АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
основным медиатором симпатической НС является Норадреналин (НА) (Норэпинефрин), отсюда название адренергическая иннервация.
Адренергические ЛС оказывают действие в области адренергического синапса.
Адренергические синапсы образованы окончаниями постганглионарных симп-х (адренергических) волокон и клетками эффекторных органов.
Синтез НА из тирозина→ в варикозные утолщения, под влиянием тирозингидроксилазы превращается в ДОФА (диоксифенилаланин). Из ДОФА при участии ДОФА-декарбоксилазы →дофамин. Путем акт. транспорта дофамин → ч/з мембрану везикул, где превращ-ся в НА.
При →импульса происходит деполяризация пресинаптической мембраны, открываются потенциал-зависимые Са2+-каналы, ионы Са2+ поступают в цитоплазму варикозного утолщения, способствуют экзоцитозу везикул, высвобождению НА в синаптическую щель и его взаимодействие с АР постсинаптической мембраны.
Д-е НА кратковременно, ≥ часть (80%) подвергается нейрональному захвату. В варикоз. утолщении часть НА дезаминируется под влиянием моноаминоксидазы (МАО), основное кол-во НА захватывается везикулами (везикулярный захват).
Небольшое кол-во НА захват-ся эффекторными клетками, где он инакт-ся катехол-О-метилтрансферазой (КОМТ).
С помощью ЛС влияют на разные этапы норадренергической передачи.
Влияние на адренергическую иннервацию
Возможности фармакологического воздействия на адренергическую передачу нервных импульсов довольно разнообразны. Направленность действия веществ может быть следующей:
1) влияния на синтез НА;
2) нарушение депонирования НА в везикулах;
3) угнетение ферментативной инактвации НА;
4) влияние на выделение НА из окончаний;
5) нарушение процесса обратного захвата НА пресинаптическими окончаниями;
6) угнетение экстранейронального захвата медиатора;
7) непосредственное воздействие на АР эффекторных клеток.
Ферменты инактивации КА:
1. МАО (моноаминоксидаза)
Дата добавления: 2015-11-02 | Просмотры: 332 | Нарушение авторских прав
|