АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Симпатомиметики

Лекарственные средства, влияющие на адренергические синапсы.

Тема № 19. Адреномиметические средства.

1 вопрос.Передача возбуждения в адренергических синапсах происходит с помощью медиаторов норадреналина, адреналина и дофамина. Последовательные этапы передачи возбуждения:

1) синтез медиатора в нервном окончании и его накопление в везикулах;

2) под воздействием нервного импульса высвобождение медиатора из нервного окончания и взаимодействие с рецепторами, сопровождающееся развитием фармакологического эффекта;

3 ) инактивация медиатора ферментами МАО, обратный захват нервным окончанием.

Адренорецепторы делятся на альфа- и бета- адренорецепторы.

В качестве медиатора в адренергических синапсах наиболее важное значение имеет

норадреналин. Синтез его происходит в окончаниях симпатических нервов.

Структура адренергического синапса:

Возбуждение альфа-АР вызывает основные эффекты: сужение сосудов кожи, слизистых оболочек, внутренних органов брюшной полости (повышение АД и уменьшение отека слизистых оболочек), расширение зрачка, сокращение мышц матки.

Возбуждение бета1-АР (в сердце) вызывает основные эффекты: тахикардия, повышение сократимости (повышается автоматизм) и проводимости миокарда (облегчается проведение импульса от предсердий к желудочкам).

Возбуждение бета2 –АР (в бронхах, сосудах, матке) приводит к расширению сосудов скелетных мышц, сердца, легких, мозга (небольшое снижение АД), расширению бронхов, расслаблению мышц матки.

Вопрос Классификация лекарственных средств, влияющих на АЭС

1. Адреномиметики: - альфа-адреномиметики

- бета- адреномиметики

- альфа-, бета- адреномиметики

2. Адреноблокаторы: - альфа- адреноблокаторы

- бета-адреноблокаторы,

- альфа, бета-АБ

3. Симпатомиметики (адреномиметики непрямого действия)

4. Симпатолитики (блокирующие симпатическую иннервацию на уровне окончаний симпатических нервов путем ограничения выхода медиатора).

Вопрос

a,b- адреномиметики (прям д-я)

Механизм действия: возбуждают a- и b –АР (эффекты – см. выше).

Препараты:

· Эпинефрин (адреналина гидрохлорид)

Механизм действия: возбуждают a- и b –АР

Фармакологические эффекты: повышает содержание сахара в крови, повышает АД, расширяет сосуды сердца, скелетных мышц, расширяет бронхи, расширяет зрачок, повышает автоматизм сердца, усиливает сократимость и возбудимость сердечной мышцы, учащает сокращения сердца, повышает потребность миокарда в кислороде. Действует быстро, но непродолжительно (15 – 20минут). Применяется при анафилактическом шоке (в/в), остановке сердца (внутрисердечно), для купирования приступов бронхиальной астмы (п/к), гипогликемической коме (из-за передозировки инсулина), коллапсе (в/в), добавляют к растворам местных анестетиков, при ЛОР заболеваниях. Внутрь не назначается, т.к. разрушается в ЖКТ. Вводится п\к, в\в капельно, местно на слизистые, вводится малыми дозами до 1мл.

Побочные эффекты: повышение АД, тахикардия, аритмии, боль в сердце, сухость во рту.

Противопоказя: 1) артериальная гипертензия2) выраженный атеросклероз 3) гипертиреоз (тиреотоксикоз)4) сахарный диабет5) беременность

· Норэпинефрин (норадреналина гидротартрат) больше возбуждает a-АР, меньше бета-1 АР (меньше влияет на сердце - может вызвать рефлекторную брадикардию), практически не влияет на бета-2 АР (не расширяет бронхи), повышает АД быстро, но не продолжительно. Применяется для повышения АД (+риниты) (только в/в капельно, п/к и в\м – некроз!).

Побочка: 1) выраженный подъем АД2) некрозы при случайном попадании под кожу в процессе в/в введения

Симпатомиметики

К данной группе относятся препараты непрямого действия в области адренергических синапсов. Главный представитель – эфедрин, которыйявляется алкалоидом растения эфедры. В практической медицине применяется в виде препарата эфедрина гидрохлорида.

Механизм действия: способствует выходу норадреналина из нервных окончаний и удлиняет его действие, непосредственно на рецепторы не действует.

Фармакологические эффекты сходны с адреналином, но развиваются медленнее, сохраняются продолжительнее (3-6часов):

· Сужение сосудов и повышение АД, уменьшение отека слизистой носа;

· Расширение бронхов;

· Снижение тонуса кишечника;

· Расширение зрачка;

· Повышение сахара в крови;

· Стимулирует работу сердца.

Особенность – стимулирует ЦНС, так как проходит через ГЭБ.

Хорошо всасывается в ЖКТ и назначается внутрь, в\м, в\в, п\к, в глаза, в нос.

Применяется:

· бронхиальная астма (при приступе), риниты 2-3-5% растворы, гипотония,

в глазной практике 1-5% растворы для расширения зрачка; аллергические заболевания., энурез, АВ-блокада

Побочные эффекты: сердцебиение, повышение АД, бессонница, возбуждение, тремор рук, задержка мочи.

Назначается в первой половине дня.

Входит в состав комбинированных препаратов: «Солутан», «Бронхолитин», «Теофедрин», которые назначаются при бронхоспазме.

Дата добавления: 2015-11-28 | Просмотры: 275 | Нарушение авторских прав