 |
|
АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология |
Протитуберкульозні препарати І ряду
Фармакотерапевтична група: J04A C01 – протитуберкульозні засоби. Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: пригнічує синтез міколевої кислоти в клітинній стінці МБТ (локалізованих як поза-, так і внутрішньоклітинно), внаслідок чого порушується структура їх зовнішньої клітинної мембрани; бактерицидна дія в стадії розмноження та бактеріостатична – у стадії спокою; в концентрації 0,03 мкг/мл затримує ріст МБТ і слабко впливає на збудників інших інфекційних хвороб. Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: після прийому добре всмоктується у ШКТ; Смакс досягається через 1-4 год і становить 4-32 мкг/мл, у середньому – 7 мкг/мл; туберкулостатична концентрація після прийому в разовій дозі зберігається протягом 6-24 год; зв’язування з білками плазми 80%; при прийомі 600 мг T1/2становить 3 год, при прийомі 900 мг – 5,1 год; при повторних призначеннях T1/2скорочується до 2-3 год; при парентеральному введенні швидко проникає в тканини організму, біологічні рідини, проникає крізь тканинні бар’єри, широко розподіляється з досягненням ефективних концентрацій у різних тканинах і рідинах організму, включаючи спинномозкову рідину, плевральний випіт, асцитичну рідину, мокротиння, слину, казеозні маси, шкіру, легені, кістки; проникає крізь плаценту та екскретується з грудним молоком; об’єм розподілу – 0,57-0,76 л/кг; може піддаватися значному пресистемному метаболізму при проходженні через печінку; метаболізується в печінці ацетилюванням з утворенням N-ацетилізоніазиду (ацетильований метаболіт не активний), потім перетворюється в ізонікотинову кислоту і моноацетилгідразин, який чинить гепатотоксичну дію за рахунок утворення активного проміжного метаболіту; швидкість ацетилювання обумовлена рівнем активності N-ацетилтрансферази; T1/2у дорослих, включаючи осіб похилого віку, залежить від швидкості ацетилювання і становить 0,5-1,6 год при швидкому ацетилюванні та 2-5 год – при повільному; екскретується нирками, переважно у вигляді неактивних метаболітів (протягом 24 год з сечею виводиться 75-95% введеної дози); невелика кількість виводиться кишечником; прийом під час їжі знижує всмоктування у ШКТ та біодоступність препарату; величина клубочкової фільтрації не впливає істотно на швидкість виведення при прийомі доз, що не перевищують 600 мг/доб. Показання до застосування ЛЗ: лікування всіх форм активного туберкульозу різної локалізації та латентна туберкульозна інфекція у дорослих і дітей; профілактика туберкульозу у осіб, які були або є у близькому контакті з хворими на туберкульоз; лікування латентної туберкульозної інфекції у осіб з позитивною шкірною реакцією (більше 5 мм) на туберкулін та рентгенологічними даними, які вказують на непрогресуючий туберкульоз; у дітей молодше 4-х років з позитивною реакцією на туберкулін (більше 10 мм) та підвищеним ризиком дисемінації. Спосіб застосування та дози ЛЗ: призначають в комбінації з 3-4 іншими протитуберкульозними засобами для лікування хворих на туберкульоз і у вигляді монотерапії протягом 6 міс для лікування латентної туберкульозної інфекції: дорослим та дітям для лікування туберкульозу призначають в комплексній хіміотерапії 5 мг/кг при щоденному застосуванні, 10 мг/кг – при інтермітуючому; в/в застосовують при ураженні ЦНС; профілактично у формі монотерапії призначають з розрахунку по 5 мг/кг/добу (за 1 прийом) протягом 6 міс.¹ Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ - нудота, блювання, дискомфорт у ділянці живота, ізоніазид-асоційований гепатит (особливо у осіб з хр. захворюваннями печінки або у тих, що зловживають алкоголем); нервова система - головний біль, запаморочення, дратівливість, парестезії, почастішання нападів у хворих на епілепсію, м’язові посіпування та генералізовані судоми, порушення чутливості, енцефалопатія, інтоксикаційний психоз, рідко – ейфорія, порушення сну, периферичні неврити з атрофією м’язів і паралічем кінцівок, неврит зорового нерва, психози; серцево-судинна система - АГ, серцебиття, болі у ділянці серця, посилення ішемії міокарда у осіб похилого віку; ендокринна система - гінекомастія у чоловіків, менорагія у жінок, с-м Кушінга, гіперглікемія; АР (еозинофілія, шкірний свербіж, дерматит, лихоманка та ін.). Протипоказання до застосування ЛЗ: індивідуальна чутливість до препарату, епілепсія та схильність до судомних нападів, важкі психози, поліомієліт (у т. ч. в анамнезі), токсичний гепатит в анамнезі внаслідок прийому похідних гідразиду ізонікотинової кислоти (фтивазид та ін.), г. печінкова і/або ниркова недостатність, виражений атеросклероз, період лактації; в дозі понад 10 мг/кг/добу протипоказаний в період вагітності, при серцево-легеневій недостатності, АГ ІІ-ІІІ стадії, ІХС, розповсюдженому атеросклерозі, захворюваннях нервової системи, БА, хр. нирковій недостатності, гепатиті в період загострення, цирозі печінки, псоріазі, екземі в формі загострення, мікседемі, гіпотиреозі. Форми випуску ЛЗ: табл. по 0,1 г, по 0,2 г, по 0,3 г, сироп, 100 мг/5 мл по 100 мл, по 200 мл, по 500 мл (1 мл сиропу містить ізоніазиду 20 мг), р-н для ін'єкцій 10% по 5 мл в амп. Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t°не вище 25°С; термін придатності – 6 років. Торгова назва: І. Ізоніазид, ВАТ "Луганський ХФЗ” Ізоніазид, ЗАТ НВЦ "Борщагівський ХФЗ" Ізоніазид, ТОВ "Юрія-Фарм" Ізоніазид-Дарниця, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця" ІІ Ізоніазид, "SVIZERA LABS PRIVATE LIMITED" для "AllMed International Inc.", Індія/США. ¹ - наведений спосіб застосування ЛЗ відповідає останнім рекомендаціям ВООЗ (2005 р.) · Рифампіцин (Rifampicinum)* (також див. п.2.8 «Інші антибіотики») Показання до застосування ЛЗ: всі форми активного туберкульозу різної локалізації у дорослих і дітей; призначають в комбінації з іншими протитуберкульозними засобами. Спосіб застосування та дози ЛЗ: перорально, натще; приймають за 30 хв – 1 год до їжі 1 р/добу; при лікуванні дорослих хворих з масою тіла менше 50 кг призначають дозу 450 мг; хворим з масою тіла більше 50 кг призначають 600 мг/добу у 1 прийом (при поганий переносимості добова доза може бути розподілена на 2 прийоми); максимальна добова доза 1,2 г; тривалість лікування може становити 12 і більше місяців; при в/в введенні добова доза становить 0,45 г, при тяжких швидко прогресуючих формах – 0,6 г і вводиться в один прийом протягом 45-50 хв, тривалість застосування в/в способу введення залежить від переносимості препарату і може становити 1-1,5 місяця з подальшим переходом на прийом внутрішньо; при лікуванні туберкульозу у хворих на ЦД, в/в введення рифампіцину поєднують із введенням інсуліну; монотерапія туберкульозу рифампіцином часто супроводжується розвитком стійкості збудника до а/б, тому його слід призначати у поєднанні з іншими протитуберкульозними засобами (стрептоміцином, ізоніазидом, етамбутолом), до яких збережена чутливість МБТ.
Фармакотерапевтична група: J04A B05 – протитуберкульозний засіб з групи рифампіцинів. Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: в терапевтичних концентраціях виявляє бактерицидну активність як проти внутрішньоклітинних, так і проти позаклітинних M.tuberculosіs; рифапентин та 25-дезацетилрифапентин (активний метаболіт) накопичуються в макрофагах людини із внутрішньоклітинним/позаклітинним співвідношенням приблизно 24:1 і 7:1, відповідно; M.tuberculosis, стійкі до інших рифаміцинових а/б, можливо також будуть стійкі до дії рифапентину; не з’являється перехресна стійкість між рифапентином і нерифаміциновими протимікобактеріальними засобами типу ізоніазиду та стрептоміцину. Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: рифапентин перетворюється ферментом естеразою з утворенням мікробіологічно активного метаболіту 25-дезацетилрифапентину; після разової дози в 600 мг натще всмоктується на 70%, а після щільної їжі AUC і Сmax збільшуються на 43% для рифапентину та на 44% для 25 дезацетилрифапентину; Сmax досягається через 5 – 6 год після призначення дози 600 мг; рівноважна концентрація досягається на 10-й день після щоденного прийому 600 мг препарату; рифапентин і 25-дезацетилрифапентин на 97,7% і 93,2%, відповідно, зв'язані з білками плазми крові; понад 80% загальної кількості виводяться з організму протягом 7 днів; після разової пероральної дози 600 мг 87% загальної його кількості виводиться з сечею (17%) і з калом (70%); результатом конкуренції рифапентину за зв’язування з білками крові може стати гіпербілірубінемія. Показання до застосування ЛЗ: легенева форма туберкульозу (в комбінації принаймі з одним із протитуберкульозних препаратів, до якого чутливий збудник). Спосіб застосування та дози ЛЗ: призначається внутрішньо; застосовується обов’язково з іншими протитуберкульозними засобами; схема лікування легеневої форми туберкульозу в інтенсивній фазі - по 4 табл. (600 мг) двічі на тиждень, з інтервалом між прийомами не менше 72 год (3 доби), протягом двох місяців; підліткам (12 - 15 років) при масі тіла більше 45 кг призначається по 600 мг (4 табл.); при масі тіла менше 45 кг – по 450 мг (3 табл.); схема лікування у фазі продовження - призначається 1 раз на тиждень протягом 4 місяців, у комбінації з відповідним протитуберкульозним засобом з урахуванням чутливості м/о; якщо у пацієнта після обох фаз лікування в мазку мокротиння або в культурі виявляються МБТ або присутні резистентні організми чи пацієнт ВІЛ-позитивний, треба переглянути схему лікування; дорослим та дітям для лікування туберкульозу призначають 10 мг/кг 2 рази на тиждень в інтенсивну фазу, в інтермітуючу фазу – 1 раз на тиждень. Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: з боку печінки та жовчних шляхів - підвищення рівня білірубіну, підвищення активності печінкових трансаміназ, гепатит; дерматологічні - кропив’янка, зміна кольору шкіри, свербіж, висипання; метаболічні - гіперкаліємія, гіповолемія, підвищення рівня ЛФ і ЛДГ; гематологічні - тромбоцитопенія, лейкоцитоз або лейкопенія, лімфопенія, нейтропенія, анемія, пурпура, гематома; ШКТ - запор, езофагіт, гастрит, панкреатит, диспептичні явища; нирки та сечовивідні шляхи - гематурія, піурія, протеїнурія; з боку кістково-м’язової системи - подагра, артроз, артралгія; загальні розлади - периферичні набряки, втомлюваність, реакції агресії; інші - забарвлення в червоний колір сечі, поту, мокротиння, сліз та контактних лінз; у ВІЛ-інфікованих хворих із супутніми ускладненнями можливий розвиток рифапентин-монорезистентного туберкульозу; при застосуванні протягом останніх декількох тижнів вагітності препарат може викликати післяпологові кровотечі в матері та дитини, які лікуються вітаміном К. Протипоказання до застосування ЛЗ: діти молодше 12 років, а також особи, які мають в анамнезі вказівки на гіперчутливість до будь-якого препарату з групи рифаміцинів. Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 150 мг. Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t°не вище 25 °С; термін придатності – 3 роки. Торгова назва: І. Рифапентин, ТОВ "Львівтехнофарм" Рифапентин, ТОВ "ТРИ". ІІ. Рифампентин-белко, Belko Pharma, Індія
Фармакотерапевтична група: J04A B04 – протитуберкульозні засоби. Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: напівсинтетичний а/б широкого спектра дії; має високу активність відносно кислотостійких бактерій, включаючи атипові та резистентні м/о; in vitro проявляє високу активність відносно лабораторних штамів і клінічно виділених культур M.tuberculosis; дослідження in vitro показали, що від 30 % до 50 % штамів M.tuberculosis, резистентних до рифампіцину, чутливі до рифабутину (тобто існує неповна перехресна резистентність між цими а/б); активність рифабутину in vitro при інфікуванні M.tuberculosis була у 10 раз вищою за активність рифампіцину; рифабутин активний відносно нетуберкульозних (атипових) бактерій, включаючи M. аvitum intracellulare complex. Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: швидко абсорбується у ШКТ; Смакс досягається приблизно через 2 год після внутрішнього прийому; рівень препарату у плазмі крові підтримується вище мінімальної інгібуючої концентрації для M.tuberculosis до 30 год після прийому; при одноразовому прийомі 300 мг, 450 мг і 600 мг препарату фармакокінетика має лінійний характер, при цьому Смакс визначається у діапазоні 0,4-1,7 мкг/мл; широко поширюється у тканинах і органах організму людини, за винятком головного мозку - зокрема, концентрація у легеневій тканині через 24 год після прийому у 5-10 разів перевищувала концентрацію препарату у плазмі крові; здатність проникати всередину клітини дуже висока, на що вказують співвідношення внутрішньоклітинної та позаклітинної концентрацій, які дорівнюють 1:9 для нейтрофілів і 15:1 для моноцитів; висока внутрішньоклітинна концентрація відіграє, мабуть, ключову роль у забезпеченні високої активності рифабутину проти таких внутрішньоклітинних патогенних м/о, якими є МБТ; виводиться переважно із сечею; T1/2становить близько 35 - 40 год. Показання до застосування ЛЗ: лікування інфекцій, викликаних мікобактеріями M.tuberculosis, M. Avitum intracellulare complex та іншими атиповими бактеріями, чутливими до препарату; препарат рекомендується для профілактики інфікування M. аvitum intracellulare complex у хворих, з діагностованою імунодепресією (кількість CD4-лімфоцитів не перевищує 200/мкл); при інфекціях, спричинених M. аvitum complex або іншими атиповими мікобактеріями (такими, як М. Xenopi), рифабутин ефективний для лікування як локалізованих, так і дисемінованих форм захворювання у хворих з імунодефіцитом. Спосіб застосування та дози ЛЗ: призначають дорослим перорально 1 р/добу, незалежно від часу прийому їжі; у вигляді монотерапії для профілактики інфікування M. аvitum intracellulare complex у дорослих хворих з імунодепресією призначають по 300 мг (2 капс.) на добу; у комбінації з іншими препаратами призначають: при нетуберкульозній мікобактеріальній інфекції у дорослих по 450-600 мг (3-4 капс.) на добу протягом терміну до 6 місяців з моменту отримання негативного результату посіву; при хр. полірезистентному туберкульозі легень у дорослих – по 300-450 мг (2-3 капс.) на добу протягом терміну до 6 місяців з моменту отримання негативного результату посіву; при вперше діагностованому легеневому туберкульозі у дорослих – по 150 мг (одна капс.) на добу протягом 6 місяців; для дітей старше 12 років та хворих похилого віку змінювати дози препарату не потрібно. Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: оскільки препарат призначають у складі комбінованої терапії, часто виявляється неможливим установити причинно-наслідковий зв’язок у виникненні побічних ефектів; кровоносна і лімфатична системи (лейкопенія, тромбоцитопенія та анемія); скелетно-м’язова система (артралгія, міалгія); гарячка, висип, зрідка – інші реакції гіперчутливості (еозинофілія, бронхоспазм, шок); оборотний увеїт, ступінь тяжкості якого варіювала від легкої до значної (ризик виникнення цього побічного ефекту знижується, якщо рифабутин застосовують як монотерапію у дозі 300 мг і підвищується, якщо застосовують комбінацію з кларитроміцином і у більш високих дозах). Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату або інших рифампіцинів в анамнезі, вагітність і період лактації, дитячий вік до 12 років. Форми випуску ЛЗ: капс. по 150 мг, по 300 мг. Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t°15°С - 25°С; термін придатності –3 роки. Торгова назва: І. Рифабутин, ТОВ "Львівтехнофарм" Рифабутин, ТОВ "ТРИ" Рифабутин, ТОВ "ФАРМА ЛАЙФ" Рифабутин-Дарниця, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця" ІІ Мікобутин, "Pfizer Italia S.r.l" для "Pfizer Inc.", Італія/США Рифабутин, "LOK-BETA Pharmaceuticals PVT.LTD", Індія; "Lupin Limited", Індія · Рифацина (Rifacina)* Фармакотерапевтична група: J04AB02 – протитуберкульозні засоби. Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: напівсинтетичний а/б, який належить до групи рифаміцинів з макроциклічною структурою; має бактерицидну дію лише проти м/о, що розмножуються; механізм дії пов’язаний з пригніченням бактеріальної ДНК-залежної РНК-полімерази; пригнічує як поглинання фосфату в ліпідах, так і поглинання сірки в протеїнах; активний відносно M.tuberculosis, M.аvium intracellulare complex та на інші атипові мікобактерії. Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: добре адсорбується з ШКТ; Їжа може суттєво вплинути на його всмоктування; Смакс – 8 - 9 мг/л досягається від 3 до 5 год після прийому 600 мг препарату; T1/2 становить 30 - 40 год і може зменшуватися після багаторазового прийому завдяки активації ензимних систем метаболізму (цитохром Р450) у печінці; зв’язується з білками плазми до 80%; добре проникає як у тканини, так і в рідини організму; досягає терапевтичної концентрації в рідині при запаленні оболонок мозку, легенів, печінки, нирок, жовчного та сечового міхура; метаболізується в печінці шляхом деацетиляції до активного метаболіту, останній є ензимним індуктором, і це має значення при його одночасному застосуванні з низкою препаратів у клінічній практиці; приблизно 60 - 65% від прийнятої дози виділяється через жовч, а решта - через сечу у вигляді активного метаболіту та незмінного а/б; проходить через плацентарний бар’єр та накопичується у плоді в концентрації, яка дорівнює ¼ плазмової концентрації у матері. Показання до застосування ЛЗ: лікування різних форм туберкульозу, спричинених чутливими мікобактеріями (як компонент у схемі комбінованої терапії) – M.tuberculosis, M.avium intracellulare complex та іншими атиповими мікобактенріями: легеневий, урогенітальний, кістково-суглобовий туберкульоз, туберкульозний менінгіт, шкірна форма туберкульозу, туберкульозні серозити; хр. форми легеневого туберкульозу, навіть у випадках наявності ізольованих резистентних МБТ. Спосіб застосування та дози ЛЗ: для попередження появи резистентності збудників під час монотерапії, пропонується застосовувати а/б виключно в комбінації з іншими протитуберкульозними препаратами; монотерапія препаратом проводиться не довше, 4 дні із застосуванням великих доз; для дорослих рекомендується добова доза 10 мг/кг за 1 - 2 прийоми натщесерце за 1 год до або через 2 год після прийому їжі; добова доза для дорослих може бути підвищена до 20 - 30 мг/кг, розділена на 2 прийоми; з метою профілактики інфікування M.avium intracellulare complex у дорослих хворих з імунодефіцитом доза становить 300 мг протягом доби; при хр. мультирезистентному туберкульозі легенів добова доза для дорослих становить 300 - 450 - 600 мг, яка застосовується протягом 6 місяців після того, як було отримано негативну культуру у мокротинні. Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: іноді - шлунково-кишкові розлади (пронос, блювання, діарея, псевдомембранозний коліт, ураження печінки); АР (висипання на шкірі, свербіж, грипоподібний с-м) особливо у разі непослідовного прийому), який проявляється у вигляді тремтіння, підвищеної t°тіла, слабкості і головного болю; нейротоксичні ефекти та психічні розлади (головний біль, запаморочення, сонливість, порушення зору; порушення менструального циклу; ниркова недостатність, гепаторенальний с-м; перехідні порушення гемопоезу (лейкопенія), тромбоцитопенія, гемоліз. Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; тяжкі розлади функції печінки, порфірія; не застосовувати протягом 1 року після перенесеного інфекційного гепатиту. Форми випуску ЛЗ: капс. тверді по 150 мг, по 300 мг. Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t°не вище 25°С; термін придатності -3 роки. Торгова назва: ІІ. Рифацина,"Valeo" для "Rifatrade", Болгарія
Фармакотерапевтична група: J04A K01 – протитуберкульозні засоби. Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: туберкулостатична; руйнує М. tuberculosis на стадії внутрішньоклітинного ділення; особливо ефективний протягом перших місяців лікування; завжди призначається разом з іншими туберкулостатиками (ізоніазидом, етамбутолом, рифампіцином) для того, щоб запобігти розвитку стійких до піразинаміду штамів М. tuberculosis; добре проникає в осередки туберкульозного ураження, і його специфічна активність не зменшується у кислому середовищі казеозних мас, що дає змогу призначати препарат при туберкуломах, казеозних лімфаденітах, казеозно-пневмонічних процесах. Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: легко всмоктується з ШКТ; Смакс досягається через 2 год після перорального прийому; рівномірно розподіляється у тканинах і рідинах організму, проникає через гематоенцефалічний бар‘єр; концентрація в спинномозковій рідині така, як і в крові; T1/2становить від 9 до 10 год; метаболізується, головним чином, у печінці і виводиться з організму нирками; основний метаболіт - фармакологічно активна піразинова кислота; приблизно 70 % дози протягом 24 год потрапляє в сечу у вигляді метаболітів, а 4 % - 14 % препарату екскретується у незмінному вигляді; виводиться з організму шляхом діалізу; екскретується з грудним молоком. Показання до застосування ЛЗ: лікування всіх форм туберкульозу (в комбінації з іншими туберкулостатиками). Спосіб застосування та дози ЛЗ: звичайна доза для дорослих становить від 15 до 30 мг/кг/ добу; максимальна добова доза не повинна перевищувати 2 г; можливі випадки використання підвищеної дози, тобто від 50 мг до 70 мг/кг/добу, два або три рази на тиждень - при дворазовому прийомі на тиждень максимальна добова доза не повинна перевищувати 4 г, при триразовому прийомі - 3 г; звичайна доза для дітей становить від 15 до 30 мг на 1 кг/добу; максимальна добова доза не повинна перевищувати 2 г; можливі випадки використання підвищеної дози, тобто від 50 мг до 70 мг/кг/добу, два або три рази на тиждень - при призначенні двічі на тиждень максимальна добова доза не повинна перевищувати 4 г; при призначенні тричі на тиждень - 3 г; пацієнтів похилого віку звичайно лікують у дозах, близьких до нижньої межі звичайної дози для дорослих. Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: порушення функції печінки, нудота, блювання, диспептичні явища, шкірний висип, свербіж, артралгія, гіперурикемія, загострення подагри; рідко - фотосенсибілізація, гарячка, міалгія, інтерстиціальний нефрит, анорексія, дизурія, схильність до тромбоутворення, АР. Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до активної речовини та інших інгредієнтів цих ліків, а також пацієнти з тяжкими порушеннями функції печінки і хворих на г. подагру. Форми випуску ЛЗ: табл. по 0,5 г, по 0,75 г. Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t°15 °С - 25°С; термін придатності – 2 роки. Торгова назва: І. Піразинамід, ВАТ "Луганський ХФЗ" Піразинамід, ЗАТ НВЦ "Борщагівський ХФЗ" Піразинамід, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця" Піразинамід, Одеське ВХФП "Бiостимулятор" у формі ТОВ Піразинамід-Дарниця, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця" ІІ Макрозид 500, Macleods Pharmaceuticals Ltd, Індія, Піразинамід, Eupharma Laboratories Ltd, Індія Піразинамід "KRKA d.d., Novo mesto", Словенія Пайзина (п), Lupin Ltd, Індія Піра 500, Піра 750, SVIZERA LABS PRIVATE LIMITED для "AllMed International Inc.", Індія/США
Фармакотерапевтична група: J04A K02 – протитуберкульозні засоби. Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: проявляє виражену бактеріостатичну дію стосовно M.tuberculosіs і M.bovіs, а також до деяких атипових (опортуністичних, нетуберкульозних) видів мікобактерій; на інші патогенні бактерії, віруси та гриби не діє; пригнічує розмноження МБТ, стійких до стрептоміцину, ізоніазиду, ПАСК, етіонаміду, канаміцину та інших протитуберкульозних засобів; механізм дії після його проникнення в мікобактерію зв’язують із пригніченням синтезу РНК і білків, здатністю взаємодіяти з іонами двовалентних біометалів (мідь, магній), порушенням структури рибосом та пригніченням інтенсивності ліпідного обміну; первинна стійкість M.tuberculosіs і M. bovіs розвивається рідко, вторинна повільно; при монотерапії швидко розвивається толерантність. Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: виявляє бактеріостатичну дію тільки на M.tuberculosis, включаючи штами, стійкі до стрептоміцину, канаміцину, ізоніазиду, ПАСК та етіонаміду; активний тільки щодо бактерій, які інтенсивно діляться; після прийому внутрішньо всмоктується приблизно 80% препарату; одночасний прийом їжі прискорює і підсилює процес абсорбції; Смакс етамбутолу в крові досягається приблизно через 2 год і становить 4 - 5 мкг/мл для дози 25 мг/кг і 8 - 9 мкг/мл – для дози 50 мг/кг; концентрація в сироватці крові знижується протягом 8 год до 50% і протягом 24 год – до 10%; накопичується в еритроцитах: через 2 год після перорального прийому концентрація етамбутолу в еритроцитах приблизно у 2 рази вища, ніж його концентрація в плазмі крові; зв’язування з білками плазми крові значною мірою залежить від концентрації і становить 10 - 40%; проникає у спинно-мозкову рідину, через плаценту і надходить у грудне молоко; T1/23,3 - 3,5 год; виводиться переважно в незміненому вигляді, головним чином, з сечею: повністю виводиться через кілька днів; протягом перших 24 год із сечею виводиться приблизно 60% введеної дози; майже 10 - 20% виводиться з калом у вигляді неактивних метаболітів (альдегід, похідне дикарбонової кислоти); при порушенні видільної функції нирок етамбутол може кумулюватися в організмі. Показання до застосування ЛЗ: легенева і позалегенева форми туберкульозу (тільки у комбінації з іншими протитуберкульозними засобами); інфекції, викликані чутливими атиповими мікобактеріями. Спосіб застосування та дози ЛЗ: призначають у постійному режимі - 1 р/добу в дозі 25 мг/кг або в інтермітируючомі режимі - у дозі 30-40 мг/кг 3 рази на тиждень; максимальна добова доза 2,5 г; при стабілізації туберкульозного процесу призначають у дозі 15 мг/кг протягом усього періоду лікування в складі комбінованої терапії; прийом етамбутолу після їжі поліпшує його переносимість; тривалість курсу лікування залежить від форми туберкульозу і складає від 6 до 12 міс; дітям старше 13 років призначають етамбутол усередину в дозі 20-25 мг/кг/добу; максимальна добова доза для дітей 1,0 г. Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ЦНС - запаморочення, головні болі, депресії, периферичний неврит, неврит зорового нерва, погіршення гостроти зору (зменшення центрального чи периферичного зору, утворення скотоми), порушення кольорового сприйняття (головним чином зеленого, червоного), дезорієнтація в просторі; ШКТ - нудота, блювання, діарея, біль у шлунку, порушення функції печінки, жовтяниця, підвищення рівня сироваткових трансаміназ; кістково-м’язева система - артрит; система кровотворення - лейкопенія, тромбоцитопенія; АР, висипання на шкірі; інші - інтерстицінальний нефрит, зменшення кліренсу сечової кислоти, приступи подагри, посилення кашлю, збільшення кількості мокротиння, крововилив в сітківку Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату, подагра, неврит зорового нерва, катаракта, запальні захворювання ока, діабетична ретинопатія, порушення функції нирок, вагітність, діти до 13 років. Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 0,2 г, по 0,4 г, по 0,8 г, супозиторії ректальні № 5х2 у стрипах; р-н для ін'єкцій 10 % по 10 мл або по 20 мл у фл. або у шприцах, № 1. Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t°від 15°С - 25°С; термін придатності – 2 роки. Торгова назва: І. Етамбутол, ВАТ "Луганський ХФЗ" Етамбутол, ЗАТ НВЦ "Борщагівський ХФЗ" Етамбутол, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"; Етамбутол, Одеське ВХФП "Бiостимулятор" у формі ТОВ Інбутол, ТОВ “Юрія-Фарм”; Етамбутолу гідрохлорид, ВАТ "Монфарм", ІІ. ЕКОКС 400, Macleods Pharmaceuticals Limited, Індія Комбутол, Lupin Limited, Індія ПДР 400, ПДР 800, SVIZERA LABS PRIVATE LIMITED для "AllMed International Inc.", Індія/США
Фармакотерапевтична група: J01G A01 – протитуберкульозні засоби. Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: має широкий спектр антимікробної (бактерицидної) дії; активний відносно M.tuberculosis, більшості грам (-): E.coli, Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia spp., Klebsiella spp. (у т. ч. Klebsiella pneumoniae), Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Yersinia pestis, Francisella tularensis, Brucella spp. та деяких грам (+) м/о: Staph. spp., Corynebacterium diphtheriae; менш активний відносно Str. spp. (у т. ч. Str. pneumoniae), Enterobacter spp.; не активний відносно анаеробних бактерій, Spirochaetaceae, Rickettsia spp., Proteus spp., Pseudomonas aeroginosa; бактерицидну дію виявляє внаслідок зв'язування з 30S-субодиницей бактеріальної рибосоми, що в подальшому призводить до пригнічення синтезу білка. Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: погано всмоктується з ШКТ та майже повністю виводиться кишечником, застосовується тільки парентерально; при в/м введенні швидко та повністю абсорбується в кров; Смакс спостерігається через 1–2 год; після одноразового введення у середній терапевтичній дозі а/б визначається в крові протягом 6–8 год; створюються високі концентрації препарату в легенях, нирках, печінці, позаклітинній рідині; має слабку тропність до жирової та кісткової тканин; через неушкоджений гемато-енцефалічний бар’єр не проникає; добре проникає крізь плаценту та в грудне молоко; препарат зв'язується з білками крові менше ніж на 10%; при нормальній видільній функції нирок при повторних введеннях не накопичується в організмі; не метаболізується; T1/2становить 2–4 год; екскретується переважно нирками (95%) у незмінному вигляді; виведення препарату сповільнюється при порушеній функції нирок, при цьому концентрація його в організмі підвищується та можуть розвинутись побічні реакції (нейротоксичні).див. Показання до застосування ЛЗ: лікування вперше виявленого туберкульозу легень та туберкульозних уражень інших органів; хворим, що лікувались раніше, препарат доцільно призначати після лабораторного підтвердження чутливості до нього виділених хворим МБТ. Спосіб застосування та дози ЛЗ: вводиться в/м, у вигляді аерозолей, інтратрахеально; дорослим препарат застосовують також і внутрішньокавернозно; при в/м введенні разова доза для дорослих 0,5–1 г, вища добова доза – 2 г; для хворих з масою тіла менше 50 кг та осіб старше 60 років добова доза звичайно не перевищує 0,75 г; при лікуванні туберкульозу добову дозу звичайно вводять одноразово; при поганій переносимості препарату добову дозу можна розділити на два введення; тривалість лікування залежить від форми та фази захворювання (3 місяці і більше); при лікуванні інфекцій нетуберкульозної етіології добову дозу вводять у 3–4 прийоми з інтервалом 6–8 год; тривалість лікування становить 7–10 днів (не повинна перевищувати 14 днів); інтратрахеально дорослим препарат вводять по 0,5–1 г у 5–7 мл 0,9% р-ні натрію хлориду або 0,5% р-ну новокаїну 2–3 рази на тиждень; для застосування у вигляді аерозолей дорослим вводять 0,5–1 г; внутрішньокавернозно препарат вводять шляхом інсуфляції у вигляді дрібно-дисперсного порошку або інстиляції 10% р-ну в умовах хірургічного стаціонару 1 р/добу в сумарній дозі не більше 1 г незалежно від числа каверн та способу введення. Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: блокада VIII пари черепних нервів та пов'язані з цим вестибулярні розлади (запаморочення, нудота, блювання, нестійка хода), порушення слуху (шум та дзвін, зниження слуху, глухота), периферичний неврит, неврит зорового нерва, пригнічення нервово-м'язової передачі (утруднене дихання, апное, слабкість, сонливість), блокада нервово-м'язової провідності аж до зупинки дихання, особливо у хворих на нервово-м'язові захворювання (міастенію) або в післяопераційному періоді на фоні залишкової дії недеполяризуючих м'язових релаксантів; можливі порушення функції нирок (альбумінурія, гематурія), діарея, судомні скорочення м'язів, підвищена кровоточивість, полінейропатія, АР (шкірний висип, кропив`янка, еозинофілія, набряк Квінке та ін., у поодиноких випадках анафілактичний шок), почервоніння та біль у місці введення; рідко - біль стискувального характеру в ділянці серця, тахікардія. Протипоказання до застосування ЛЗ: захворювання слухового та вестибулярного апаратів, пов'язаних з невритом VIII пари черепних нервів і стан після перенесеного ото невриту; тяжкі форми серцево-судинної та ниркової недостатності; порушення мозкового кровообігу, облітеруючий ендартеріїт, гіперчутливість до препарату; при міастенія, ботулізм; вагітність та лактація; схильність до кровотеч; внутрішньокавернозне введення протипоказане при незарощенні плевральної порожнини у місці введення катетера та при прикореневій локалізації каверни. Форми випуску ЛЗ: порошок для приготування р-ну для ін'єкцій по 0,5 г, по 1,0 г у фл. Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t°від 15°С - 25°С; термін придатності – 3 роки. Торгова назва: І. Стрептоміцин-КМП, ВАТ "Київмедпрепарат" · Фтивазид (Ftivazide)* Фармакотерапевтична група: J04A C03 – протитуберкульозні засоби. Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: блокує синтез міколінової кислоти і викликає загибель клітин; порушує синтез фосфоліпідів, утворює інтра- та екстрацелюлярні хелатні комплекси із двохвалентними іонами, гальмує окислювальні процеси і синтез ДНК і РНК; викликає ушкодження мембрани МБТ, інгібує в них метаболічні і окислювальні процеси, пригнічує синтез нуклеїнових кислот. Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: повільно всмоктується із ШКТ; Смакс в крові виявляється через 1−4 год після прийому внутрішньо; протягом 6−24 год після прийому разової дози виявляється в бактеріостатичній концентрації; невелика кількість (менш 10%) зв,язується з білками плазми; легко проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр та інші гістогематичні бар’єри і виявляється в різних тканинах та рідинах організму; біотрансформується в печінці з утворенням гідразиду ізонікотинової кислоти – основного діючого метаболіту, який в подальшому піддається гідролізу, ацетилюванню та ін. 95% метаболітів екскретується нирками, невелика кількість – через кишечник; T1/2становить 2−5 год; виводиться головним чином нирками. Показання до застосування ЛЗ: лікування всіх форм і локалізацій активного туберкульозу у дорослих та дітей. Спосіб застосування та дози ЛЗ: застосовують внутрішньо; дорослим призначають по 0,5 г 2−3 р/добу; загальна курсова доза для кожного хворого індивідуальна, залежно від характеру та форми захворювання і ефективності лікування; при туберкульозному вовчаку призначають по 0,25−0,3 г 3−4 р/добу; на курс −40−60 г; при необхідності курс лікування повторюють 2−3 рази з місячною перервою; вищі дози - для дорослих: разова − 1 г, добова − 2 г. Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: головний біль, запаморочення, нудота, блювання, відчуття сухості у роті, біль у ділянці серця і епігастральній ділянці, шкірно-алергічні реакції, ейфорія, порушення сну, у поодиноких випадках − психоз, розлад пам’яті, периферичний неврит та неврит зорового нерва, гепатит, гінекомастія; у хворих на епілепсію можливе частішання судомних нападів; сонливість, депресія, підвищена кровоточивість. Протипоказання до застосування ЛЗ: стенокардія, декомпенсовані вади клапанів серця, органічні захворювання ЦНС, захворювання нирок нетуберкульозного характеру з проявами ниркової недостатності, підвищена чутливість до фтивазиду та інших компонентів препарату, алкоголізм, психічні захворювання, годування груддю. Форми випуску ЛЗ: табл. по 0,5 г. Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t°15°С - 25°С; термін придатності – 4 роки. Торгова назва: І. Фтивазид, АТ "Стома” · Феназид (Fenazidum) Фармакотерапевтична група: J04AC – протитуберкульозні засоби. Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: феназид - це модифікація молекули ізоніазиду шляхом комплексоутворення із залізом, що забезпечує більшу безпеку хіміотерапії туберкульозу; феназид є малотоксичним препаратом, при застосуванні якого не потрібна корекція разових і курсових доз препарату залежно від швидкості його ацетилування; препарат пролонгованої дії. Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: повільно всмоктується; час досягнення Смакс в крові становить 5 - 6 год, T1/2– 7,2 год. Показання до застосування ЛЗ: комплексна терапія туберкульозу різної локалізації, у тому числі у хворих, які мають супутні захворювання ЦНС, печінки і погану переносимість препаратів гідразину ізонікотинової кислоти Спосіб застосування та дози ЛЗ: для уточнення індивідуальної переносимості препарату в перший день лікування дорослим призначають одну 1 табл. вранці, після їди; за відсутності побічних реакцій в другий і всі наступні дні препарат приймають у дозі 0,25 г (одна 1 табл.) 2 р/добу (вранці і ввечері), через 30 - 40 хв після їди; загальна тривалість лікування - до 6 місяців. Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: кардіотоксична дія, міокардит, прискорення процесів тромбоутворення, головний біль, диспептичні розлади, гіпофункція щитовидної залози, гемосидероз паренхіматозних органів. Протипоказання до застосування ЛЗ: індивідуальна непереносимість компонентів препарату; вагітність і період годування груддю; дитячий вік; легенево-серцева недостатність; ІХС; наявність змін з боку системи згортання крові; порушення функції щитовидної залози. Форми випуску ЛЗ: табл. по 0,25 г. Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t°15° – 25°С; термін придатності – 3 роки. Торгова назва: ІІФеназид, ЗАТ "Фармсинтез", Російська Федерація Дата добавления: 2015-07-23 | Просмотры: 660 | Нарушение авторских прав |