Полусинтетические пенициллины
1. обладающие устойчивостью к пенициллиназам (их выделение характерно для стафилококков, поэтому антибиотики этой группы называют также «антистафилококковыми»), тот же спектр, но ниже эффективность – оксациллин
2. без устойчивости к пенициллиназам, но более широкого спектра: ампициллин, амоксициллин
3. комбинированные: ампиокс = оксамп (смесь ампициллина тригидрата и натриевой соли оксациллина)
Эти препараты сочетают широкий спектр действия и устойчивость к пенициллиназе. В связи с этим возможно их применение при невыделенном возбудителе; при смешанной инфекции, вызванной грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами.
защищенные пенициллины: амписид (ампициллин + сульбактам), амоксиклав (клавулоновая кислота + ампициллин), трифамокс (производные амоксициллина + сульбактама),
В целом применяют при инфекции ДП, ЛОР-органов, кожи и подкожной жировой клетчатки, пищеварительной системы + как средство антибиотикопрофилактики (на ряду с цефалоспоринами)
Низкая токсичность, но аллергогенны.
Цефалоспорины
Имеющиеся черты структурного сходства цефалоспоринов с пенициллинами предопределяют одинаковый механизм действия, низкую токсичность, а также перекрестные аллергические реакции с пенициллинами. Важными отличительными особенностями цефалоспоринов являются их бо’льшая резистентность по отношению к β-лактамазам и, как результат, более широкий спектр антимикробного действия. Однако, будучи резистентными в отношении плазмидных лактамаз, некоторые их группы разрушаются хромосомными лактамазами Гр(-)бактерий. Кроме того, все они неактивны в отношении внутриклеточных возбудителей (например, хламидий, микоплазм), листерий, энтерококков, микобактерий, MRSA.
I: цефазолин, цефалексин
II: цефуроксим, цефаклором
III: Цефотаксим, цефтриаксон, цефтазидим, цефиксим (в составе супракса – против синегнойной; ЛОР, ВДП, урогенитальные), цефоперазон (+ сульбактам= сульперазон=сульцеф)
IV: резерва; цефпиром (на палку не действует), цефепим (да)
Цефалоспорины I поколения
По спектру действия сопоставимы с аминопенициллинами (ампициллин, амоксициллин) в сочетании с высокой антистафилококковой активностью. Цефалоспорины I поколения действуют на некоторые грамотрицательные бактерии (кишечную палочку и клеб-сиелл), но разрушаются бетта-лактамазами грамотрицательных микроорганизмов. К препаратам I поколения первично резистентны синегнойная палочка, протей, энтерококки и бактероиды.
Цефалоспорины I поколения применяются при тонзиллофарингите, инфекциях кожи и мягких тканей, а также для профилактики послеоперационных осложнений.
· Цефазолин
· Цефалексин
Цефалоспорины II поколения
Препараты этого поколения более устойчивы к действию бета-лактамаз грамотрицательных бактерий, но, как и цефалоспорины I поколения, не действуют на синегнойную палочку.
Цефалоспорины II поколения применяются при бактериальных инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, инфекциях мочевыводящих путей, инфекциях кожи, мягких тканей, костей и суставов, а также для периоперационной антибиотикопрофилактики в хирургии.
· Цефуроксим
· Цефаклор
Цефалоспорины III поколения
Цефалоспорины III поколения отличаются высокой активностью в отношении большинства грамотрицательных бактерий, в том числе резистентных к другим антибиотикам. Все цефалоспорины этого поколения устойчивы к действию бетта-лактамаз грамотрицательных микроорганизмов. Некоторые из цефалоспоринов III поколения (цефтазидим, цефоперазон) действуют даже на синегнойную палочку. Вместе с тем по действию на стафилококки, стрептококки и другие грамположительные бактерии цефалоспорины III поколения уступают препаратам I—II поколений.
Показания к назначению цефалоспоринов III поколения включают инфекции разной локализации: верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих путей, кожи, мягких тканей, кишечные инфекции, сепсис, гонорея, менингит.
· Цефотаксим
· Цефтриаксон
· Цефтазидим
· Цефиксим (в составе супракса; в том числе против синегнойной),
· Цефоперазон (+ сульбактам= сульперазон=сульцеф)
Цефалоспорины IV поколения
У цефалоспоринов IV поколения еще более широкий спектр антимикробного действия, чем у препаратов III поколения. Они более эффективны в отношении грамположительных кокков. Для них характерна более высокая устойчивость к действию бета-лактамаз.
Применяются цефалоспорины IV поколения при тяжелых инфекциях, вызванных полирезистентной микрофлорой, а также для лечения инфекций у пациентов с иммунодефицитом.
Цефепим и цефпером
Итог: антибиотики широкого спектра действия, применяются при самых разнообразных инфекциях + как средства антибиотикопрофилактики (I, II)
Карбопенемы
Характеризуются более высокой устойчивостью к действию β-лактамаз и обладают широким спектром антибактериального действия, включая штаммы, устойчивые к цефалоспоринам III и IV поколений. Резерв.
Меронем
· действующее вещество – меропенем
· тропен к белкам, связывающим пенициллин – может применяться совместно с другими антибиотиками, усиливая их действие
Имипенем
Тиенам = имипенем и циластатин натрия.
Циластатин натрия - специфический ингибитор фермента, осуществляющего метаболизм имипенема в почках и в результате этого значительно повышающий концентрацию неизмененного имипенема в мочевыводяших путях.
Монобактамы
Азтреонам - единственный представитель монобактамов, применяемый в клинической практике.
На аэробные Гр(-)
Своеобразие антимикробного спектра действия азтреонама обусловлено тем, что он устойчив ко многим β -лактамазам, продуцируемым грамотрицательной флорой, и в то же время разрушается β-лактамазами грамположительных микроорганизмов и бактероидов.
Азтреонам является препаратом резерва и применяется при тяжелых инфекциях мочевыводящих путей, брюшной полости и малого таза, менингите, сепсисе, при неэффективности других антибактериальных средств. Возможно назначение при аллергии к пенициллинам, цефалоспоринам и карбапенемам.
Дата добавления: 2016-03-26 | Просмотры: 296 | Нарушение авторских прав
1 | 2 |
|