АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Примеры препаратов

Ассортимент современных гормональных противозачаточных средств широк и разнообразен, представим некоторые из них.

«Марвелон» Латинское название препарата Marvelon® АТХ[7]

G03AA09 Дезогестрел и эстрогены

Фармакологическая группа - Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты в комбинациях

Состав и форма выпуска – таблетки, 1 табл. - дезогестрел 0,15 мг, этинилэстрадиол 0,03 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный; повидон; кислота стеариновая; кремния оксид коллоидный безводный; α-токоферол; лактозы моногидрат.

В блистере по 21 шт.; в коробке 1, 3 или 6 блистеров.

Фармакологическое действие - контрацептивное, эстроген-прогестогенное.

Способ применения и дозы: внутрь, в порядке указанном на упаковке, каждый день приблизительно в одно и то же время, если необходимо, запивая небольшим количеством воды.

Принимать по 1 табл. в день в течение 21 дня. Прием таблеток из следующей упаковки следует начинать через 7 дней после окончания предыдущей. В течение этих 7 дней происходит менструальноподобное кровотечение. Обычно оно начинается на 2–3 день после приема последней таблетки и может не прекратиться до начала приема таблетки из следующей упаковки.

Прием таблеток должен начаться в 1 день менструального цикла. Можно начать прием препарата на 2–5 день после начала менструального цикла, но в таком случае рекомендуется использовать дополнительный (негормональный) метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток в начальном цикле.

«Микрогинон» — низкодозированный однофазный КОК, содержащий гестаген — левоноргестрел 150 мкг. Хорошо переносится девушками-подростками.

Латинское название препарата Microgynon® АТХ G03AA07 Левоноргестрел и эстрогены[8].

Фармакологическая группа: эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты в комбинациях. Нозологическая классификация (МКБ-10) Z30 Наблюдение за применением противозачаточных средств.

Состав и форма выпуска – Драже. 1 драже - левоноргестрел микро 20-0,15 мг,

этинилэстрадиол микро 20-0,03 мг, вспомогательные вещества: лактоза — 32,97 мг; кукурузный крахмал — 18 мг; поливидон 25000 — 2,1 мг; тальк — 1,65 мг; магния стеарат — 0,1 мг, оболочка: сахароза — 19,371 мг; поливидон 700000 — 0,189 мг; полиэтиленгликоль 6000 — 2,148 мг; кальция карбонат — 8,606 мг; тальк — 4,198 мг; титана диоксид — 0,274 мг; глицерол 85% — 0,137 мг; горный гликолевый воск — 0,05 мг; пигмент железа оксид желтый — 0,027 мг.

В блистере с календарной шкалой 21 шт.; в коробке 1 блистер.

Фармакологическое действие - эстроген-гестагенное, контрацептивное.

Левоноргестрел в сочетании с этинилэстрадиолом блокирует высвобождение рилизинг-факторов (лютеинизирующего и фолликулостимулирующего) гипоталамуса, угнетает секрецию гипофизом гонадотропных гормонов, и, таким образом тормозит овуляцию; повышает вязкость слизи в шейке матки, что затрудняет попадание сперматозоидов в полость матки. При регулярном приеме нормализует менструальный цикл и способствует предупреждению ряда гинекологических заболеваний, в т.ч. опухолевой природы.

Показания препарата Микрогинон®: предупреждение нежелательной беременности.

Противопоказания: гиперчувствительность к компонентам препарата, беременность, кормление грудью, тяжелые нарушения функции печени, опухоли печени и тромбоэмболические процессы (в т.ч. в анамнезе), сахарный диабет с сосудистыми осложнениями, гормонозависимый рак молочной железы или эндометрия, вагинальные кровотечения неясной этиологии.

Побочные действия препарата Микрогинон®: в отдельных случаях — менструальные нарушения (частые и/или нерегулярные кровотечения, аменорея), нагрубание молочных желез, головная боль, головокружение, тошнота, рвота, диарея, кожные поражения (включая акне и гирсутизм), изменение массы тела и либидо, депрессивные состояния, изменение влагалищной секреции, ухудшение переносимости контактных линз, аллергические реакции[9].

Способ применения и дозы: внутрь. Блистер содержит 21 драже. Каждое драже маркируется днем недели, в который оно должно быть принято.

Принимать драже следует каждый день в одно и то же время, запивая небольшим количеством воды. Необходимо следовать по направлению стрелки, пока все 21 драже не будут приняты. В течение следующих 7 дней — перерыв в приеме препарата. Менструация (кровотечение отмены) должна начаться в течение этих 7 дней. Обычно она начинается на 2–3 день после приема последнего драже.

После 7-дневного перерыва (на 8-й день) начинают прием драже из следующей упаковки, даже если кровотечение еще не прекратилось. Это означает, что всегда следует начинать новую упаковку в один и тот же день недели и что каждый месяц кровотечение отмены будет наступать примерно в один и тот же день недели.

«Триквилар», «Три-Регол» — трехфазные препараты КОК, содержат в упаковке таблетки трех цветов, содержащие ЭЭ 30/40/30 мкг и левоноргестрела 50/75/125 мкг соответственно. Все трехфазные контрацептивы своим гормональным составом имитируют физиологические колебания гормонов в организме в течение менструального цикла, что является более физиологичным, содержат эстрогенов больше, а гестагенов меньше, чем остальные противозачаточные таблетки, что способствует хорошей переносимости препаратов. Трехфазные контрацептивы способствуют нормальной эпителизации эктопии шейки матки; рекомендуются девушкам-подросткам инфантильного типа.

Латинское название препарата Триквилар® - Triquilar® АТХ[10]

G03AB03 Левоноргестрел и эстрогены

Фармакологическая группа: эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты в комбинациях. Нозологическая классификация (МКБ-10). Z30 Наблюдение за применением противозачаточных средств.

Состав и форма выпуска-драже в комплекте 1 комплект.

Драже светло-коричневого цвета - 1 драже: левоноргестрел-0,05 мг, этинилэстрадиол-0,03 мг, вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 18 мг; лактозы моногидрат — 33,07 мг; магния стеарат — 0,1 мг; повидон 25000 — 2,1 мг; тальк — 1,65 мг, состав оболочки: воск (Montanglykol) — 0,05 мг; глицерол 85% — 0,136 мг; кальция карбонат — 8,582 мг; повидон 700000 — 0,188 мг; полиэтиленгликоль (макрогол) 6000 — 2,139 мг; сахароза — 19,297 мг; тальк — 4,186 мг; титана диоксид — 0,272 мг; железа оксид желтый — 0,068 мг; железа оксид красный — 0,082 мг.

Драже белого цвета-1 драже: левоноргестрел 0,075 мг, этинилэстрадиол 0,04 мг, вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 18 мг; лактозы моногидрат — 33,035 мг; магния стеарат — 0,1 мг; повидон 25000 — 2,1 мг; тальк — 1,65 мг, состав оболочки: воск (Montanglykol) — 0,05 мг, кальция карбонат — 8, 697 мг, повидон 700000 — 0,171 мг, полиэтиленгликоль (макрогол) 6000 — 2,18 мг; сахароза — 19,66 мг; тальк — 4,242 мг.

Драже цвета охры-1 драже: левоноргестрел-0,125 мг; этинилэстрадиол-0,03 мг, вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 18 мг; лактозы моногидрат — 32,995 мг; магния стеарат — 0,1 мг; повидон 25000 — 2,1 мг; тальк — 1,65 мг, состав оболочки: воск (Montanglykol) — 0,05 мг; глицерол 85% — 0,135 мг; кальция карбонат — 8,559 мг; повидон 700000 — 0,187 мг; полиэтиленгликоль (макрогол) 6000 2,131 мг; сахароза — 19,223 мг; тальк — 4,175 мг; титана диоксид — 0,270 мг; железа оксид желтый — 0,270 мг.

В блистере с календарной шкалой 21 шт. (6 — светло-коричневых, 5 — белых и 10 драже цвета охры); в коробке 1 блистер.

Фармакологическое действие - эстроген-гестагенное, контрацептивное.

Левоноргестрел в сочетании с этинилэстрадиолом блокирует высвобождение рилизинг-факторов (лютеинизирующего и фолликулостимулирующего) гипоталамуса, угнетает секрецию гипофизом гонадотропных гормонов, и таким образом тормозит овуляцию; повышает вязкость слизи в шейке матки, что затрудняет попадание сперматозоидов в полость матки. Кроме того, эндометрий остается неподготовленным к имплантации.

Показания препарата Триквилар®-предупреждение нежелательной беременности.

Противопоказания: гиперчувствительность, беременность, тяжелые нарушения функции печени, опухоли печени или тромбоэмболические процессы (в т.ч. в анамнезе), сахарный диабет с сосудистыми осложнениями, рак молочной железы или эндометрия (в т.ч. в анамнезе), вагинальные кровотечения неясного генеза.

Противопоказано при беременности.

Побочные действия препарата Триквилар®-[11]в редких случаях — головная боль, тошнота, нарушение функции желудка, нагрубание молочных желез, депрессивные состояния, изменение массы тела и либидо, хлоазма, плохая переносимость контактных линз.

Способ применения и дозы - внутрь. В блистерной упаковке содержится 21 драже. Драже расположены по кругу. Прием драже всегда следует начинать с сектора с надписью «Начало» и затем продолжать ежедневно, следуя направлению стрелок.

Драже следует принимать по порядку, указанному на упаковке, каждый день примерно в одно и то же время, с небольшим количеством воды. Принимают по 1 драже в сутки непрерывно в течение 21 дня. Прием следующей упаковки начинается после 7-дневного перерыва в приеме драже, во время которого обычно имеет место кровотечение отмены. Кровотечение, как правило, начинается на 2–3 день после приема последнего драже и может не закончиться до начала приема новой упаковки.

«Ярина» — низкодозированный монофазный препарат, содержащий в качестве гестагенного компонента дроспиренон. Оказывает лечебный эффект при предменструальном синдроме, уменьшает такие симптомы, как отечность, нагрубание молочных желез, боли в животе и пояснице, стабилизирует вес, обладает антиандрогенной активностью: уменьшает количество акне, жирность волос и кожи.

«Логест» — микродозированный однофазный КОК, содержит 20 мкг этинилэстрадиола и 75 мкг гестодена. За счет минимального количества гормональных компонентов очень хорошо переносится и может быть рекомендован для длительного приема девушкам-подросткам. Обладает всеми преимуществами КОК.

Латинское название препарата Логест®

Logest®

АТХ

G03AA10 Гестоден и эстрогены

Фармакологическая группа

Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты в комбинациях

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Z30.0 Общие советы и консультации по контрацепции

Состав и форма выпуска: драже-1 драже, гестоден 0,075 мг,этинилэстрадиол 0,02 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; кукурузный крахмал; тальк; магния стеарат; сахароза; поливидон 25000; макрогол 6000; кальция карбонат; карнаубский воск. В блистере с календарной шкалой 21 шт.; в коробке 1 или 3 блистера.

Низкодозированный монофазный пероральный комбинированный эстроген-гестагенный контрацептивный препарат.

Фармакологическое действие - контрацептивное.

Контрацептивный эффект Логеста® осуществляется посредством различных взаимодополняющих механизмов, наиболее важные из которых подавление овуляции и изменение свойств цервикального секрета.

У женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, менструальный цикл становится более регулярным, реже наблюдаются болезненные менструации, уменьшается интенсивность кровотечения, в результате чего снижается риск железодефицитной анемии.

Имеются сведения о снижении риска рака эндометрия и рака яичника.

Фармакокинетика.[12]

Гестоден. После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется (биодоступность приблизительно 99%). Cmax в сыворотке крови (3,5 нг/мл) достигается примерно через 1 ч. Гестоден связывается с сывороточным альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ, 69%). Только около 1,3% общего сывороточного уровня гестодена находится в свободной форме. Относительное распределение фракций (свободный гестоден, связанный с альбумином и связанный с ГСПС) зависит от концентрации ГСПГ в сыворотке. Вслед за индукцией ГСПГ фракция, связанная с ГСПГ, повышается до 80%, свободная и связанная с альбумином фракция снижается. Гестоден почти полностью метаболизируется. Скорость метаболического клиренса — 0,8 мл/мин/кг. Наблюдается двухфазное снижение концентрации в сыворотке, Т1/2 в терминальную фазу составляет около 12 ч. В неизмененной форме гестоден не выводится, а только в виде метаболитов (Т1/2 — приблизительно 24 ч), которые экскретируются с мочой и желчью в соотношении примерно 6:4.

Этинилэстрадиол. После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность в среднем 45% из-за эффекта «первого прохождения» через печень. Cmax в сыворотке крови (65 пг/мл) достигается через 1,7 ч. Неспецифически связывается с сывороточными альбуминами (примерно 98%), около 2% находится в плазме в свободном виде. Кажущийся объем распределения — 2,8–8,6 л/кг. Подвергается пресистемной конъюгации как в слизистой тонкой кишки, так и в печени. Основной путь метаболизма — ароматическое гидроксилирование. Скорость метаболического клиренса из плазмы крови — 2,3–7 мл/мин/кг. Наблюдается двухфазное снижение уровня в сыворотке: Т1/2 — около 1 ч и 10–20 ч соответственно. В неизмененном виде из организма не выводится. Экскретируется в виде метаболитов с мочой и желчью в соотношении 4:6 с Т1/2 около 24 ч.

Исходя из Т1/2 конечной фазы и суточной дозы, равновесная концентрация достигается после 5–6 дней приема препарата.

Показания препарата Логест®

Контрацепция.

Противопоказания

Логест® не должен применяться при наличии какого-либо из состояний, перечисленных ниже. Если какие-либо из этих состояний развиваются впервые на фоне приема, препарат должен быть немедленно отменен.

Тромбозы (венозные и артериальные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в т.ч. тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, цереброваскулярные нарушения)[13].

Состояния, предшествующие тромбозу (в т.ч. транзиторные ишемические атаки, стенокардия), в настоящее время или в анамнезе.

Мигрень с очаговыми неврологическими симптомами в анамнезе.

Сахарный диабет с сосудистыми осложнениями.

Множественные или выраженные факторы риска венозного или артериального тромбоза, в т.ч. поражения клапанного аппарата сердца, нарушения ритма сердца, заболевания сосудов головного мозга или коронарных артерий сердца; неконтролируемая артериальная гипертензия.

Панкреатит с выраженной гипертриглицеридемией в настоящее время или в анамнезе.

Печеночная недостаточность и тяжелые заболевания печени (до тех пор пока печеночные тесты не придут в норму)[14].

Опухоли печени (доброкачественные или злокачественные) в настоящее время или в анамнезе.

Выявленные гормонозависимые злокачественные заболевания (в т.ч. половых органов или молочных желез) или подозрение на них.

Вагинальное кровотечение неясного генеза.

Беременность или подозрение на нее.

Период кормления грудью.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата Логест®.

Длительная иммобилизация, серьезное хирургическое вмешательство, хирургические операции на ногах, обширные травмы.

Латинское название вещества Lynestrenol

Химическое название-(17альфа)-19-Норпрегн-4-ен-20-ин-17-ол

Брутто-формула-C20H28O

Фармакологическая группа вещества Линестренол.

Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты.

Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов

Нозологическая классификация (МКБ-10).

C54.1 Злокачественное новообразование эндометрия.

N64.9 Болезнь молочной железы неуточненная.

N80 Эндометриоз.

N91.0 Первичная аменорея.

N91.1 Вторичная аменорея.

N91.5 Олигоменорея неуточненная.

N93.9 Аномальное маточное и влагалищное кровотечение неуточненное.

N94.3 Синдром предменструального напряжения.

Z30.0 Общие советы и консультации по контрацепции.

Код CAS 52-76-6

Фармакологическое действие - прогестагенное.

Образует комплекс со специфическими цитоплазматическими рецепторами, связывающийся с хроматином клеток-мишеней и изменяющий синтетические процессы в клетке. Вызывает переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации в секреторную фазу. Подавляет овуляцию, формирование желтого тела и удлиняет время наступления менструации (при продолжительном приеме). Повышает вязкость цервикальной слизи. Проявляет слабые андрогенные свойства.

Быстро и полно абсорбируется из ЖКТ. Время достижения Cmax составляет около 3 ч. Подвергается биотрансформации. Фармакологической активностью обладает метаболит — норэтистерон. Экскретируется главным образом с мочой[15].

При длительном применении в качестве перорального контрацептивного средства снижает риск возникновения воспалительных заболеваний органов малого таза, железодефицитной анемии, уменьшает вероятность развития фиброзно-кистозной мастопатии, новообразований яичников и эндометрия, в т.ч. рака эндометрия. Протективное действие зависит от длительности контрацепции и сохраняется в течение 5 лет после окончания приема (у нерожавших женщин — не менее 10 лет).

Таблетки 5 мг: дисфункциональные маточные кровотечения, аменорея (первичная или вторичная), олигоменорея, эндометриоз, карцинома эндометрия, мастопатия, предменструальный синдром, подавление овуляции, отсрочка нормальной менструации.

Таблетки 0,5 мг: пероральная контрацепция.

Противопоказания. Гиперчувствительность, тяжелые нарушения функции печени, маточные кровотечения неуточненной этиологии, зуд, порфирия, отосклероз, внутрипеченочный холестаз, врожденные нарушения обмена билирубина, сахарный диабет типа 1, беременность, в т.ч. внематочная (в анамнезе).

Ограничения к применению. Хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, депрессия, тромбоэмболия (в анамнезе).

Побочные действия вещества Линестренол

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, диарея; редко — повышение активности печеночных ферментов, желтуха.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение; редко — тревожность, депрессия.

Со стороны мочеполовой системы: кровотечения прорыва, мажущие выделения из половых путей, повышение или снижение либидо.

Со стороны кожных покровов: редко — вульгарные угри, гирсутизм, хлоазма, сыпь, кожный зуд.

Прочие: увеличение массы тела, снижение толерантности к глюкозе, гиперлипопротеинемия, гиперкоагуляция; редко — усиление потоотделения, болезненное напряжение молочных желез, отеки.

Взаимодействие.

Барбитураты, рифампицин, слабительные средства снижают эффективность контрацепции. Макролиды увеличивают риск токсического поражения печени. Повышает плазменную концентрацию бета-адреноблокаторов и циклоспорина.

Передозировка.

Симптомы: тошнота и рвота.

Лечение: симптоматическое.

Способ применения и дозы.

Внутрь. Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний.

Меры предосторожности вещества Линестренол.

При длительном применении необходим периодический контроль свертываемости крови, показателей липидного и углеводного обмена, уровня билирубина, трансаминаз. Рекомендуется ограничить прием жиров, углеводов (кондитерских изделий), что особенно важно для женщин с исходным превышением массы тела. При тенденции к гипертензии следует контролировать АД (снизить потребление жидкости до 1,5–2 л в день), при инсулинзависимом сахарном диабете — гликемический профиль (может потребоваться увеличение дозы инсулина). В случае дисфункциональных маточных кровотечений у женщин репродуктивного возраста лечение рекомендуется начинать после лечебно-диагностического выскабливания матки. Неэффективность гормональной терапии (рецидивы кровотечений и гиперпластических процессов эндометрия) требует уточнения причин кровотечения. При длительной задержке менструации на фоне терапии должна быть исключена внематочная беременность. Необходимо учитывать, что надежность контрацепции значительно снижается при нерегулярном приеме, а также при рвоте и диарее.

Несмотря на широкий выбор контрацептивных средств, проблема возникновения нежелательной беременности продолжает волновать миллионы женщин. Чаще всего риск незапланированной беременности является результатом секса без использования мер предупреждения беременности. Однако этот риск может возникнуть и в результате неэффективности примененных средств контрацепции или в результате принуждения к сексу. Широкое распространение ЭК могло бы помочь значительно снизить количество абортов.

ЭК принято обозначать методы, применяемые для предупреждения нежелательной беременности в случаях, когда по какой-либо причине не были использованы другие общепринятые методы и существует вероятность зачатия.

Когда нужно применять ЭК:

- если состоялся незащищенный половой акт (т. е. половой контакт без использования каких-либо контрацептивных средств — КОК, ВМС, презерватив, диафрагма);

- если во время полового акта порвался или соскочил презерватив;

- если женщина рано извлекла диафрагму или колпачок из влагалища;

- если обнаружена экспульсия ВМС (самопроизвольное выпадение);

- если женщина пропустила прием противозачаточных таблеток или приняла таблетки с большим опозданием;

- если женщина принуждена к половому акту.

Метод ЭК с помощью комбинированных эстроген-гестагенных препаратов (метод Юзпе). Комбинированные эстроген-гестагенные препараты являются одними из распространенных средств ЭК. Данный метод называют методом Альберта Юзпе, по имени канадского врача, который впервые его применил и начал широко пропагандировать. Метод заключается в двукратном назначении 200 мкг этинилэстрадиола и 1 мг левоноргестрела в течение 72 ч после полового контакта с перерывом в 12 часов.

Одним из преимуществ этого метода является то, что с целью ЭК можно использовать практически любой, имеющийся в продаже комбинированный гормональный препарат, в том числе и низкодозированный, при этом число таблеток будет варьировать в зависимости от их состава и дозировки.

Эффективность метода Юзпе изучалась разными авторами. По данным A. Yuzpe и соав. (1974) она составляет 96–98%. Эффективность метода Юзпе зависит от длительности интервала между половым контактом и применением ЭК (чем меньше интервал, тем выше эффективность), а также от дня менструального цикла, в который произошел половой акт. Побочные эффекты в виде тошноты, рвоты, головокружения наблюдаются с различной частотой: тошнота у 40,5% женщин, рвота — у 22,4%, головокружение — у 23,1%, болезненность молочных желез — у 22,8%.

Гормональные таблетки для ЭК. Содержат высокую дозу гестагена левоноргестрела. Левоноргестрел — синтетическое соединение, структурно родственное норэтистерону, прочно и избирательно связывающееся с рецепторами прогестерона. Это наиболее активный гестаген, который является производным 19-норстероидов. Левоноргестрел обладает выраженным гестагенным и некоторым андрогенным эффектом, не имеет эстрогенного действия. Гестагены подавляют митотическую активность клеток эндометрия, вызывают раннюю секреторную его трансформацию, что препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки. Кроме того, гестагены способствуют снижению сократительной активности маточных труб за счет снижения сократительной активности и порога возбудимости мышечных клеток, чем объясняется один из механизмов ЭК — нарушение транспорта яйцеклетки. Гестагены оказывают ингибирующее влияние на секрецию гонадотропных гормонов и, как следствие этого, предотвращают овуляцию.

В России для ЭК зарегистрировано два препарата, содержащих левоноргестрел: в дозе 0,75 мг № 2 (Постинор) и в дозе 1,5 мг (Эскапел)[16].

Негормональные таблетки для ЭК. Содержат мифепристон. Мифепристон — синтетический антипрогестин, являющийся производным норэтистерона. Препарат известен как средство для производства медикаментозного аборта на ранних сроках. Мифепристон может также использоваться с целью ЭК, особенно в тех случаях, когда женщине противопоказаны другие гормональные методы контрацепции. Синтетический антипрогестин кратковременно и обратимо блокирует только периферические рецепторы прогестерона. В зависимости от фазы цикла мифепристон препятствует выбросу лютеинизирующего гормона (ЛГ), блокирует либо задерживает овуляцию, нарушает трансформацию эндометрия, что препятствует имплантации.

В 2004 году в России зарегистрирован и разрешен к клиническому применению Гинепристон® (мифепристон 10 мг), как средство для ЭК.

Гинепристон® хорошо переносится, так как является негормональным препаратом и содержит низкую дозу действующего вещества. Одна таблетка Гинепристона® применяется внутрь однократно в течение 72 часов после незащишенного полового акта вне зависимости от фазы менструального цикла. При повторных сексуальных контактах в течение цикла, в котором уже был принят Гинепристон®, необходимо использовать дополнительные средства контрацепции (например, презерватив), так как контрацептивное действие Гинепристона® снижается для последующих коитусов.

Гинепристон® является эффективным и безопасным средством ЭК и значительно снижает вероятность наступления незапланированной беременности после незащищенного полового акта. Благодаря высокой эффективности, безопасности, низкому числу побочных эффектов, незначительному влиянию на менструальный цикл, удобству приема (однократно 1 таблетка) Гинепристон® можно рекомендовать подросткам как средство неотложной контрацепции.

Однако препараты для ЭК не влияют на уже имплантированную, оплодотворенную яйцеклетку. Это важно знать, т. к. если беременность возникла, несмотря на использованные методы ЭК, то можно не опасаться вредного воздействия на плод, и беременность можно сохранить.

Латинское название препарата Гинепристон® Gynepriston АТХ

G03XB01 Мифепристон.

Фармакологическая группа-эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты

Нозологическая классификация (МКБ-10).

Z30.0 Общие советы и консультации по контрацепции.

Состав и форма выпуска - таблетки 1 табл.

мифепристон 10 мг, вспомогательные вещества: МКЦ; натрия карбоксиметилкрахмал; кальция стеарат

в контурной ячейковой упаковке или банке 1 или 2 шт.; в пачке картонной 1 упаковка или банка.

Описание лекарственной формы

Таблетки плоскоцилиндрические от светло-желтого цвета до светло-желтого с зеленоватым оттенком.

Фармакологическое действие - антигестагенное.

Фармакокинетика.

После однократного приема внутрь в дозе 600 мг Cmax в сыворотке крови составляет 1,98 мг/л и достигается через 1,3 ч. Абсолютная биодоступность — 69%.

Связывание с белками плазмы крови (альбумином и кислым альфа1-гликопротеином) — 98%.

После фазы распределения выведение сначала происходит медленно (концентрация уменьшается в 2 раза между 12–72 ч), затем — более быстро. Т1/2 составляет 18 ч.

Фармакодинамика.

Гинепристон® — синтетическое стероидное антигестагенное средство (блокирует действие прогестерона на уровне рецепторов), гестагенной активностью не обладает. Отмечен антагонизм с ГКС (за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами).

Повышает сократительную способность миометрия, стимулируя высвобождение ИЛ-8 в хориодецидуальных клетках и повышая чувствительность миометрия к ПГ. В зависимости от фазы менструального цикла вызывает торможение овуляции, изменение эндометрия и препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки.

Показания препарата Гинепристон®

Экстренная (посткоитальная) контрацепция (после незащищенного полового акта или если примененный способ контрацепции не может считаться надежным).

Противопоказания. Повышенная чувствительность к мифепристону в анамнезе; надпочечниковая недостаточность и длительная терапия ГКС; острая и хроническая почечная и/или печеночная недостаточность; тяжелая экстрагенитальная патология.

Препарат нельзя применять в период беременности. Грудное вскармливание следует прекратить на 14 дней после приема Гинепристона®.

Побочные действия препарата Гинепристон®

Чувство дискомфорта внизу живота, слабость, головная боль, тошнота, рвота, головокружение, крапивница, гипертермия, кровянистые выделения из половых путей, нарушение менструального цикла.

Следует избегать применения НПВС.

Прием Гинепристона® в дозах до 2 г не вызывает нежелательных реакций. В случаях передозировки препарата может наблюдаться надпочечниковая недостаточность.

Способ применения и дозы.

Внутрь, в течение 72 ч после незащищенного контрацепцией полового сношения, по 1 табл. Гинепристона® 10 мг. Для сохранения контрацептивного эффекта следует воздержаться от приема пищи за 2 ч до применения препарата и в течение 2 ч после него. Гинепристон® может применяться в любую фазу менструального цикла.

Особые указания

Гинепристон® не рекомендуется для регулярного применения в качестве плановой, постоянной контрацепции. Препарат не защищает от заболеваний, передаваемых половым путем, и СПИДа.

Латинское название препарата Постинор-Postinor АТХ

G03AC03 Левоноргестрел

Фармакологическая группа. Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Z30.0 Общие советы и консультации по контрацепции

Состав и форма выпуска-таблетки 1 табл.: левоноргестрел 0,75 мг, вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат; тальк; крахмал кукурузный; крахмал картофельный; лактоза моногидратв контурной ячейковой упаковке 2 шт.; в коробке 1 упаковка.

Плоские таблетки почти белого цвета, в форме диска с фаской со срезанными краями, с маркировкой «INOR» на одной стороне.

Синтетический прогестаген с контрацептивным действием.

Фармакологическое действие - контрацептивное, прогестагенное, антиэстрогенное.

Обладает выраженными прогестагенными и антиэстрогенными свойствами. Вызывает торможение овуляции и изменения эндометрия, препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки. Увеличивает вязкость цервикальной слизи, что препятствует продвижению сперматозоидов.

Фармакокинетика. При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме отмечается через 1,6 ч и составляет 14,1 нг/мл. Связывается с альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны. Проникает в грудное молоко: при кормлении грудью около 0,1% левоноргестрела вместе с грудным молоком попадает в организм новорожденного. Левоноргестрел подвергается метаболизму в печени, его биотрансформация соответствует метаболизму стероидов. Фармакологически активные метаболиты левоноргестрела неизвестны. Концентрация в крови снижается в 2 фазы, T1/2 составляет 2–7 ч. 60% препарата в форме метаболитов выводится с мочой, 40% — с фекалиями.

Клиническая фармакология. Эффективность контрацепции снижается по мере увеличения времени, прошедшего между половым актом и приемом препарата: она составляет 95% при приеме в первые 24 ч, 85% — в период между 24 и 48 ч и 58% — между 48 и 72 ч.

При соблюдении рекомендуемых доз левоноргестрел не оказывает существенного влияния на факторы свертывания крови, обмен жиров и углеводов.

Показания препарата Постинор.

Экстренная посткоитальная контрацепция в следующих экстренных ситуациях:

1. Если произошел незащищенный половой акт;

2. Если примененный способ контрацепции не может считаться надежным, например:

— разрыв, соскальзывание или неправильное использование презерватива;

— сдвиг, разрыв или преждевременное удаление диафрагмы или цервикальной пластинки (пессария);

— неудачное применение способа прерванного полового акта;

— ошибочный расчет дней овуляции в случае применения календарного способа;

— потеря или удаление внутриматочного противозачаточного средства;

— пропуск 3 или более таблеток при постоянном приеме гормонального противозачаточного препарата;

3. Изнасилование.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, тяжелые заболевания печени или желчевыводящих путей, генитальные кровотечения неясной этиологии (в т.ч. метроррагии), тромбоз артерий и вен, тромбоэмболия (в анамнезе), беременность (в т.ч. предполагаемая); относительное противопоказание — период полового созревания.

Дети. Назначение детям таблеток Постинор не рекомендуется, т.к. в настоящее время имеется мало данных об использовании препарата детьми младше 16-летнего возраста.

Противопоказано при беременности.

Дата добавления: 2015-09-27 | Просмотры: 455 | Нарушение авторских прав