АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

БЛОКАТОРИ ГІСТАМІНОВИХ РЕЦЕПТОРІВ

Блокатори Н₁-гістамінових рецепторів використовуються при алергічних станах. Вони усувають або зменшують слідуючі види дії гістаміну: підвищення тонусу гладенької мускулатури бронхів, кишечника, матки; зниження артеріального тиску (частково); збільшення прокненості капілярів з розвитком набряку; гіперемію і зуд при інтрадермальному введенні гістаміну або при вивільненні в шкірі ендогенного гістаміну.

Найбільш поширені препарати цієї групи по хімічному складу можуть бути віднесені до слідуючого ряду сполук:

Етаноламіни – димедрол та тавегіл

Етилендіаміни – супрастін

Фенотіазини – піпольфен

Похідні хінуклідина – фенкарол

Тетрагідрокарболіни – діазолін

Похідні піперідина – терфенадин, кларітін (або лоратадін).

Крім специфічного антагонізму з гістаміном і протиалергічної активності, блокатори Н₁-гістамінових рецепторів характеризуються і рядом інших властивостей. Так, для димедрола, дипразіна і супрастина типовим є пригнічуючий вплив на центральну нервову систему. Проявляється це седативним і снотворним ефектами. Дипразин посилює дію засобів для наркозу, наркотичних анальгетиків і анестетиків. Крім того, він в незначній мірі знижує температуру тіла. В дуже високих дозах вказані препарати викликають рухливу і психічну збудливість, тремор, підвищення рефлекторної збудливості.

Тавегіл, фенкарол, терфенадин і кларітин мають незначну седативну дію. Діазолін на центральну нервову систему практично не впливає, чим суттєво відрізняється від інших препаратів (особливо від діпразину, дімедролу і супрастіну).

Більшість препаратів характеризується більш або менш вираженими анестезуючими властивостями. Дімедрол має досить виражену гангліоблокуючу активність і в зв”язку з цим може знижувати артеріальний тиск. Діпразин, як і інші плхідні фенотіазинового ряду, блокує α-адренорецептори. Діпразин, дімедрол, супрастин мають помірні спазмолітичні властивості; у ряду речовин виявлена м-холіноблокуюча активність.

Використовують дану групу препаратів головним чином при різних алергічних ураженнях шкіри і слизових оболонок – крапивниці, ангіоневротичному набряку, сінній лихорадці, рініті і кон”юктивіті, при алергічних станах, пов”язаних з вживанням антибіотиків або інших медикаментів. Малоефективні вони при бронхіальній астмі і при анафілактичному шоці (в останньому випадку прпаратом вибору є адреналін).

Блокатори гістамінових Н₁-рецепторів, які пригнічують центральну нервову систему, іноді використовують як засіб снотворної і седативної дії (наприклад, димедрол), рідко їх використовують при паркінсонізмі, хореї, блювоті вагітних, вестибулярних порушеннях.

Н₂-гістамінові блокатори використовуються, перш за все, як засоби, які знижують секрецію залоз шлунка. До них відносяться циметідін, фамотідін, ранітідін. Блокатори Н₂-гістамінових рецепторів є конкурентними антагоністами гістаміна. Вони впливають на Н₂-гістамінові рецептори парієтальних клітин і значно зменшують базальну і стимульовану різними ресовинами секрецію соляної кислоти. На секрецію пепсиногена і внутрішній фактор Касла вони впливають слабо. В експериментах на тваринах показано, що блокатори Н₂-гістамінових усувають або зменшують інші ефекти, пов”язані із збудженням гістамінових Н₂-рецепторів (позитивний хронотропний ефект, пригнічення скорочення міометрія і ін.). Проте практична значимість впливу блокаторів на гістамінові Н₂-рецептори різної локалізації не вияснена.

Дата добавления: 2015-08-26 | Просмотры: 690 | Нарушение авторских прав