АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Физиология нейро-мышечной передачи

Ацетилхолин (АХ), являющийся передатчиком (нейротрансмиттером) в нервно-мышечном сочленении, синтезируется из холина и ацетил-кофермента А с участием холинацетилтрансферазы и хранится в везикулах нервного окончания.

Нервный импульс (потенциал действия) вызывает деполяризацию нервного окончания, что сопровождается высвобождением АХ. Деполяризация и высвобождение АХ происходят после вхождения в клетку нервного окончания ионов кальция. Поступление потенциала действия вызывает перемещение везикул в активные зоны, расположенные в аксональной мембране. В этих зонах везикулы сливаются с мембраной, высвобождая АХ в синаптическую щель. Синаптическая щель (пространство между нервным окончанием и мышечной мембраной) имеет ширину всего 60 нм. В ней содержится фермент ацетилхолинэстераза, разрушающий АХ после выполнения своей роли — передачи нервного импульса на мышцу. Этот фермент (в более высоких концентрациях) присутствует и в складках постсинаптической мембраны. Холин, высвобождающийся при разрушении АХ, проходит через пресинаптическую мембрану назад для повторного использования в синтезе АХ.

На постсинаптической мембране в области синаптических складок находятся никотиновые АХ-рецепторы. Каждый рецептор состоит из пяти субъединиц, две из которых идентичны (α-субъединицы с молярной массой 40 000 дальтон). Остальные три имеют несколько больший размер и обозначены как β-, δ- и ε-субъединицы. В мышцах плода вместо ε-субъеди-ницы находится γ-субъединица. Каждая субъединица представляет собой гликолизированный протеин (цепочку аминокислот), закодированную тем или иным геном.

Рецепторы представлены в виде своеобразных цилиндров, пронизывающих мембрану и имеющих в центре канал — ионофор, который обычно закрыт. Каждая α-субъединица имеет на своей поверхности одну зону связывания АХ, которая также способна связываться и с нейромышечными блокаторами (рис. 2).

Очевидно, что идеальный миорелаксант- это лишь ориентир. Однако препарат, используемый ежедневно в анестезиологической практике, должен обладать указанными ниже свойствами:

· высокая активность;

· недеполяризующий механизм действия;

· избирательное действие на Н-холинорецепторы скелетных мышц;

· быстрое начало эффекта;

· кратковременный нервно-мышечный блок (не более 15–20 мин при однократном введении);

· отсутствие потенцирования или кумуляции при повторном введении;

· незначительные побочные эффекты (в том числе минимальный эффект гистаминолиберации);

· наличие эффективных антагонистов;

· стойкость при хранении.

Дата добавления: 2015-05-19 | Просмотры: 863 | Нарушение авторских прав