АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Бупренорфин (бупренекс)

Бупренорфин - это полусинтетический опиоид, производное опиоида тебаина.

Фармакокинетика.

Бупренорфин обладает высокой липофильностью. Взаимодействие бупренорфина с μ-рецепторами происходит замедленно, и это объясняет продолжительность действия препарата, не совпадающую с временем его полувыведения из крови, составляющим 3-5 ч. Следовательно, прямой связи между содержанием бупренорфина в крови и его фармакологическим действием нет. Примерно 96% введенной дозы препарата связывается белками сыворотки.

Фармакологическое действие.

Бупренорфин - высокоактивный препарат. При в/в его введении 0,3 мг этого препарата эквивалентны 10 мг морфина. На μ-рецепторы он действует как частичный агонист. Однако его аффинитет к этим рецепторам примерно в 50 раз сильнее, чем у морфина.

Побочные реакции на бупренорфин напоминают таковые у смешанных агонист-антагонистов. Седация и сонливость отмечаются почти у 50%, а тошнота и рвота - у 10-20% пациентов. Бупренорфин не вызывает психомиметических и дисфорических реакций, поскольку не является агонистом в отношении δ-рецепторов.

Отмечено выраженное угнетение дыхания под влиянием бупренорфина. Это воздействие может быть продолжительным из-за значительного и длительного аффинитета препарата к μ-рецепторам. По этой же причине удаление подобного действия бупренорфина достигается лишь при назначении высоких доз налоксона. Для поддержания адекватной вентиляции у больных, получивших высокие дозы бупренорфина, можно применять доксапрам.

На сердечно-сосудистую систему бупренорфин оказывает такое же воздействие, как и морфин.

Использование в клинике.

Бупренорфин обычно назначают в/м или в/в в дозе 0,3 мг каждые 6 часов. При этом наиболее эффективно устраняются выраженные и тяжелые боли в послеоперационном периоде, болевой синдром при почечной колике, раке, инфаркте миокарда.

В Европе бупренорфин выпускают для сублингвального употребления в дозах 0,4-0,8 мг. Этот путь введения обеспечивает хорошую послеоперационную аналгезию. Препарат также используют для АКП в послеоперационном периоде.

Для проведения в/в АКП бупренорфин теоретически является неподходящим препаратом. Аналгезия наступает медленно, но, развившись продолжается длительно благодаря высокому аффинитету препарата к μ-рецепторам. По этой причине на фоне повторных назначений препарата может наступить передозировка, сопровождающаяся дальнейшим угнетением дыхательной функции. Однако есть сообщения о том, что при проведении в/в АКП бупренорфин обеспечивал хорошую аналгезию при минимальном угнетении дыхания.

Эпидуральное введение бупренорфина применяют для обезболивания после кесарева сечения и ортопедических операций.

Бупренорфин выпускают в растворе концентрацией 0,3 мг/мл.

Дата добавления: 2015-09-03 | Просмотры: 477 | Нарушение авторских прав