Бактериостатический,
бактерицидный - у препаратов, комбинированных с триметопримом
Фолиевая кислота участвует в синтезе нуклеиновых кислот и белков микроорганизмов.
В состав фолиевой кислоты входят: ПАБК (парааминобензойная кислота), глутаминовая кислота, птеридин.
Сульфаниламиды по химической структуре похожи на ПАБК.
Микроорганизмы включают в структуру фолиевой кислоты сульфаниламиды вместо ПАБК, синтезируя неполноценную фолиевую кислоту
(конкурентный антагонизм).
Некоторые микроорганизмы для своей жизнедеятельности могут использовать только собственную собственную фолиевую кислоту.
Действие осуществляется через восстановленную активную форму фолиевой кислоты - тетрагидрофолиевую кислоту.
(1)дигидроптероат (2) дигидрофолат-
синтетаза редуктаза
ПАБК ----Дигидроптеровая к-та -----Дигидрофолиевая ----Тетрагидрофолиевая
к-та к-та
-------Синтез пуринов ------ Синтез ДНК и РНК микроорганизмов
1) Сульфаниламиды захватываются вместо ПАБК, ингибируют
дигидроптероат синтнетазу.
2) Триметоприм ингибирует дигидрофолатредуктазу.
Сульфаниламиды (СА)
1. Активны только в отношении микроорганизмов,
самостоятельно синтезирующих ПАБК.
2. Препараты, содержащие триметоприм, влияют на микроорганизмы,
использующие экзогенную фолиевую кислоту.
3. В тканях человека фолиевая кислота не синтезируется, поэтому в его обмен
веществ СА не вмешиваются.
4. Комбинированные препараты, содержащие триметоприм,
могут создать недостаток фолиевой кислоты,
что сопровождается нейтро- и тромбоцитопенией у человека.
5. Концентрация СА в крови должна превышать таковую ПАБК
в десятки и сотни раз, т.к. родство микроорганизмов к ПАБК выше, чем к СА.
В начале лечения используется ударная доза - в 2-3 раза выше средней
терапевтической.
В средах с высоким содержанием ПАБК (в очаге гнойного расплавления
тканей ) противомикробная активность препаратов снижается.
6. Применение недостаточных доз сульфаниламидов может привести к селекции
устойчивых к ним штаммов микробов.
Дата добавления: 2015-09-03 | Просмотры: 602 | Нарушение авторских прав
1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 | 12 | 13 | 14 | 15 | 16 | 17 | 18 | 19 | 20 | 21 |
|