 |
|
АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология |
II КЛАСС (бета-адреноблокаторы)ПРОПРАНОЛОЛ/АНАПРИЛИН/Propranolol /Anaprilinum/ Препарат является неселективным бета-один-бета-два-адреноблокатором. Пропранолол не обладает никакой собственной симпатомиметической активностью. Оказывает хинидиноподобное (мембраностабилизирующее) действие, непосредственно угнетает миокард. Снижает частоту сердечных сокращений, угнетает проведение импульса через атриовентрикулярный узел, снижает силу сердечных сокращений и соответственно — величину минутного сердечного выброса, а также приводит к снижению потребности миокарда в кислороде и артериального давления. К электрофизиологическим эффектам препарата на сердце относятся снижение автоматизма, увеличение рефрактерного периода. Скорость проведения импульса не изменяется. Дополнительными эффектами пропранолола являются повышение сопротивления дыхательных путей (особенно у животных с бронхостенозом), предотвращение возникновения мигренеподобных болей, стимуляция активности матки (в большей степени у небеременных животных), снижение агрегационной способности тромбоцитов, подавление гликогенолиза в клетках сердечной и скелетных мышц, эозинофилия. Фармакокинетика. Препарат хорошо всасывается, но быстрый эффект первого прохождения через печень у собак снижает системную биодоступность препарата на 2–27%. В целом, биоусвояемость составляет примерно 50%. Препарат хорошо проникает в разные ткани и органы, в том числе в ЦНС и плаценту. Метаболизируется главным образом в печени (75–95%), это основной путь элиминации. Следует отметить, что плохо растворимые b адреноблокаторы (Атенолол, Пиндолол и др.) выводятся в неизмененном виде почками. Период полуэлиминации для Пр составляет 6 ч у человека. Известно, что Т1/2 у собак составляет 0,77–2 ч, у лошадей менее 2 ч. Показания к применению: - профилактика (таблетки) и купирование (растворы)преимущественно наджелудочковых аритмий, экстрасистолий, в том числе провоцируемых психоэмоциональными и физическими нагрузками, тиреотоксикозом, феохромоцитомой и ишемией миокарда. Пропранолол по данным показаниям является препаратом выбора; - эссенциальная или симптоматическая артериальная гипертензия (в комбинации с другими средствами); - ишемическая болезнь сердца (с высоким артериальным давлением, нечувствительностью к нитратам); - гипертрофическая кардиомиопатия. Нежелательные эффекты. Побочные эффекты чаще встречаются у старых животных или у животных с острыми заболеваниями сердца в стадии декомпенсации. К существенным побочным эффектам относят брадикардию, снижение проводимости атриовентрикулярного узла, нарушение силы сердечных сокращений и развитие симптомов сердечной недостаточности, гипотензию, летаргию либо депрессию, бронхоспазм, гипогликемию. У собак возможны обмороки и диарея. Отмечается синдром отмены при резком ограничении препарата. Дозы Собакам: а) внутривенно: 0,02–0,06 мг/кг медленно; per os: 0,2–1 мг/кг 3 раза в день; б) внутривенно: 0,04–0,06 мг/кг медленно; в) при гипертрофии желудочка при аортальном стенозе: 0,125–0,25 мг/кг перорально 2 раза в день. При желудочковой аритмии: 0,02–0,06 мг/кг внутривенно в течение 2–3 мин или 0,2 мг/кг перорально 3 раза в день. При гипертрофической кардиомиопатии: 0,3–1,0 мг/кг перорально 3 раза в день; г) при аритмиях сердца, поддающихся лечению препаратом: общая доза 0,44–1,1 мг/кг каждые 8 ч. Мелким собакам: 2,5–20 мг/кг перорально каждые 8–12 ч. Средним и крупным собакам: 10–40 мг/кг пероральнокаждые 8–12 ч. Крупным и гигантским собакам: 40–80 мг/кг перорально каждые 8–12 ч. Кошкам: а) 2,5 мг/кг перорально 2–3 раза в сут.; б) внутривенно: 0,04 мг/кг медленно; в) при гипертрофической кардиомиопатии: кошкам с массой тела 4,5 кг или менее: 2,5 мг перорально 2–3 раза в день; кошкам с массой тела 5 кг или более: 5 мг перорально 2–3 раза в день. Лошадям: а) 0,1–0,3 мг/кг 2 раза в день внутривенно в течение 1 мин; б) перорально: в 1 и 2 й дни: 175 мг 3 раза в день; на 3 и 4 й дни: 275 мг 3 раза в сут; на 5 и 6 й дни: 350 мг 3 раза в сут. Параметры для мониторинга: 1. ЭКГ. 2. Токсические эффекты.
МЕТОПРОЛОЛ- Metoprololum Метопролол является относительно селективным бета-один-адреноблокатором. При поступлении в организм эта особенность может утрачиваться, и тогда возникают эффекты блокады бета-два-адренорецепторов. Не обладает какой либо внутренней симпатической активностью, как Пиндолол, не проявляет мембраностабилизирующей активности, как Пропранолол. К эффектам метопролола, связанным с влиянием на сердечно сосудистую систему (отрицательное инотропное и хронотропное действие), относят урежение синусового ритма, замедление атриовентрикулярной проводимости, уменьшение минутного сердечного выброса в покое и при нагрузке, снижение потребности миокарда в кислороде, снижение артериального давления. Фармакокинетика. Практически полностью всасывается из ЖКТ, но обладает высоким эффектом первого прохождения через печень (50%). Обладает низким аффинитетом к белкам плазмы крови (5–15%), но хорошо распределяется в большинстве тканей организма. Проникает через Показания к применению. Практически те же, что и для Пропранолола. Однако в связи с тем, что метапролол является селективным бета-один-адреноблокатором, его часто применяют у животных с бронхоспастическими заболеваниями. Нежелательные эффекты. К клинически значимым нежелательным эффектам относят брадикардию, появление Дозы Собакам: а) 5–50 мг перорально (суммарная доза) 2–3 раза в сут.; начальная доза должна быть минимальной, после чего ее повышают постепенно; б) 5–60 мг (суммарная доза) перорально каждые 8 ч. Кошкам: 2–15 мг (суммарная доза) перорально каждые 8 ч.
Дата добавления: 2015-11-02 | Просмотры: 495 | Нарушение авторских прав |