, максимальный - через 2 ч, снижение уровня СТГ - через 1-2 ч, макимальный эффект достигается через 4-8 нед терапии.

Показания:Нарушения менструального цикла, женское бесплодие: - пролактинзависимые заболевания и состояния, сопровождающиеся или не сопровождающиеся гиперпролактинемией: аменорея (сопровождающаяся и не сопровождающаяся галактореей); олигоменорея; недостаточность лютеиновой фазы; вторичная гиперпролактинемия на фоне приема ЛС (например некоторых психоактивных или гипотензивных ЛС); - пролактиннезависимое женское бесплодие: синдром поликистозных яичников; ановуляторные циклы (в дополнение к антиэстрогенам, например кломифену). Предменструальный синдром - болезненность молочных желез; отеки, связанные с фазой цикла; метеоризм; нарушения настроения. Гиперпролактинемия у мужчин: пролактинзависимый гипогонадизм (олигоспермия, потеря либидо, импотенция). Пролактиномы: консервативное лечение пролактинсекретирующих микро- и макроаденом гипофиза; предоперационная подготовка для уменьшения объема опухоли и облегчения ее удаления; послеоперационное лечение, если уровень пролактина остается повышенным. Акромегалия: в качестве дополнительного ЛС в комплексе с лучевой терапией и оперативным лечением или, в особых случаях, как альтернатива хирургическому или лучевому лечению. Подавление лактации: предотвращение или прекращение послеродовой лактации по медицинским показаниям: предотвращение лактации после аборта; послеродовое нагрубание молочных желез; начинающийся послеродовой мастит. Доброкачественные заболевания молочных желез: масталгия (в изолированном виде или в сочетании с предменструальным синдромом или доброкачественными узловыми, или кистозными изменениями); доброкачественные узловые и/или кистозные изменения, особенно фиброзно-кистозная мастопатия. Болезнь Паркинсона: все стадии идиопатической болезни Паркинсона и постэнцефалитического паркинсонизма (в виде монотерапии либо в комбинации с др. противопаркинсоническими ЛС).

Противопоказания:Гиперчувствительность, гестоз, артериальная гипертензия в послеродовом периоде, эссенциальный и семейный тремор, хорея Геттингтона, заболевания ССС, эндогенные психозы, артериальная гипертензия, гипотония, печеночная недостаточность, язвенные поражения ЖКТ.C осторожностью. Паркинсонизм с признаками деменции, беременность, период лактации (выделяется с молоком), одновременное проведение гипотензивной терапии.

Побочные действия:Тошнота, рвота, головокружение; редко - ортостатическая гипотензия. Инфаркт миокарда, инсульт. Запоры, сонливость, головная боль, психомоторное возбуждение, галлюцинации, психозы, дискинезия, снижение остроты зрения, сухость во рту (кариес, болезни пародонта, орокандидоз, дискомфорт), заложенность носа, аллергические реакции, кожная сыпь, судороги в икроножных мышцах. При длительном применении - синдром Рейно; при лечении высокими дозами (паркинсонизм) - спутанность сознания, выделение СМЖ из носовых ходов, обморочные состояния, пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение (черный кал, кровь в рвотных массах), ретроперитонеальный фиброз (боль в животе, снижение аппетита, боль в спине, тошнота рвота, слабость, учащенное мочеиспускание).Передозировка. Симптомы: головная боль, галлюцинации, снижение АД. Лечение: парентеральное введение метоклопрамида.

Кленбутерол

Международное наименование:

Кленбутерол (Clenbuterol)

Групповая принадлежность:

Бета2-адреномиметик селективный

Описание действующего вещества (МНН):Кленбутерол

Лекарственная форма:сироп

Фармакологическое действие:Селективный бета2-адреностимулятор, оказывает бронхолитическое и секретолитическое действие. Возбуждает бета2-адренорецепторы, стимулирует аденилатциклазу, повышает концентрацию в клетках цАМФ, который, влияя на систему протеинкиназы, лишает миозин способности соединяться с актином и содействует расслаблению бронхов. Тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов, способствующих бронхоспазму и воспалению бронхов. Уменьшает отек или застой в бронхах, улучшает мукоцилиарный клиренс. В больших дозах вызывает тахикардию, тремор пальцев рук. Начало бронхолитического эффекта после ингаляции - через 10 мин, максимум - через 2-3 ч, продолжительность действия - 12 ч.

Показания:ХОБЛ, бронхообструктивный синдром, бронхиальная астма и др.

Противопоказания:Гиперчувствительность, тиреотоксикоз, тахикардия, тахиаритмия, ГОКМП, ИБС, инфаркт миокарда (острый период), беременность (I триместр), предродовый период.

Побочные действия:Со стороны ССС: тахикардия, экстрасистолия, снижение или (чаще) повышение АД. Со стороны нервной системы: тремор пальцев рук, тревожность, головная боль. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница. Прочие: гипокалиемия.Передозировка. Симптомы: легкий тремор конечностей, тахикардия. Лечение: уменьшить дозу препарата, симптоматическая терапия.

Ницерголин

Международное наименование:

Ницерголин (Nicergoline)

Групповая принадлежность:

Альфа-адреноблокатор

Описание действующего вещества (МНН):Ницерголин

Лекарственная форма:лиофилизат для приготовления раствора для инъекций, таблетки покрытые оболочкой

Фармакологическое действие:Альфа-адреноблокирующее средство - синтетическое производное алкалоидов спорыньи, с присоединенным бромзамещенным остатком никотиновой кислоты. Оказывает вазодилатирующее (в т.ч. в отношении мозговых артерий) действие. Улучшает микроциркуляцию. Содержащийся остаток никотиновой кислоты оказывает прямое миотропное спазмолитическое действие на мышечную оболочку резистивных сосудов, повышает их проницаемость для глюкозы (нивелируя противоположный эффект эрголинового кольца), что наиболее ярко проявляется в отношении сосудов головного мозга и конечностей. Повышает мозговой, легочный и почечный кровоток. Снижает тонус центральных сосудов, повышает артериальный кровоток, увеличивает доставку кислорода и глюкозы. Улучшает кровоснабжение в конечностях, особенно при нарушениях периферического кровообращения, обусловленных функциональными артериопатиями. В терапевтических дозах не влияет на АД, у больных с артериальной гипертензией может вызывать постепенное умеренное снижение давления.

Показания:Острые и хронические (метаболические и сосудистые) церебральные нарушения (атеросклероз, тромбоз или эмболия сосудов головного мозга, транзиторная церебральная ишемия), в т.ч. сосудистая деменция. Острые и хронические (метаболические и сосудистые) периферические нарушения (органические и функциональные артериопатии, болезнь Рейно, синдромы, обусловленные нарушением периферического кровотока). Головная боль. В комбинированной терапии гипертонического криза (парентерально).

Противопоказания:Гиперчувствительность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, острое кровотечение, выраженная брадикардия, ортостатическая гипотония.C осторожностью. Гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или в сочетании с ЛС, нарушающие метаболизм и выведение мочевой кислоты, беременность, период лактации.

Побочные действия:Диспепсия (тошнота, рвота, диарея, боль в животе); жар, нарушения сна (сонливость или бессонница), редко - выраженное снижение АД; головокружение, кожная сыпь, аллергические реакции, гиперурикемия (выраженность не зависит от дозы и длительности терапии).Передозировка. Симптомы: преходящее выраженное снижение АД. Лечение: уложить пациента в горизонтальное положение, при необходимости - симатомиметики под контролем АД.

Доксазозин

Международное наименование:

Доксазозин (Doxazosin)

Групповая принадлежность:

Альфа1-адреноблокатор

Описание действующего вещества (МНН):Доксазозин

Лекарственная форма:таблетки, таблетки с контролируемым высвобождением

Фармакологическое действие:Селективный конкурентный блокатор постсинаптических альфа1-адренергических рецепторов (сродство к альфа1-рецепторам в 600 раз выше, чем к альфа2), снижает ОПСС, предупреждает вазоконстрикцию, вызываемую катехоламинами, что в конечном итоге приводит к снижению АД без развития рефлекторной тахикардии. Снижает пред- и постнагрузку. После однократного приема снижение АД развивается постепенно, максимальное снижение наблюдается через 2-6 ч; гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч. Способствует повышению коэффициента ЛПВП/общий холестерин, снижает суммарное содержание ТГ и холестерина. Эффективен при артериальной гипертензии, в т.ч. сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, гиперлипидемия, снижение толерантности к глюкозе). При длительном лечении отмечается регрессия гипертрофии ЛЖ, подавление агрегации тромбоцитов, повышение активности в тканях активатора профибринолизина (плазминогена) и снижение образования коллагена в стенках артерий. Снижает риск развития ИБС. Повышает содержание АПФ, нехарактерно развитие ортостатической гипотензии в ответ на прием первой дозы (может развиваться только при длительном приеме высоких доз). Прием препарата у нормотоников не сопровождается снижением АД. У больных с доброкачественной гипертрофией предстательной железы приводит к значительному улучшению уродинамических показателей и уменьшению симптомов заболевания. Эффект связан с селективной блокадой альфа1-адренорецепторов подтипа Ia (70% от всех подтипов, представленных в простате), которые локализуются в мышечной строме, капсуле предстательной железы, в шейке мочевого пузыря и в проксимальном отделе мочеиспускательного канала, что снижает мышечный тонус предстательной железы и облегчает мочеиспускание). Оказывает эффект у 66-71% больных, начало действия - через 1-2 нед лечения, максимум - после 14 нед, сохраняется в течение длительного времени.

Показания:Артериальная гипертензия (в т.ч. симптоматическая), ХСН. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы.

Противопоказания:Гиперчувствительность (в т.ч. к др. хиназолинам).C осторожностью. Беременность, период лактации, печеночная недостаточность, митральный и аортальный стеноз, ортостатическая гипотензия, детский возраст (данные об эффективности и безопасности отсутствуют).

Побочные действия:Ортостатическая гипотензия, головокружение, обморочные состояния - феномен "первой дозы"; головная боль, бессонница, отеки, тахикардия, нарушения ритма сердца, слабость, одышка, астения; сухость во рту, полиурия, гематурия, диспепсия, патологическая сонливость, нарушения зрения (размытость изображения), холестаз, гепатит, желтуха, повышение активности "печеночных" трансаминаз, запоры, кожная сыпь, крапивница, зуд, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения; носовые кровотечения, ринит, снижение либидо, боли в грудной клетке и/или в спине, нарушение мозгового кровообращения. Редко - недержание мочи, приапизм.Передозировка. Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождающееся обморочным состоянием. Лечение: уложить больного на спину, приподняв ноги; симптоматическая терапия. Диализ неэффективен.

Тамсулозина гидрохлорид

Международное наименование:

Тамсулозин (Tamsulosin)

Групповая принадлежность:

Альфа1-адреноблокатор

Описание действующего вещества (МНН):Тамсулозин

Описание для торгового наименования:Тамсулозина гидрохлорид

Лекарственная форма:капсулы с модифицированным высвобождением, капсулы пролонгированного действия, таблетки с контролируемым высвобождением покрытые оболочкой

Фармакологическое действие:Избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические альфа1a-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейке мочевого пузыря и простатической части мочеиспускательного канала. Снижает тонус гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части мочеиспускательного канала, улучшая отток мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Терапевтический эффект наступает через 2 нед после начала лечения. Тропизм к альфа1a-адренорецепторам, расположенным в мочевом пузыре, в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с альфа1b-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря такой высокой селективности не вызывает какого-либо клинически значимого снижения системного АД как у пациентов с гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.

Показания:Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (лечение дизурических расстройств).

Противопоказания:Гиперчувствительность.

Побочные действия:Головная боль, головокружение, астения, нарушения сна (сонливость или бессонница), ретроградная эякуляция, снижение либидо, приапизм, боль в спине, ринит; ортостатическая гипотензия, обморок, тахикардия, сердцебиение, боль в грудной клетке; тошнота, рвота, запоры или диарея; аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек).

Йохимбина гидрохлорид

Международное наименование:

Йохимбина гидрохлорид (Yohimbine hydrochloride)

Групповая принадлежность:

Потенции стимулятор

Описание действующего вещества (МНН):Йохимбина гидрохлорид

Лекарственная форма:таблетки

Фармакологическое действие:Альфа2-адреноблокатор, влияет преимущественно на пресинаптические центральные и периферические альфа2-адренорецепторы, повышает двигательную активность, увеличивает ЧСС, в малых дозах повышает АД (за счет стимуляции сосудодвигательного центра), в больших - снижает АД (за счет альфа-адреноблокирующего действия), усиливает приток крови к органам малого таза, в т.ч. к половым органам. Растормаживает спинномозговые центры эрекции и эякуляции, улучшая тем самым кровенаполнение пещеристых тел. Улучшает психоэмоциональный фон и сексуальные ощущения во время полового акта, способствует устранению чувства дискомфорта, неуверенности, скованности и страха. Повышает либидо и потенцию. Ослабляет действие серотонина, избыточное содержание которого в организме вызывает депрессию, нервозность. Оказывает антидиуретическое действие, мобилизирует жирные кислоты из подкожной жировой ткани. При пероральном приеме начало действия - через 15-30 мин.

Показания:Психогенная импотенция, функциональная импотенция (сопровождающаяся расстройствами эрекции), атония мочевого пузыря, климакс у мужчин.

Противопоказания:Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, артериальная гипертензия, артериальная гипотония, ИБС, одновременный прием адреностимуляторов.C осторожностью. Язвенная болезнь желудка или 12-перстной кишки, психические болезни.

Побочные действия:Головокружение, головная боль, тревожность, мигрень, тремор рук, рвота, диарея, гастралгия, снижение АД, ортостатическая гипотензия, повышение АД, тахикардия, приапизм.Передозировка. Симптомы: общая слабость, генерализованная парестезия, нарушение памяти и координации движений, головная боль, головокружение, тремор, тахикардия, повышение АД, чувство страха, галлюцинации, тошнота, рвота, мидриаз, слюно- и слезотечение, повышенная потливость, повышение концентрации норадреналина в плазме крови. Лечение: антидот - клонидин, внутрь в начальной дозе 0.1-0.2 мг, затем повторно с интервалами 1 ч в дозе 0.1 мг. Симптоматическое лечение: гипотензивные ЛС; для устранения чувства страха или галлюцинаций - бензодиазепины (нельзя назначать нейролептики фенотиазинового ряда).

Эналаприл

Международное наименование:

Эналаприл (Enalapril)

Групповая принадлежность:

АПФ блокатор

Описание действующего вещества (МНН):Эналаприл

Лекарственная форма:таблетки

Фармакологическое действие:Ингибитор АПФ - гипотензивный препарат, механизм действия связан с уменьшением образования из ангиотензина I ангиотензина II, снижение концентрации которого ведет к прямому уменьшению секреции альдостерона. При этом понижается ОПСС, систолическое и диастолическое АД, пост- и преднагрузка на миокард. Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения ЧСС не отмечается. Уменьшает деградацию брадикинина, увеличивает синтез Pg. Гипотензивный эффект более выражен при высокой концентрации ренина в плазме, чем при нормальной или сниженной. Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне сниженного АД. Усиливает коронарный и почечный кровоток. При длительном применении уменьшается гипертрофия ЛЖ миокарда и миофибрила стенок артерий резистивного типа, предотвращает прогрессирование ХСН и замедляет развитие дилатации ЛЖ. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Снижает агрегацию тромбоцитов. Удлиняет продолжительность жизни у больных ХСН, замедляет прогрессирование дисфункции ЛЖ у больных, перенесших инфаркт миокарда, без клинических проявлений СН. Обладает некоторым диуретическим эффектом. Уменьшает внутриклубочковую гипертензию, замедляя развитие гломерулосклероза и риск возникновения ХПН. Эналаприл является "пролекарством": в результате его гидролиза образуется эналаприлат, который и ингибирует АПФ. Время наступления гипотензивного эффекта при пероральном приеме - 1 ч, он достигает максимума через 4-6 ч и сохраняется до 24 ч. У некоторых больных для достижения оптимального уровня АД необходима терапия на протяжении нескольких недель. При ХСН заметный клинический эффект наблюдается при длительном лечении - 6 мес и более.

Показания:Артериальная гипертензия (симптоматическая, реноваскулярная, в т.ч. при склеродермии и др.), ХСН I-III ст.; профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией ЛЖ, бессимптомное нарушение функции ЛЖ.

Противопоказания:Гиперчувствительность к эналаприлу или др. ингибиторам АПФ, беременность, период лактации.C осторожностью. Ангионевротический отек в анамнезе на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, аортальный стеноз, цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения), ИБС, коронарная недостаточность, тяжелые аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения, сахарный диабет, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почки, почечная и/или печеночная недостаточность, диета с ограничением Na+, состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), пожилой возраст, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не изучены).

Побочные действия:Со стороны ССС: чрезмерное снижение АД, ортостатический коллапс, редко - загрудинная боль, стенокардия, инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением АД), аритмии (предсердная бради- или тахикардия, фибрилляция предсердий), сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии. Со стороны нервной системы: головокружение, обморочные состояния, головная боль, слабость, бессонница, парестезии, тревожность, депрессия, спутанность сознания, повышенная утомляемость, сонливость (2-3%), очень редко при применении в высоких дозах - нервозность, депрессия, парестезии. Со стороны органов чувств: нарушения вестибулярного аппарата, нарушения слуха и зрения, шум в ушах. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, диспепсические расстройства (тошнота, диарея или запоры, рвота, боли в области живота), кишечная непроходимость, панкреатит, нарушение функции печени и желчевыделения, гепатит, желтуха. Со стороны дыхательной системы: непродуктивный "сухой" кашель, интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит. Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, дисфония, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пузырчатка (пемфигус), кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, серозит, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит, глоссит. Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия, снижение Hb и гематокрита, повышение СОЭ, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у больных с аутоиммунными заболеваниями), эозинофилия. Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, протеинурия. Прочие: алопеция, снижение либидо, "приливы" крови к лицу.Передозировка. Симптомы: чрезмерное снижение АД, вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений; судороги, ступор. Лечение: больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем. В легких случаях показаны промывание желудка и прием внутрь солевого раствора, в более серьезных случаях - мероприятия, направленные на стабилизацию АД: в/в введение 0.9% раствора NaCl, плазмозаменителей, при необходимости - в/в введение ангиотензина II, гемодиализ (скорость выведения эналаприлата - 62 мл/мин).

Коргард

Международное наименование:

Надолол (Nadolol)

Групповая принадлежность:

Бета-адреноблокатор

Описание действующего вещества (МНН):Надолол

Лекарственная форма:таблетки

Фармакологическое действие:Неселективный бета-адреноблокатор длительного действия, не обладает мембраностабилизирующей и внутренней СМА. Ингибируя бета-адренорецепторы сердца, 75% из которых составляют бета1- и 25% - бета2-адренорецепторы, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате чего снижается внутриклеточный ток Ca2+. Оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов, в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается. Гипотензивный эффект связан с уменьшением МОК, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости. Уменьшение ЧСС ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в ЛЖ и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с ХСН. Антиаритмический эффект обусловлен угнетением некоторых аритмогенных факторов, таких как тахикардия, повышенная активность симпатической нервной системы (при желудочковых тахиаритмиях и инфаркте миокарда), цАМФ, играющего важную роль в возникновении фибрилляции желудочков при ишемии миокарда, и повышенное АД. Уменьшает скорость спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма. Угнетает проведение импульса в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел, практически не влияя на проведение по дополнительным путям. Повышает концентрацию ТГ и ЛПНП, понижает концентрацию ЛПВП в плазме.

Показания:ИБС, стенокардия, инфаркт миокарда (вторичная профилактика), артериальная гипертензия, гиперкинетический кардиальный синдром, нарушения ритма (синусовая тахикардия, пароксизмальная предсердная тахикардия, наджелудочковая экстрасистолия, наджелудочковая тахикардия, контроль ЧСС при мерцании или трепетании предсердий), аритмии при феохромоцитоме (в комбинации с альфа-адреноблокаторами), пролапсе митрального клапана, врожденном синдроме удлиненного интервала Q-T, инфаркте миокарда без признаков СН, тиреотоксикозе; тремор, мигрень (профилактика).

Противопоказания:Гиперчувствительность, острая СН или декомпенсированная ХСН, кардиогенный шок, AV блокада II-III ст., SA блокада, СССУ, брадикардия (ЧСС менее 40/мин), стенокардия Принцметала, кардиомегалия (без признаков СН), артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда); бронхиальная астма (тяжелого течения); окклюзионные заболевания периферических сосудов (осложненные гангреной, "перемежающейся" хромотой или болью в покое); сахарный диабет, одновременный прием ингибиторов МАО, период лактации.C осторожностью. Аллергические реакции в анамнезе, ХСН, феохромоцитома, печеночная недостаточность, ХПН, миастения, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, беременность, пожилой возраст, детский возраст (эффективность и безопасность не определены).

Побочные действия:Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, "кошмарные" сновидения, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с "перемежающейся" хромотой и синдромом Рейно), тремор. Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит. Со стороны ССС: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) ХСН, снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди. Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запоры или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса. Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания, ларинго- и бронхоспазм. Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние. Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница. Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза. Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности "печеночных" ферментов, концентрации билирубина. Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия. Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение АД).Передозировка. Симптомы: выраженная брадикардия, головокружение, обморочные состояния, AV блокада, снижение АД, аритмии, желудочковая экстрасистолия, СН, цианоз ногтей пальцев или ладоней, судороги, затруднение дыхания, бронхоспазм. Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих ЛС; при развившейся AV блокаде - в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты Ia класса не применяются); при снижении АД - больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких - в/в плазмозамещающие растворы; при неэффективности - введение эпинефрина, допамина, добутамина; при СН - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах - в/в введение диазепама; при бронхоспазме - бета-адреностимуляторы ингаляционно. Эффективен гемодиализ.

Тимолол

Международное наименование:

Тимолол (Timolol)

Групповая принадлежность:

Противоглаукомное средство - бета-адреноблокатор

Описание действующего вещества (МНН):Тимолол

Лекарственная форма:гель глазной, капли глазные

Дата добавления: 2015-08-14 | Просмотры: 1086 | Нарушение авторских прав