АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Фармакокинетика фибратов

Всасывание. В плазме активное вещество обнаруживается в виде фенофиброевой кислоты, C_max которой наблюдается в среднем через 5 ч после приема препарата. Средняя концентрация в плазме составляет 15 мкг/мл на фоне приема препарата в дозе 200 мг.

Распределение. Фенофиброевая кислота обладает высокой степенью связывания с альбумином плазмы. При длительном приеме кумуляции активного вещества не наблюдается.

Метаболизм. Фенофибрат метаболизируется в печени. Основные метаболиты - фенофиброевая кислота и ее конъюгат с глюкуроновой кислотой.

Выведение. Выводится из организма в основном с мочой и, в меньшей степени, через кишечник. В течение 24 ч с мочой выводится до 70% активного вещества; в течение 6 дней - до 88%. T_1/2 фенофиброевой кислоты из плазмы составляет около 20 ч.

Фенофиброевая кислота не выводится при гемодиализе.

Показания к назначению фибратов: гиперхолестеринемия IIa типа и эндогенная гипертриглицеридемия изолированная и смешанная (IIb, III и IV типов), не поддающиеся коррекции диетой.

Режим дозирования. Липантил 200 М назначают по 1 капс/сут во время одного из основных приемов пищи. Длительность терапии устанавливает лечащий врач. Во время терапии рекомендуется соблюдение диеты.

Побочное действие: диффузная миалгия, болезненность, слабость; редко - рабдомиолиз (в некоторых случаях достаточно тяжелого течения). При прекращении лечения эти явления, как правило, обратимы.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, фотосенсибилизация. В некоторых случаях после нескольких месяцев применения препарата могут возникать реакции фоточувствительности в виде эритемы, папул, пузырьков, экземы.

Противопоказания:

– выраженные нарушения функции печени;

– выраженные нарушения функции почек;

– наличие в анамнезе фототоксичных или фотоаллергических реакций при лечении фенофибратами или другими аналогичными препаратами (кетопрофен, комбинация с другими фибратами);

– врожденная галактоземия;

– дефицит лактазы;

– детский и подростковый возраст до 18 лет;

– беременность;

– лактация (грудное вскармливание).

Беременность и лактация: фенофибрат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания), в связи с отсутствием данных о безопасности применения препарата в эти периоды.

Особые указания. При отсутствии эффекта после 3-6 месяца приема препарата может быть назначена сопутствующая или альтернативная терапия.

Имеются сообщения о влиянии фибратов на мышечную ткань, включая редкие случаи некроза. Эти процессы происходят чаще при сниженном уровне альбумина плазмы крови. При развитии у пациента диффузной миалгии, повышения уровня креатинфосфокиназы (в 5 раз выше нормы), лечение препаратом фенофибрат следует прекратить.

Кроме того, риск развития рабдомиолиза увеличивается при одновременном приеме препарата с ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы.

При необходимости совместного применения фенофибрата и антикоагулянтов рекомендуется контролировать уровень протромбина и корректировать дозы антикоагулянтов во время лечения фенофибратом и спустя 8 дней после его отмены.

Контроль лабораторных показателей. При длительном лечении необходим контроль активности печеночных трансаминаз каждые 3 месяца в первый год терапии. В случаях повышения активности ферментов АСТ или АЛТ более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы прием препарата прекращают.

Гиполипидемический эффект производных фиброевой кислоты - фибратов (таблица 5) проявляется главным образом в снижении содержания ТГ и повышении концентрации антиатерогенного ХС ЛВП; уменьшение уровня ОХС менее выражено. Фенофибрат и ципрофибрат снижают концентрацию ХС ЛНП в большей степени, чем гемфиброзил и безафибрат.

Таблица 5

Дата добавления: 2015-11-02 | Просмотры: 402 | Нарушение авторских прав