АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Карбапенемы

Эта группа антибиотиков по сравнению с пенициллинами и цефалоспоринами более устойчивы к гидролизующему действию бактериальных Р-лактамаз, в том числе БЛРС, и обладают бо­лее широким спектром активности. К ним относятся:

► имипенем (Imipenem), синоним: имепемид (Imepemid) — 1 поколение;

► тиенам (Tienam), синоним: циластатин (Cilastatin) — 2 поколение.

Применяются при тяжелых инфекциях различной локали­зации, включая нозокомиальные, чаще как препараты резерва, но при угрожающих жизни инфекциях могут быть рассмотре­ны в качестве первоочередной эмпирической терапии.

Карбапенемы оказывают мощное бактерицидное действие, обусловленное нарушением образования клеточной стенки бак­терий. По сравнению с другими β-лактамазами карбапенемы способны быстрее проникать через наружную мембрану грамот­рицательных бактерий и, кроме того, оказывать в отношении них выраженный ПАЭ.

К карбапенемам чувствительны стафилококки (кроме MRSA), стрептококки, включая S.pneumoniae (по активности в отноше­нии АРП карбапенемы уступают ванкомицину), гонококки, менингококки, Е. faecalis.

Карбапенемы высокоактивны в отношении большинства грамотрицательных бактерий семейства Enterobacteriaceae (кишечная палочка, клебсиелла, протей, энтеробактер, цитробактер, ацинетобактер, морганелла), в том числе в отношении Штаммов, резистентных к цефалоспоринам III—IV поколения и ингибиторозащищенным пенициллинам. Несколько ниже актив­ность в отношении протея, серрации, H.influenzae. Большинство штаммов Р. aeruginosa изначально чувствительны, но в процес­се применения карбапенемов отмечается нарастание резистент­ности.

Карбапенемы относительно слабо действуют на Б. cepacia, устойчивым является S. maltophilia.

Карбапенемы высокоактивны в отношении спорообразующих (кроме С. difficile) и неспорообразующих (включая В. fragilis) анаэробов.

Вторичная устойчивость микроорганизмов (кроме P. aerugi­nosa) к карбапенемам развивается редко. Для устойчивых воз­будителей (кроме P. aeruginosa) характерна перекрестная ре­зистентность к имипенему и меропенему.

Показаниями к применению являются тяжелые, преимуще­ственно нозокомиальные, инфекции.

Карбапенемы хорошо распределяются в организме, создавая терапевтические концентрации во многих тканях и секретах. При воспалении оболочек мозга проникают через ГЭБ, созда­вая концентрации в СМЖ, равные 15—20% уровня в плазме крови. Карбапенемы не метаболизируются, выводятся преиму­щественно почками в неизмененном виде, поэтому при почеч­ной недостаточности возможно значительное замедление их эли­минации.

Имипенем вводят в/в по 2 г в сутки обычно 7—10 дней.

Тиенам вводят в/в по 0,5 г (в 50 мл буферного раствора на­трия гидрокарбоната) 4 раза в сутки (при тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 4 г). В/м по 1,5 г в сутки в 2 приема. При гонорейном уретрите или церцивите — по 0,5 г однократно.

Детям с массой тела более 40 кг назначают в той же дозе, что и взрослым, а с массой тела менее 40 кг — из расчета 15 мкг/кг с перерывами в 6 часов. Общая суточная доза не дол­жна превышать 2 г. Детям до 3-х месяцев тиенам не назначают.

Для капельных введений раствор препарата разводят в изотоническом растворе натрия хлорида или 5%-ном растворе глюкозы.

В связи с тем, что имипенем инактивируется в почечных канальцах ферментом дегидропептидазой I и при этом не со­здается терапевтических концентраций в моче, он использует­ся в комбинации с циластатином, который является селектив­ным ингибитором дегидропептидазы I.

При проведении гемодиализа карбапенемы и циластатин быстро удаляются из крови.

При применении препараторв возможны: головная боль, па­рестезии, диспепсические явления, нарушения функций пече­ни, кандидоз, лейкопения, нейтропения, аллергические реак­ции и другие побочные эффекты.

Противопоказаниями к применению является аллергиче­ская реакция на карбапенемы, беременность, период лактации, нарушения функций работы почек, печени.

Карбапенемы нельзя применять в сочетании с другими Р-лактамами (пенициллинами, цефалоспоринами или монобактамами) ввиду их антагонизма. Не рекомендуется смешивать карбапенемы в одном шприце или инфузионной системе с дру­гими препаратами.

Дата добавления: 2015-09-27 | Просмотры: 576 | Нарушение авторских прав