АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

К новым сильнодействующим препаратам относится буметанид (буринекс и пиретанид бареликс).

БУМЕТАНИД. По действию близок к фуросемиду. Выпускается для приема внутрь в таблетках по 1 мг и по 5 мг, и в ампулах по 0,25 мг (1 мг буметанида соответствует 40 мг фуросемида). При приеме внутрь быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте; 90% его связывается с белками плазмы. Почти 60% его выводится в неизменном виде почками.

Назначается внутрь от 1 до 5 мг в сутки. Эффект развивается через 2 часа и продолжается до 4-6 часов.

Для внутривенного введения показания те же, что и для лазикса. При отеке легких назначается внутривенно от 0,5 до 2 мг. Эффект развивается через 20 минут и продолжается до 2 часов.

Побочные эффекты аналогичны другим диуретическим препаратам этой группы, но менее выражено калийуретическое действие. В больших дозах он может вызвать мышечные боли, возможно развитие ототаксического действия.

ПИРЕТАНИД (ареликс) выпускается в таблетках по 6 и 10 мг и в ампулах по 12 мг и 60 мг.

Доза пиретанида 6 мг соответствует 40 мг фуросемида. Оба препарата пиретанид и буринекс блокируют медленные кальциевые каналы, вызывая вазодилатирующий эффект. Близким к фуросемиду по механизму действия является препарат – торасемид. Диуретический эффект его несколько более продолжительный, а потеря калия меньше, чем у фуросемида. Однократная доза приема 10-20 мг. Препарат выпускается для внутривенного введения.

КАЛИЙСБЕРЕГАЮЩИЕ ДИУРЕТИКИ

Препараты этой группы действуют в дистальных извитых канальцах и собирательных трубках. Реабсорбция натрия здесь происходит через ионные каналы апикальной мембраны без участия белков переносчиков. При этом происходит деполяризация апикальной мембраны, открытие каналов для выхода К⁺ в первичную мочу. Этот обмен регулируется альдостероном.

Калийсберегающие диуретики нарушают реабсорбцию натрия, препятствуют деполяризации апикальной мембраны, что ведет к задержке калия в организме. Мочегонный эффект калийсберегающих препаратов слабый, т.к. в дистальном отделе реабсорбируется небольшой процент натрия.

С учетом особенностей действия калийсберегающие диуретики делятся на 2 группы:

1. Антагонисты альдостерона;

2. Блокаторы транспорта натрия через апикальную мембрану.

1. Антагонисты альдостерона

Наиболее часто используется антагонист альдостерона – спироноликтон (верошпирон, альдоктон).

Назначение верошпирона ведет к ингибированию Na⁺, K⁺-АТФ-азы в дистальном отделе нефрона и снижению зависящей от нее секреции ионов калия (уменьшается число и проходимость калиевых каналов в апикальной мембране). В результате уменьшается выведение калия с мочой. Наряду с этим происходит угнетение синтеза фермента пермеазы (обусловленного активностью альдостерона). Пермеаза способствует реабсорбции натрия в дистальных канальцах.

Следует отметить, что пермеаза, синтезированная до назначения верошпирона, продолжает функционировать еще несколько дней, а поэтому мочегонный эффект верошпирона развивается через 3-4 дня.

При низкой концентрации альдостерона в организме верошпирон практически не эффективен. Изолированное его назначение в качестве мочегонного нецелесообразно. Для лечения больных с сердечной недостаточностью он назначается в комбинации с сильнодействующими и тиазидовыми диуретиками.

Препарат в высоком проценте (90%) связывается с белками, выводится с мочой в неизменном виде. Образует активный метаболит калия канреонат, используемый в качестве лекарственного средства под названием канренон (солдактон). Период полуэлиминации верошпирона 1,6 часа, канренона – 5 часов. При декомпенсации он возрастает.

Показания для назначения верошпирона и канренона:

1. Гипокалиемия

2. Артериальная гипертензия

3. Хроническая сердечная недостаточность

4. Первичный гиперальдостеронизм

5. Вторичный гиперальдостеронизм.

Выпускается верошпирон в таблетках по 25 мг. Допустимая суточная доза 40 мг. Максимальное действие развивается только через 3-4 суток.

Назначая верошпирон при хронической сердечной недостаточности, врач должен соблюдать следующие правила:

1. Доза устанавливается с учетом тяжести декомпенсации;

2. Назначается препарат в первой половине дня (в два приема);

3. При умеренной декомпенсации (ПА) без явлений альдостеронизма назначать его нецелесообразно; при тяжелой декомпенсации комбинируется с сильнодействующими или тиазидовыми диуретиками;

4. Увеличение или уменьшение дозы проводится параллельно обеих комбинированных диуретиков;

5. Препарат назначается ежедневно, продолжительность приема устанавливается индивидуально.

Противопоказания для назначения:

1. Гиперкалиемия;

2. Метаболический ацидоз;

3. Хроническая почечная недостаточность;

4. Беременность.

Побочные эффекты:

Тошнота, рвота, вялость, головная боль, головокружение, атаксия, при длительном приеме – ганикомастия, метаболический ацидоз, у женщин – огрубение голоса и нарушение менструального цикла, кожная сыпь, тромбоцитопения, гиперкалиемия.

Дата добавления: 2015-09-27 | Просмотры: 544 | Нарушение авторских прав