АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

НЕНАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛЬГЕТИКИ

Для лечения легких и умеренных болей используется группа лекарств, называемых ненаркотическими анальгетиками или анальгетиками-антипиретиками. Эти препараты гораздо более безопасны, чем опиоиды, доступны без рецепта и широко распространены при самолечении. Наряду с обезболивающим, эти препараты обладают еще и жаропонижающим и незначительным противовоспалительным действием.

Обезболивающее действие ненаркотические анальгетики реализуют с помощью местных, связанных с подавлением воспаления, и центральных, связанных с торможением таламических центров болевой чувствительности, механизмов. В основе лежит торможение синтеза простагландинов через угнетение активности фермента циклооксигеназы (ЦОГ) в тканях-мишенях (центры боли в таламусе, центр терморегуляции в гипоталамусе, местное повреждение воспалением). Препараты не влияют на теплопродукцию, а увеличивают теплоотдачу, поэтому эффективны только при лихорадке.

По силе действия они значительно уступают опиоидам, не вызывают зависимости, не угнетают дыхания, не влияют на психо-эмоциональную сферу.

К анальгетикам-антипиретикам относятся:

1. Салицилаты (ацетилсалициловая кислота, дифлунизал, лизинацетилсалицилат);

2. Производные р-аминофенола: парацетамол (ацетаминофен)

3. Производные пиразолона: феназон, пропифеназон, метамизол;

4. Производные антраниловой кислоты: мефенамовая кислота;

5. Производные пропионовой кислоты: ибупрофен;

6. Производные гетероарилуксусной кислоты: кеторолак.

Все анальгетики-антипиретики обладают следующим набором фармакологических эффектов:

1. Анальгетическое действие.

2. Жаропонижающее действие.

3. Антиагрегационное действие.

4. Противовоспалительное действие.

Последние два элемента фармакодинамики выражены в меньшей степени, чем анальгетическое и жаропонижающее действие.

Анальгетический эффектскладывается из нескольких компонентов: периферического и центрального. Препараты блокируют образование простагландинов, повышающих болевую чувствительность. Кроме того, снижение интенсивности воспаления сопровождается уменьшением болевых ощущений. Наконец, антибрадикининовое действие и подавление таламического центра снижают интенсивность болевых ощущений. Эти препараты подавляют слабую и умеренную по интенсивности боль и их часто называют ненаркотическими анальгетиками. По анальгетической активности препараты можно расположить в следующей последовательности:

кеторолак > метамизол (анальгин) > мефенамовая кислота> парацетамол > ибупрофен > ацетилсалициловая кислота.

Среди перечисленных средств кеторолак, парацетамол и мефенамовая кислота обладают преимущественно центральным типом действия и поэтому почти не оказывают противовоспалительных эффектов. Ацетилсалициловая кислота, ибупрофен и, в меньшей мере - метамизол, обладают периферическими эффектами, поэтому их относят к нестероидным противовоспалительным средствам.

Жаропонижающий (антипиретический) эффект также обусловлен блокадой синтеза простагландинов. Увеличение выброса простагландинов при некоторых заболеваниях и состояниях оказывает стимулирующее влияние на центр терморегуляции в результате чего увеличивается теплопродукция и снижается теплоотдача из-за активации сосудодвигательного центра и сужения периферических артерий. Развивается лихорадка. Поскольку простагландины не участвуют в поддержании нормальной температуры, то анальгетики-антипиретики не влияют на показатели нормальной температуры. Кроме того, они тормозят синтез эндогенных пирогенов в лейкоцитах. По выраженности жаропонижающего эффекта препараты располагают следующим образом: кеторолак > метамизол (анальгин) > ацетилсалициловая кислота > парацетамол > мефенамовая кислота >ибупрофен.

Дата добавления: 2015-09-03 | Просмотры: 511 | Нарушение авторских прав