Антихолинэргические препараты
.♦.М - холинолитики - конкурентные антагонисты ацетилхолина _♦. Блокируют мускариновые рацепторы, устраняя эффекты парасимпатикотонии на постсинаптические рецепторы бронхов.♦.Количество рецепторов не уменьшается с возрастом больных
Тиотропий - это ингаляционный антихолинергический препарат, применяемый один раз в день, который действует за счёт длительной блокады Мз - рецепторов. Четвертичное аммониевое производное.
Клиническая фармакология холинолитиков:
Абсорбция - 7% ипратропий, 19,5% тиотропий
•
Связь с белками - 9% импратропий, 72% тиотропий
| Начало действия(мин)
| Максимум (ч)
| Длительность(ч)
| Ипратропий
| 5-12
| 1 -2
| 4-8
| Тиотропий
|
|
|
| Ипратропий\ Фeнoтерол
| 5-15
| 1-2
| 6-8
|
*^ —
|
| Преимущество Тиотропия бромида над Ипратропиумом:
• Холиноблокирующее действие в 10 раз сильнее
• Высокая селективность действия на Мз и M1 рецепторы
• Продолжительность действия до 24 часов
•Скорость наступления и выраженностьбронходилатации значительно выше (OФB1, ПВС)
• Большое снижение одышки (в баллах)
• Большое снижение потребности в b2-агонистах короткого действия
• Улучшение «качества жизни» больных
• Уменьшение количества и тяжести обострений ХОБЛ
• Уменьшение госпитализаций в связи с обострением ХОБЛ
Показания к применению Тиотропия - Спирива показана в качестве поддерживающей терапии у пациентов с ХОБЛ, включая хронический бронхит и эмфизему (поддерживающая терапия при сохраняющейся одышке и для предупреждения обострений).
Противопоказания к назначению М-холинолитиков:
• Повышенная чувствительность к атропину и его производным
• Гиперчувствительность к лецитину сои, арахису и родственным продуктам (для ИБ)
• Закрытоугольная глаукома
• Гипертрофия простаты
• Первый триместр беременности
• Детям до 18 лет - ТБ, до 6 лет - ИБ.
Побочные действия ингаляционных М - холинолитиков:
• Сухость во рту
• Горький привкус
• Местное раздражение и боль в горле
• Головная боль
• Тахикардия
>
• Реакция повышенной чувтвительности (единичные случаи ангионевротического отёка)
• Затруднение и задержка мочеиспускания
• Нечёткое зрение и острая глаукома
• Кашель, развитие парадоксального бронхоспазма (как на любые другие ингаляционные средства)
B2-симпатомиметики Комбинированные препараты:
1. Ипратропиум бромид (20мкг|d)\Фенотерол (50мкг|d) (Беродурал)
2. Ипратропиум бромид (20мкг|d)\Сальбутамола сульфат (120 мкг/d) (Комбивент)
Селективные b2-cимпатомиметики Короткого действия (6ч) Сальбутамол (Вентолин) - ДАИ 100 мкг/d, ПИ 200 и 400 мкг/d Фенотерол (Беротек) - ДАИ 100 мкг/d Тербуталин (Бриканил) - 500 мкг/d * **
Левальбутерол (R- сальбутамол) 6чГ
Длительного действия (12ч):
Сальметерол (Серевент) - ДАИ 25 мкг/d, ПИ 50 мкг/d Формотерол (Форадил - ПИ 4,5 и 9 мкг/d,Оксис — ПИ 12 мкг/капс)
Дата добавления: 2015-10-11 | Просмотры: 581 | Нарушение авторских прав
|