АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Тимолол (тимоптик, арутимол, оптимол)

ПК: местно, для лечения глаукомы.

Механизм действия: уменьшает образование внутриглазной жидкости.

«+» - по активности не уступает пилокарпину

- оказывает более продолжительный эффект (назначают 1-2 р/д)

- не вызывает миоза и спазм аккомодации

- по сравнению с другими АБ не имеет м/раздражающего действия

«-» - может всасываться из конъюнктивального мешка и оказывать резорбтивное действие (ПбД).

Ф.в.: гл. капли 0,25% и 0,5%.

2. Кардиоселективные средства – блокируют β₁-АР.

Применение β – АБ, для лечения ССЗ, связано с блокадой β₁ – АР. Поэтому для кардиологии, наибольшую ценность представляют селективные средства.

Блокада β₁ – АР: ↓ сердце, ↓ АД

Блокада β₂ – АР: ↓ коронарного кровотока,

↓ периферического кровообращения, бронхоспазм, ПбД

влияние на концентрацию глюкозы в крови, матка …

Чем выше селективность, тем лучше, т.к. это повышает активность препаратов и понижает ПбД.

ПК: стенокардия, гипертоническая болезнь, аритмии.

Кардиоселективным средствам отдается предпочтения особенно если есть сопутствующие заболевания (обструкция дыхательных путей, сахарный диабет, эндартериит).

Атенолол (Атенова, Бетакард)

Метопролол (Эгилок, Беталок, Метокард)

Талинолол (Корданум)

Существует несколько поколений препаратов (см. ССС)

Наиболее кардиоселективные: Бетаксолол (Локрен)

Бисопролол (Конкор)

Небиволол (Небилет)

β – АБ, кроме селективности могут отличаться по следующим параметрам:

1. «Внутренняя симпатомиметическая активность».

Некоторые вещества частично блокируют пресинаптические β₂ – АР. При этом выделяется НА, оказывающее прямое стимулирующее действие на постсинаптические β – АР, т.е. выраженное β – АБ действие + умеренное β – АМ действие. Это позволяет уменьшить риск развития сердечной недостаточности левого желудочка.

Из неселективных: Пиндолол

Из кардиоселективных: Талинолол

Ацебутолол

2. «Мембраностабилизирующее действие»

по аналогии с местными анестетиками, некоторые вещества блокируют Nа – каналы в проводящей системе сердца и других структурах. Но для этого нужны более высокие дозы, чем для β –АБ действия и длительный прием (малозначимо)

Из неселективных: Пропанолол

Пиндолол

Из кардиоселективных: Ацебуталол

Метопрлол

3. Растворимость в липидах – влияет на фармакокинетику.

Хорошо растворяется: Пропранолол, Пиндоллол, Метопролол

→ хорошо всасывается из ЖКТ, → ЦНС (ПбД), быстрее метаболизируются и выводятся, более короткий Т_1/2

Водорастворимые (Атенолол, Надолол) – медленно и меньше всасываются, часто выводятся почками в неизменном виде. Длительный Т_1/2, меньше активность.

α₁ b - АБ

Карведилол (β₁ - α доза 50:1), уменьшают ОПС, пред- и постнагрузку на сердце, уменьшают выделение ренин

ПК: ГБ, ИБС, ХСН – сочетание.

ПбД как у неселективных

IV. Сипатолитики (СЛ).

Нарушают передачу нервного импульса на пресинаптичеком уровне. Они могут нарушать хранение, выделение и обратный захват НА. В конечном итоге все СЛ уменьшают запасы медиатора в адренергическом нервном окончании, а значит под влиянием нервного импульса меньше НА будет выделяться в синаптическую щель (или полный блок) → устраняются симпатические влияния на органы и ткани.

На АР СЛ не влияют, и исполнительные органы полностью сохраняют способность реагировать на НА и АМ введения извне (экзогенные) → при этом действие сильнее, чем в норме.

Октадин (Изобарин).

Механизм действия: нарушение обратного захвата и депонирования НА. Октадин оттесняет НА от его транспортных систем, вместо него поступает в нервные окончания и накапливается в везикулах. Вытесненный из везикул НА разрушается МАО. Запасы НА в нервном окончании уменьшаются → понижается АД.

Гипотензии может предшествовать непродолжительное повышение АД, обусловленное вытеснением НА из нервного окончания.

Основной фармакологический эффект – постепенное и стойкое снижение АД (за счет ↓ СВ и ↓ ОПС).

1. Плохо проникает в ЦНС.

2. Может незначительно сужать зрачок и ↓ внутриглазное давление (↑ отток и ↓ образования внутриглазной жидкости).

3. Может стимулировать моторику ЖКТ.

4. Вводят внутрь.

Ф.в.: таб.

Резерпин - алкалоид растения рода Раувольфия.

Механизм действия: нарушает депонирование НА в везикулах. Медиатор вытесняется из депо и разрушается МАО. Уменьшает запасы НА как на периферии, так и в ЦНС. Вследствие влияния на ЦНС – седативное действие, слабое нейролептическое.

На АД влияет как октадин.

Ф.в.: табл.,амп.

Применяются октадин и резерпин для лечения ГБ. Большая длительность действия (несколько недель) – см. ССС.В настоящее время используются очень редко из-за низкой селективности действия.

ПбД: связаны с преобладанием ПСС (т.к. заблокирована СС): усиление моторики ЖКТ (тошнота, понос) и секреции, брадикардия, задержка жидкости тканями, тошнота, понос, набухание слизистой носа, ортостатическая гипотония (октадин); угнетение ЦНС – общая слабость, сонливость, депрессия (резерпин).

К СЛ относится Орнид (N⁺⁴) (Бретилий) → в ЦНС не проникает, плохо всасывается из ЖКТ.

Механизм действия: действует на пресинаптическую мембрану, нарушая высвобождение медиатора из нервных окончаний (выход НА в синаптическую щель).

Длительность действия меньше, чем у октадина и резерпина – несколько часов.

ПК: антиаритмическое средство. Применяют при желудочковых аритмиях при неэффективности других средств.

Ф.в.: амп. 5% 1 мл.

Дата добавления: 2015-10-11 | Просмотры: 335 | Нарушение авторских прав