 |
|
АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология |
Взаимодействие. Применяют в комбинации с мочегонными, выводящими калий.Применяют в комбинации с мочегонными, выводящими калий. Опасно сочетание с препаратами калия. Сравнительная характеристика Триамтерен Подвергается биотрансформации в печени, образующиеся метаболиты сохраняют активность, медленно выводятся из организма. Препарат опасен у больных с хронической почечной недостаточностью – гиперкалиемия. Конкурирует за фолатредуктазу. Амилорид выводится в неизменённом виде с мочой.
АНТАГОНИСТЫ АЛЬДОСТЕРОНА Место действия Конечный сегмент дистального канальца и собирательная трубка. Механизм действия Являются антагонистами минералокортикоидного гормона альдостерона. Связываются с цитоплазматическим рецептором альдостерона и предупреждают его переход в активную конформацию, синтез альдостерон-индуцированных протеинов и их эффекты. Спиронолактон вызывает 2 эффекта, не зависящих друг от друга: 1. Вскоре после введения препарата происходит ингибирование Na+, K+ -АТФазы в дистальном отделе нефрона и зависимой от неё секреции ионов калия в его просвет (уменьшается число и проходимость калиевых каналов в апикальной мембране эпителиальных клеток). В результате снижается выделение калия с мочой. 2. Второй эффект развивается медленно. Он связан с ингибированием синтеза фермента пермеазы, способствующей реабсорбции натрия в дистальных канальцах. Синтез зависит от активности альдостерона. Пермеаза, синтезированная до назначения препарата, продолжает функционировать ещё 1-3 суток. Поэтому небольшой мочегонный эффект возникает лишь после исчезновения фермента. Препараты оказывают небольшое мочегонное действие только при первичном и вторичном гиперальдостеронизме. Одновременно спиронолактон ограничивает поступление натрия в сосудистую стенку, понижая чувствительность к сосудосуживающим веществам и артериальное давление. Этим препарат уменьшает постнагрузку на сердце. Препятствует в сердце активации фибробластов, что приводит к понижению синтеза коллагена, росту коллагенового матрикса и развитию интерстициального миокардиального фиброза, уменьшению «жёсткости» левого желудочка, а в конечном счёте к остановке прогрессирования хронической сердечной недостаточности. Скорость и длительность действия Средней скорости. В печени спиронолактон превращается в несколько активных метаболитов, из них основным является канренон, обладающий 70% активности спиронолактона. Выраженность действия Слабые диуретики. Изменение кислотно-основного состояния в крови Метаболический ацидоз.
Основные эффекты. 1. Уменьшение выведения калия с мочой. 2. Небольшое увеличение диуреза. 3. Уменьшение постнагрузки на сердце. Применение Кратность 2-4 раза в сутки. 1. Первичный гиперальдостеронизм (синдром Кона). 2. Вторичный гиперальдостеронизм при хронической сердечной недостаточности, циррозе печени, длительном назначении других мочегонных. Побочные эффекты 1. Гиперкалиемия и метаболический ацидоз. 2. У мужчин – гинекомастия. 3. У женщин – андрогенные эффекты (нарушение менструального цикла). 4. Нарушение функции желудочно-кишечного тракта (результат устранения благоприятного влияния альдостерона на репаративные процессы в слизистой оболочке. Дата добавления: 2015-09-27 | Просмотры: 501 | Нарушение авторских прав |