АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

PROPOFOL (Diprivan)

По химической структуре представляет собой 2,6-диизопропилфенол; рН нейтрален. В клинической практике используется с 1986 года. Точный механизм действия, как и большинства анестетиков, не известен, но доказано, что имеет место ингибирование ГАМК-медиаторной трансмиссии, как и при действии бензодиазепинов. Ввиду практической нерастворимости в воде, препарат вначале выпускался в растворителе Cremophor EL, что приводило к выраженным анафилакти­ческим реакциям. Сейчас выпускается в эмульгированной форме. Не содержит антимикробных консервантов, поэтому продолжительность введения пропофола неi должна превышать 12 часов, по истечению это­го периода необходима замена.

Вводят внутривенно, обычно без разведения, допускается предвари­тельное разведение в 5% растворе глюкозы или 0,9% NaCI. Обладает высоким сродством к белкам плазмы - с ними связывается 97-98% вве­денной дозы. Фармакокинетику определяют:

1. быстрое распределение между кровью и тканями, в том числе голов­
ного мозга - Т_1/2а составляет 2-3 мин;

2. быстрый клиренс, в основном за счет печеночного метаболизма -
Т_1/2р 30-60 мин (по некоторым данным до 3-4,8 ч [5]), общий клиренс
30+8 мл/кг в мин;

3. в конечной фазе - медленный возврат пропофола в кровь из ткане­
вых депо.

Пропофол — высоко липофильное соединение, быстро распреде­ляющееся в богато васкуляризированные органы, что обусловливает быстрое начало действия и его приемлемость для индукции в наркоз. Окончание эффекта связано с перераспределением препарата с одной стороны и быстрым печеночным и почечным клиренсом с другой. Мета-болизируется в печени, образуя соединение с глюкуроновой кислотой, конечный продукт - водорастворимый глюкуроний экскретируется с мо­чой. Около 0,3% введенного препарата выделяется с мочой в неизме­ненном. Клиренс пропофола напрямую связан со скоростью печеночного кровотока. Вместе с тем, установлена возможность внепеченочного ме­таболизма, в этом процессе предполагают активное участие легких. Скорость метаболизма и клиренса пропофола зависит от возраста. У детей 1-3 лет клиренс на 20-55% выше, чем у более старших детей и взрослых, у пожилых пациентов он повышен. Пропофол не обладает выраженной способностью к кумуляции.

Необходимо помнить, что пропофол не обладает сколько-нибудь выраженными анальгетическими свойствами, поэтому, с точки зре­ния фармакологии он является не анестетиком, а гипнотиком. Использу­ется для индукции в наркоз и поддержания анестезии.

Дата добавления: 2015-09-27 | Просмотры: 401 | Нарушение авторских прав