АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

атропин

2) БРОНХИ – расширение бронхов и снижение секреции бронхиальных желез.

3) СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТАЯ СИСТЕМА

На сердце: - выраженная тахикардия

- слабое инотропное действие

- слабое усиление проводимости

- слабое усиление возбудимости.

На сосуды - не происходит существенного изменения тонуса сосудов, но есть рост АД систолического за счет тахикардии.

4) ЖЕЛУДОЧНО-КИШЕЧНЫЙ ТРАКТ – снижение тонуса, перистальтики, секреции.

5) МОЧЕВОЙ И ЖЕЛЧНЫЙ ПУЗЫРЬ – снижение тонуса – спазмолитический эффект.

6) МАТКА – падение тонуса и сократительной способности у беременных женщин.

ПРИМЕНЕНИЕ.

1. для создания длительного мидриаза (атропин до 12 часов) – при лечении косоглазия, травм глаза, воспалений радужки (ирит, иридоциклит) – создается функциональный покой мускулатуре глаза.

2. Кратковременный мидриаз (платифиллин, гоматропин 2-4 часа) – для осмотра глазного дна

3. Бронхиальная астма и бронхо спастические заболевания (метацин)

4. Для предотвращения рефлекторной остановки сердца при операциях

5. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки с повышенной кислотностью – усраняют болевые ощущения, снижают секрецию НСl.

6. Почечная и печеночная колика – для устранения спазма отводящих путей.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

n сухость во рту

n сердцебиение, боли в области сердца

n нарушение зрения.

ОСТРОЕ ОТРАВЛЕНИЕ АТРОПИНОМ

Алкалоид атропин содержится в яде белены, дурмана, красавки, чаще бывают отравления у детей.

КЛИНИКА.

В основе – блокада М-холинорецепторов и устранение парасимпатических воздействий.

Первые симптомы появляются через 2-3 часа: мидриаз, ухудшение зрения, сухость во рту, жажда, нарушение глотания, может быть потеря голоса. Далее присоединяются покреснение кожи и сыпь, психическое и двигательное возбуждение, затем наступает угнетение ЦНС: депрессия, слабость скелетной мускулатуры, сонливость, кома, смерть от паралича дыхательного центра.

Если больной не умер в течение 36-48 часов, то его ещё можно спасти.

Л Е Ч Е Н И Е.

1. предотвращение всасывания яда в ЖКТ (промывание желудка до чистых промывных вод слабо-розовым 0,02% раствором марганцовки, 0,25 % танином)

2. назначение функциональных антагонистов или антидотов – в этом случае их нет. Применяют антихолинэстеразные средства (физостигмин и галантамин), но эффективность их практически равна нулю, но вдруг! – не все рецепторы заблокированы.

3. Выведение всосавшегося яда из организма – форсированный диурез (фуросемид + в/в кровезаменители)

4. Симптоматическая терапия – стимуляция дыхательног центра при его остановке (дыхательные аналептики).

Н- ХОЛИНОМИМЕТИКИ

1. цититон

2. лобелин

3. никотин, который практического значения не имеет.

Механизм действия (смотри схему).

синапс

цититон

холин

АХЭ АХ ацетат

+ + + + + + + + -- -- -- -- -- -- -- + + + + + + + + + + + +

постсинаптическая мембрана

-- -- -- -- -- -- -- -- -- + + + + + + + -- -- -- -- -- -- -- -- -- -- -- -- -- --

Холинорецепторы

Фармакодинамика.

Обусловлена возбуждением Н-холинорецепторов внутренних органов (парасимпатических и симпатических ганглиев, мозгового слоя надпочечников – выброс катехоламинов), в терапевтических дозах Н-холинорецепторы мионеврального синапса не возбуждаются. В результате одновременно возбуждаются и симпатическая и парасимпатическая системы. В тех органах, где есть преимущественно парасимпатическая иннервация (ЖКТ), или симпатическая иннервация (сосуды), наблюдаются соответствующие вегетативные эффекты.

ПАРАСИМПАТИЧЕСКИЕ эффекты:

1) ЖКТ – повышение тонуса, перистальтики и секреции желудка и кишечника

2) Сердце – вначале – брадикардия, которая далее сменяется тахикардией.

СИМПАТИЧЕСКИЕ эффекты:

1) сердце – увеличение силы с повышением потребности миокарда в кислороде (кардиотонический эффект), незначительно увеличение возбудимости и проводимости.

2) Сосуды – сужение их и повышение артериального давления (гипертензивная реакция, смотри схему)

цититон

нерв Геринга

Н-ХР

каротидный синус

«одыш-

ка» спазм артерий и

гипертензия

3) мионевральный синапс – в терапевтических дозах не действуют.

Применение:

Вводятся исключительно внутривенно, применяются как дыхательные аналептики. Действие развивается через 1-2 минуты, длится не более 5-6 минут. Недостатки – слабый эффект, так как в основе действия есть рефлекс, то эффект возможен при сохраненной возбудимости (целостности) спинного мозга, например – у повешенных, передозировке наркотиков, не действуют при утоплении, отравлении барбитуратами.

Н- ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ.

Это препараты, которые блокируют Н-холинорецепторы. К ним относятся ганглиоблокаторы и миорелаксанты.

По ХИМИЧЕСКОЙ структуре – это бис-четвертичные аммониевые соединния (полиметилен-бис-триметиламмоний).

СН3 СН3

!!

Н3С—N+ -- (СН2)n -- N+ --СН3

!!

СН3 СН3

Если n=5 или 6, то эти вещества блокируют Н-холинорецепторы в вегетативных ганглиях, то есть являются ганглиоблокаторам и:

1. пентамин

2. бензогексоний.

При n > 6, то блокируются мионевральные синапсы, и эти вещества называются миорелаксантами.

Например, n=10, то это декаметоний.. (о – рецепторы)

о о о о о о о о о о о

о о о о о о о о о о о

о о о о о о о о о о о

7 Ангстрем (n=5-6) 15 Ангстрем (n более 6)

вегетативный ганглий мионевральный синапс

Они плохо всасываются в ЖКТ, поэтому назначаются внутривенно. Плохо проникают через гематоэнцефалический барьер, поэтому действуют преимущественно периферически.

ГАНГЛИОБЛОКАТОРЫ

По длительности действия различают:

1) г\б короткого действия (действуют до 4 часов)

n бензогексоний

n пентамин

n гигроний (ультракороткого действия до 10-15 минут), применяют для управляемой гипотонии, например, при операциях на головном мозге

2) г.б длительного действия (эффект до 6-12 часов)

n пахикарпин (применяют для родостимуляции)

n он является неконкурентным антагонистом.

Механизм действия (смотри схему)

синапс

бензогексоний

холин

АХЭ АХ ацетат

+ + + + + + + + -- -- -- -- -- -- -- + + + + + + + + + + + +

постсинаптическая мембрана

-- -- -- -- -- -- -- -- -- + + + + + + + -- -- -- -- -- -- -- -- -- -- -- -- -- --

Н-холинорецепторы

Фармакодинамика.

Блокируются вегетативные ганглии и устраняются симпатические и парасимпатические влияния, то есть происходит фармакологическая денервация внутренних органов. Конечные эффекты зависят от преобладания симпатики или парасимпатики в том или ином органе.

СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТАЯ СИСТЕМА.

- слабая тахикардия

- гипотензивная реакция (блокада симпатических ганглиев и снижение симпатических влияний, блокада Н-холинорецепторов мозгового слоя надпочечников и снижение выработки адреналина)

- снижение венозного возврата к сердцу и падение МОК (минутного объёма крови), одновременно с артериолами расширяются и венулы нижней половины туловища

- ортостатическая гипотония (нежелательный эффект).

ЖЕЛУДОЧНО-КИШЕЧНЫЙ ТРАКТ

Снижение тонуса, перистальтики, секреции желудка и кишечника.

ПОБОЧНЫЕ эффекты – ортостатический коллапс – первая помощь: уложить больного, приподнять ноги, ввести адреналин.

ПРИМЕНЕНИЕ

1. облитерирующий эндартериит (болезнь Рейно)

у мужчин – чаще нижние конечности (перемежающаяся хромота)

у женщин – преимущественно верхние конечности.

(применяются на ранних стадиях)

2. отек мозга и отек легких

3. лечение гипертонического криза

4. управляемая гипотония (гигроний)

5. родовая слабость (пахикарпин).

МИОРЕЛАКСАНТЫ

Это средства, расслабляющие поперечно-полосатую мускулатуру.

Механизм действия (смотри схему):

синапс

миорелаксант миорелаксант

- антидеполяризующий - деполяризующий

холин

АХЭ АХ ацетат

+ + + + + + + + -- -- -- -- -- -- -- + + + + + + + + + + + +

постсинаптическая мембрана

-- -- -- -- -- -- -- -- -- + + + + + + + -- -- -- -- -- -- -- -- -- -- -- -- -- --

Н-холинорецепторы

Последовательность расслабления мышц:

1. внешние мышцы глазного яблока, языка, шеи

2. мышцы нижней конечности

3. мышцы туловища и верхних конечностей

4. дыхательная мускулатура (тут опасность смерти от паралича – требуется ИВЛ – искусственная вентиляция легких).

Существует две большие группы миорелаксантов:

I. АНТИДЕПОЛЯРИЗУЮЩИЕ миорелаксанты

1. тубокурарин

2. мелликтин

Они вызывают мягкий паралич мускулатуры, так как просто блокируют Н-ХР мионеврального синапса; их функциональные антагонисты –это антихолинэстеразные средства (прозерин и др.)

II. ДЕПОЛЯРИЗУЮЩИЕ миорелаксанты

1. декаметоний

2. дитилин.

Вызывают длительную деполяризацию мембраны, она становится невосприимчивой; тут антихолинэстеразные средства являются функциональными агонистами!

ПРИМЕНЕНИЕ – исходит от длительности действия миорелаксантов (классификация по длительности действия):

1) миорелаксанты короткого действия – дитилин – только внутривенно, действует через 40-60 сек, длится 5-7 минут. Используют для интубации, вправления вывихов, скелетное вытяжение при репозиции отломков

2) миорелаксанты средней продолжительности действия – тубокурарин, декаметоний – только внутривенно, в дозах, которые не угнетают дыхательный центр. Начинает через 3-5 минут, длится 30мин-1,5 часа. Применяют при хирургических операциях для релаксации скелетной мускулатуры (брюшной полости, таза, нижних конечностей).

3) миорелаксанты длительного действия – мелликтин – действует 3-4 часа – трехвалентный азот тут не содержит заряда, дают перорально в таблетках. Применяют для лечения судорожных заболеваний как вспомогательное средство (паркинсонизм, эпилепсия).

Дата добавления: 2015-09-27 | Просмотры: 667 | Нарушение авторских прав